Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: saraksts, jauna paaudze

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupa ir visizplatītākais farmakoloģiskais līdzeklis sāpju ārstēšanai un iekaisuma reakciju nomākšanai organismā dažādu iemeslu dēļ..

NPL ir atrodami ļoti dažādās izdalīšanās formās: tabletes, kapsulas, injekcijas, želejas, ziedes, plāksteri, svecītes utt. Plašam izstrādāto zāļu klāstam ar atšķirīgu aktivitātes pakāpi un nevēlamām reakcijām nepieciešama rūpīga zāļu izrakstīšana, ņemot vērā vienlaicīgās slimības.

Darbības mehānisms

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu ārstnieciskā darbība ir balstīta uz īpašas vielas - ciklooksigenāzes (COX) - aktivitātes kavēšanu. Ir 1 un 2 veidi, savukārt COX-2 tiek ražots tikai ar iekaisuma reakcijas attīstību organismā, savukārt COX-1 (konstitutīvs) ir fizioloģisks un nemainīgs.

Ar COX-1 aktivitātes bloķēšanu narkotikas izraisa:

• Bronhu lūmena sašaurināšanās.
• Asinsvadu gultnes sašaurināšanās.
• Kognitīvā depresija.
• Pazeminātas kuņģa gļotādas aizsargfunkcijas.
• Spermatoģenēzes un ovulācijas procesu nomākums.
• Tromboksāna A2 veidošanās nomākšana (asins recekļu nomākšana).

Ja jūs bloķējat COX-2 darbību, samazinās vispārējais iekaisuma process un tiek kavēta arī kuņģa-zarnu trakta aizsardzība no skābās kuņģa sulas iedarbības.

Anestēzijas nesteroīdie medikamenti, iedarbojoties uz ciklooksigenāzi, kā arī prostaglandīnu, bradikinīna, lipīdu peroksīda formu ražošanu, var sasniegt šādus efektus:

1. pretiekaisuma;
2. pretsāpju līdzeklis (pretsāpju līdzeklis);
3. pretdrudža;
4. antitrombotiski.

Šie efekti noteikti ir pozitīvi, ja tos piemēro klīniskajā praksē. Tomēr daudzām NPL nevēlamām blakusparādībām ir tāda pati ietekme uz COX..

Aprakstīta arī pretiekaisuma līdzekļu darbība locītavām:

• Negatīvi ietekmē locītavu skrimšļus - indometacīns, piroksikāms.
• Neitrāls - ibuprofēns, diklofenaks.
• Pozitīvs (skrimšļa struktūras atjaunošanas stimulēšana) - ketoprofēns, meloksikāms. Sakarā ar šo īpašību ir vēlams tos izrakstīt pacientiem ar kāju, roku, mugurkaula locītavu deģeneratīvām-distrofiskām slimībām..

Klasifikācija

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu saraksts ir sadalīts atbilstoši to ķīmiskās struktūras principam, kā arī piederībai noteiktam darbības mehānismam (spēja bloķēt viena vai cita veida ciklooksigenāzi):

Selektīvie COX-1 inhibitori:

Šajā grupā ietilpst tikai acetilsalicilskābe mazās devās (100-200 mg x 1 reizi dienā vakarā), kas īsteno antitrombotisku efektu - novērš trombozes masu veidošanos, bloķējot tromboksāna A2 veidošanos, kavējot COX-1 aktivitāti. Pamata narkotikas:

• Trombozes ACC (50 mg tabletes, 100 mg). 40-160 rubļi.
• Aspirin Cardio (100 mg tabletes). 150-300 berzēt.
• Acecardol (50 mg tabletes, 100 mg). 20-30 berzēt.

Neselektīvi COX-2 inhibitori:

Šīs grupas narkotiku sarakstā ir visas visbiežāk sastopamās narkotikas kopš pagājušā gadsimta. Daudziem no tiem ir izteikta pretiekaisuma iedarbība, kā arī tie labi mazina sāpes. Liels blakusparādību risks, atšķirībā no selektīvajiem COX-2 inhibitoriem, daudziem pacientiem ierobežo zāļu izrakstīšanu.

Acetilsalicilskābe

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 2 gadu vecumam

Fenilbutazons

Motīvs: piesardzība grūtniecēm un zīdīšanas laikā

Nātrija metamizols

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti

Indometacīns

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti

Ketorolaka

Motīvs: kontrindicēts grūtniecēm (3. trimestrī) un pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 16 gadu vecumam

Diklofenaks

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 1 gada vecumam

Ketoprofēns

Motīvs: kontrindicēts grūtniecēm (3 trimestrī) un pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 18 gadu vecumam

Ibuprofēns

Motīvs: kontrindicēts grūtniecēm (3 trimestrī) un pacientiem, kas baro bērnu ar krūti

Acetaminofēns

Motīvs: kontrindicēts grūtniecēm (1 trimestris) un pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, zīdaiņiem līdz 1 mēneša vecumam

Lornoksikāms

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 18 gadu vecumam

Naproksēns

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 16 gadu vecumam

Metamizola nātrija preparātiem ir īslaicīga iedarbība un tikai akūtu sāpju sindroma gadījumā. Tomēr tos nevar lietot vairākas reizes, ņemot vērā toksicitātes risku asinsrades sistēmai. Agranulocitoze (kritisks pamata asins šūnu skaita samazinājums) kā nopietnākā analgin terapijas komplikācija var izraisīt vieglāku inficēšanos ar infekcijas slimībām, hroniskas infekcijas perēkļu saasināšanos organismā.

Paracetamols apvieno pretsāpju un pretdrudža iedarbību bez pretiekaisuma aktivitātes. Tas var izraisīt arī toksisku iedarbību uz aknām, gandrīz nervu sistēmu, tāpēc jums ir jābūt piesardzīgam attiecībā uz tā iecelšanu pacientiem, kuri cieš no viņu slimībām.

Jaunās paaudzes zāles (selektīvie COX-2 inhibitori):

Šīs jaunās nesteroīdās zāles ir selektīvākās attiecībā uz to iedarbību uz COX. Tajā pašā laikā meloksikāmam un nimesulīdam joprojām ir zināma ietekme uz COX-1, savukārt celekoksibs un etorikoksibs bloķē tikai COX-2, kas padara tos ļoti selektīvus, kuriem ir viszemākais blakusparādību risks un labākās nesteroīdās zāles..

Meloksikāms

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 12 gadu vecumamMovalisŠķīdums intramuskulārai injekcijai: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampula) x 1 reizi dienā, injekcija jāveic ne vairāk kā 2 dienas pēc kārtas ar pāreju uz citu izdalīšanās veidu. 500–1000Tabletes (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg dienā iekšķīgi ēdienreizes laikā ar ūdeni. 550–800Taisnās zarnas svecītes (15 mg): 15 mg (1 svecīte) x 1 reizi dienā rektāli. 400-510AmelotexŠķīdums intramuskulārai injekcijai: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampula) x 1 reizi dienā, injekcija jāveic ne vairāk kā 2 dienas pēc kārtas ar pāreju uz citu izdalīšanās veidu. 200-550Tabletes (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg dienā iekšķīgi ēdienreizes laikā ar ūdeni. 150–260Želeja 1%: uzklāšana ar 4 cm sloksni uz ādas vietām sāpīguma zonā x 2 reizes dienā, berzējot, ar kursu ne vairāk kā 2 nedēļas. 200–260Taisnās zarnas svecītes (15 mg): 15 mg (1 svecīte) x 1 reizi dienā rektāli. 180–290MovasinsŠķīdums intramuskulārai injekcijai: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampula) x 1 reizi dienā, injekcija jāveic ne vairāk kā 2 dienas pēc kārtas ar pāreju uz citu izdalīšanās veidu. 140-200Tabletes (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg dienā iekšķīgi ēdienreizes laikā ar ūdeni. 60-130

Nimesulīds

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 12 gadu vecumamNimulīdsŽeleja 1%: uzklāšana ar 4 cm sloksni uz ādas vietām sāpīguma zonā x 3-4 reizes dienā, berzējot, ar kursu ne vairāk kā 2 nedēļas. 210–250Tabletes (100 mg): 100 mg x 2 reizes dienā iekšpusē. 180-300NiseŽeleja 1%: uzklāšana ar 3 cm sloksni uz ādas sāpīguma zonā x 3-4 reizes dienā, berzējot, ar kursu ne vairāk kā 10 dienas. 210-500Tabletes (100 mg): 100 mg x 2 reizes dienā iekšpusē. 170-300

Celekoksibs

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 18 gadu vecumamCelebrexKapsulas (100, 200, 400 mg): 100-200 mg x 20 reizes dienā perorāli, nekošļāt. 180–1300

Etorikoksibs

Iezīme: kontrindicēts pacientiem, kas baro bērnu ar krūti, bērniem līdz 16 gadu vecumamArkoksijaTabletes (60, 90, 120 mg): 1 tablete x 1 reizi dienā. 450–1400

Pretiekaisuma līdzekļus var iedalīt pēc pretiekaisuma iedarbības smaguma:

1. Smaga aktivitāte (fenilbutazons, indometacīns, diklofenaks, ibuprofēns, ketoprofēns, lornoksikāms, meloksikāms, nimesulīds, etorikoksibs, celekoksibs).
2. Vāja aktivitāte (metamizola nātrijs, ketorolaks, acetaminofēns).

Kuru ievadīšanas ceļu izvēlēties?

Lai sasniegtu maksimālu terapeitisko efektu, priekšroka jādod ne tikai drošām nesteroīdām zālēm, bet arī izvēlēties pareizo zāļu ievadīšanas veidu..

• Intramuskulāras injekcijas salīdzinājumā ar tabletēm dod ātrāku efektu, taču to ilgstoša lietošana netiek uzskatīta par piemērotu.
• Tabletes un kapsulas var lietot ilgu laiku, savukārt to efektivitāte ir ne mazāk augsta kā injekcijām.
• Svecītes (taisnās zarnas svecītes) palīdz novērst perorālu lietošanu, bet var izraisīt taisnās zarnas gļotādas vietēju bojājumu.
• Vietējās formas (želejas, ziedes, krēmi) ir mazāk efektīvas nekā sistēmiskās formas, lai arī tās ir drošas un rada vismazāko blakusparādību risku.

Indikācijas norīkošanai

1. Locītavu aparāta iekaisuma slimības (reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts - ankilozējošais spondilīts, podagra).
2. Skeleta-muskuļu sistēmas deģeneratīvas-distrofiskas slimības (deformējošs osteoartrīts ar dažādu mugurkaula daļu osteohondrozi ar radikulāru sāpju sindromu).
3. Mīksto audu bojājumi (miozīts, tendinīts, tendovaginīts, bursīts).
4. Algodismenoreja (sāpīgas menstruācijas sievietēm).
5. Periods pēc traumatiskas iedarbības.
6. Sāpes pēcoperācijas periodā.
7. Galvassāpes.
8. Sirds un asinsvadu patoloģija (koronārā sirds slimība, smadzeņu išēmiskā insulta sekundārā profilakse, stāvoklis pēc koronāro artēriju šuntēšanas un asinsvadu stenšanas).

Osteohondrozes paasinājumu ārstēšanai NPL kombinē ar muskuļu relaksantu, B vitamīnu iecelšanu un atbilstošu vingrinājumu režīmu. Lietojot pretiekaisuma tabletes locītavām, efektu var sasniegt, iesakot skartajām locītavām fizisko terapiju, ekstremitāšu imobilizāciju, hialuronskābes preparātu (hondroprotektoru) iecelšanu..

Kontrindikācijas

• Dekompensēta sirds mazspēja.
• Alerģiskas reakcijas, ieskaitot tā saukto "aspirīna" triādi (bronhiālā astma kombinācijā ar deguna dobuma un blakus esošo elpceļu atkārtotu polipozi un paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi).
• Kuņģa-zarnu trakta erozīvu un čūlainu bojājumu aktīvā stadija.
• Smagi aknu vai nieru darbības traucējumi.
• Hemorāģisks insults.

Blakusefekts

Atkarībā no tā, kāda veida COX nomāc zāles, var izdalīt vairākas biežāko nesteroīdo zāļu lietošanas blakusparādību grupas:

1. Kuņģa-zarnu trakts (slikta dūša, vemšana, kuņģa gļotādas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlaini bojājumi ar asiņošanas un orgānu perforācijas risku).
2. Aknu (zāļu izraisīts hepatīts, aknu mazspēja).
3. Nieres (intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja).
4. Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi (arteriālā hipertensija, šķidruma aizture ar tūskas risku).
5. Trombocīti (asins recēšanas samazināšanās tromocītiskā komponenta dēļ ar asiņošanas risku).

Kuras drošas zāles izvēlēties?

Ņemot vērā nesteroīdo zāļu blakusparādību īpatnības, ir nepieciešama to pareiza izvēle. Pirmkārt, pacients jāattiecina uz viena vai otra veida kuņģa un zarnu trakta komplikāciju risku, spriežot pēc anamnēzes faktoru klātbūtnes:

Turklāt kardiovaskulārais risks tiek novērtēts, izmantojot SCORE skalu, kas tiek sadalīta zemā, vidējā, augstā un ļoti augstā..

Visi NPL izraisa asinsspiediena paaugstināšanos vidēji par 5 mm Hg. un samazina antihipertensīvo zāļu (īpaši AKE inhibitoru, beta blokatoru un diurētisko līdzekļu) iedarbību, taču no šī viedokļa neitrālais ir neitrālais naproksēns. Diklofenaks, nimesulīds, meloksikāms ir maksimāli toksiski aknām un nierēm, savukārt paracetamols ir mazāk toksisks. Kuņģa-zarnu traktam toksiskākie ir indometacīns, ketorolaks, ketoprofēns.

Tabulā ir apkopota apvienotā informācija par ieteicamajiem drošiem NPL, ņemot vērā kombinētos blakusparādību riska kritērijus:

Protams, tikai jaunās paaudzes zāles palīdz samazināt blakusparādības, īpaši pacientiem ar paaugstinātu kuņģa un zarnu trakta reakciju risku..

Nesteroīdās sāpju zāles ir neaizstājamas. Visbiežāk tie tiek izrakstīti muguras lejasdaļas ārstēšanai un kakla ārstēšanai kā mugurkaula osteohondrozes saasināšanās ārstēšanas sastāvdaļai, kā arī locītavu slimniekiem. Bet ir vērts atcerēties par nopietnu blakusparādību iespējamību, kuru novērtēšanai labāk ir konsultēties ar terapeitu.

Kā ārstē un kā darbojas nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: klasifikācija, saraksts

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), neraugoties uz nosaukuma un saīsinājuma atšķirībām, ir viens un tas pats zāļu veids.

Šīs zāles tiek izmantotas neiedomājami lielam patoloģisko procesu skaitam, viņu uzdevums ir simptomātiski ārstēt akūtas un hroniskas slimības. Šajā rakstā mēs runāsim par to, kas ir šīs zāles, kādos gadījumos un kā tās lieto, mēs apsvērsim NPL narkotiku sarakstu, kā piemēru minot visizplatītākās.

Kas ir NPL

NPL ir zāļu grupa, kas paredzēta galvenokārt dažādu veidu patoloģiju simptomātiskai ārstēšanai. Saīsinājums NPL, kā minēts iepriekš, apzīmē nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus. Šie fondi tiek plaši izmantoti visā pasaulē, un tie ir ne tikai efektīva, bet arī samērā droša slimību apkarošanas metode..

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi tiek uzskatīti par samērā drošiem, jo ​​tiem ir minimāla toksiska iedarbība uz cilvēka ķermeni. Īpaša uzmanība jāpievērš vārdam "nesteroīds", kas nozīmē, ka šo zāļu ķīmiskajā sastāvā nav steroīdu hormonu, kas ir efektīvs, bet daudz mazāk drošs līdzeklis cīņā ar aktīviem iekaisuma procesiem..

Arī medicīnā NPL ir populāri to kombinētās darbības metodes dēļ. Šo zāļu uzdevums ir mazināt sāpīgas sajūtas (tās darbojas līdzīgi pretsāpju līdzekļiem), dzēst iekaisumu, tām ir pretdrudža iedarbība.

Tiek uzskatīts, ka šīs grupas populārākās zāles ir pazīstamas daudziem "Ibuprofēns", "Diklofenka" un, protams, "Aspirīns".

Kādos gadījumos tiek izmantots

NPL lietošana ir pamatota vairumā gadījumu, kad akūtu vai hronisku slimību pavada sāpīgas sajūtas un iekaisuma process. Visefektīvākās nesteroīdās zāles ir paredzētas muskuļu un skeleta sistēmas patoloģijām. Tās ir dažādas locītavu, mugurkaula slimības, NPL lieto vertebrogēno sāpju ārstēšanai, taču ārsts to var izrakstīt un apkarot citas slimības.

Lai labāk saprastu, kādos gadījumos šīs zāles tiek parakstītas, apsveriet galveno patoloģisko procesu sarakstu:

• Dažādu mugurkaula daļu (dzemdes kakla, krūšu kurvja, jostas) osteohondroze. Ar osteohondrozi sāpes un iekaisums tiek atbrīvoti, ieceļot NPL.
• Apspriežamais medikamentu veids tiek noteikts podagrai, īpaši akūtā formā.
• Pierādīts lielākajā daļā lumbago veidu, tas ir, tie palīdz mazināt muguras sāpes vai samazina to intensitāti.
• Šīs zāles tiek parakstītas dažādu etioloģiju neiralģijai, piemēram, starpkoku neiralģijai un citiem neiroloģiskas izcelsmes sāpju veidiem.
• Aknu un nieru slimības, piemēram, ar nieru vai aknu kolikām.
• NPL var novērst vai mazināt sāpes Parkinsona slimībā.
• Lieto ārstēšanai, un pēc tam pēc ievainojumiem (sasitumi, lūzumi, sastiepumi, pārkāpumi utt.). Turklāt jūs varat mazināt sāpes pēc operācijas, samazināt iekaisumu un samazināt vietējo temperatūru..
• Šīs grupas preparāti ir nepieciešami locītavu slimību, artrozes, reimatoīdā artrīta utt..

Šajā sarakstā ir tikai visbiežāk sastopamie gadījumi un slimības, kurām tiek izmantoti NPL. Bet jums vienmēr jāatceras, ka, neraugoties uz visu šīs grupas narkotiku drošību un ārstu vēlmi padarīt tās arvien drošākas, tās vajadzētu izrakstīt tikai ārsts. Ir svarīgi ievērot šo noteikumu, jo pat NPL ir kontrindikācijas, bet par tiem mēs runāsim vēlāk..

Darbības mehānisms

NPL darbības mehānisms ir balstīts uz īpaša veida cilvēka ķermeņa ražotu enzīmu - ciklooksigenāzes vai COX - bloķēšanu. Šīs grupas fermenti ir iesaistīti viena no prostanoīdu veidu, ko farmakoloģijā sauc par prostaglandīniem, sintēzē..

Prostaglandīni ir ķīmisks savienojums, ko organisms ražo patoloģiskā procesa attīstības laikā. Tieši šīs vielas dēļ sākas iekaisuma process, paaugstinās temperatūra, patoloģijas lokalizācijas vietā attīstās sāpju sindroms.

NPL grupas tabletēm un ziedēm ir izteikta pretiekaisuma iedarbība, tās samazina temperatūru un tām ir pretsāpju efekts. Aprakstītais sarežģītais efekts tiek sasniegts precīzi ciklooksigenāzes dēļ, tas iedarbojas uz prostaglandīniem, tie tiek bloķēti un tiek sasniegts vēlamais efekts.

NPL klasifikācija

Ir arī svarīgi saprast, ka NSPL grupā pastāv zāļu sadalījums, kas atšķiras ar ķīmisko struktūru un darbības mehānismu. Galvenā atšķirīgā iezīme ir selektīvo ciklooksigenāzes inhibitoru veidi. NPL klasifikācija pēc selektivitātes ir šāda:

• COX 1 - aizsardzības enzīmi. Ietekme uz COX 1 atšķirīga iezīme ir kaitīgāka iedarbība uz ķermeni.
• COX 2 - iekaisuma enzīmi, kurus bieži izraksta ārsti un kas ir slaveni ar mazāk izteiktu "triecienu" ķermenim. Piemēram, tie ir mazāk kaitīgi kuņģa-zarnu traktam..

Ir selektīvi un neselektīvi NPL, tomēr ir arī trešais veids, jaukts. Tas ir bloķētājs vai neselektīvs inhibitors, kas apvieno COX 1 un COX 2. Tas bloķē abas enzīmu grupas, taču šādām zālēm ir vairāk blakusparādību un negatīvi ietekmē gremošanas traktu..

Papildus sadalījumam tipos atbilstoši COX faktoriem selektīviem NPL ir šaurāka klasifikācija. Tagad sadalījums ir atkarīgs no skābu un bezskābju atvasinājumu klātbūtnes to sastāvā.

Skābes preparātu veidus var iedalīt pēc skābes veida to sastāvā:

• Skābekļi - "Piroxicam".
• Indoetiķskābe (etiķskābes atvasinājumi) - "Indometacin".
• Feniletiķskābe - "Diklofenaks", "Aceklofenaks".
• Propioniskais - "Ketoprofēns".
• Salicilskābes acetilsalicilskābe ietver "Diflunisal", "Aspirin".
• Pirazolons - "Analgin".

Ir ievērojami mazāk neskābu NPL:

• Alkanoni.
• Sulfonamīda atvasinātās variācijas.

Runājot par klasifikāciju, nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu atšķirīga iezīme ir efekta specifika, dažiem ir izteiktāks pretsāpju efekts, citi efektīvi samazina iekaisumu, trešie apvieno abus veidus, pārstāvot sava veida zelta vidējo.

Īsumā par farmakokinētiku

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir pieejami dažādās zāļu formās, ir ziedes ar NPL, tabletes, taisnās zarnas svecītes, injekcijas. Atkarībā no izdalīšanās formas atšķiras zāļu lietošanas metodes un slimība, ar kuru paredzēts cīnīties.

Tomēr ir īpašība, kas viņus vieno - augsta absorbcijas pakāpe. Nesteroīdās ziedes lieliski iekļūst locītavu audos, ātri nodrošinot dziedinošu efektu. Ja pacients ir spiests lietot svecītes, pretiekaisuma svecītes, tās arī ļoti ātri uzsūcas taisnās zarnas rajonā. Tas pats attiecas uz tabletēm, kas ātri izšķīst kuņģa-zarnu traktā..

Bet NPL var arī nelabvēlīgi ietekmēt ārstēšanu augstā absorbcijas līmeņa dēļ. Tas izpaužas faktā, ka tie izslēdz citas narkotikas, un tas ir jāatceras.

Kāds ir nākamās paaudzes NPL

Jaunās paaudzes NPL priekšrocība ir fakts, ka šīs zāles ir selektīvākas attiecībā uz darbības principu uz cilvēka ķermeni..

Tas nozīmē, ka mūsdienu līdzekļi ir labāk attīstīti, un tos var izmantot atkarībā no tā, kādu efektu ārsts vēlas sasniegt. Lielākā daļa no tām balstās uz COX 2 darbības principu, tas ir, jūs varat izvēlēties medikamentu, kas vairāk nomāc sāpes, minimāli ietekmējot iekaisuma procesu audos.

Iespēja izvēlēties noteiktu NPL formu ļauj nodarīt minimālu kaitējumu organismam. Jaunās paaudzes zāļu lietošana efektīvi samazina blakusparādību skaitu līdz vērtībām, kas ir tuvu nullei. Protams, ar nosacījumu, ka pacientam nav negatīvas reakcijas vai nepanesības pret zāļu sastāvdaļām.

Ja jūs sniedzat sarakstu ar jaunās paaudzes NPL narkotikām, vispopulārākās ir šādas:

• Xefocam - efektīvi nomāc sāpes.
• "Nimesulīds" ir kombinēts preparāts, pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība ir labi apvienota ar pretdrudža līdzekļiem.
• "Movalis" - tai ir spēcīga pretiekaisuma iedarbība.
• "Celekoksibs" - mazina sāpes, ir īpaši efektīvs artrozes un osteohondrozes gadījumos.

Devu izvēle

NPL iecelšana un ievadīšana vienmēr ir atkarīga no patoloģiskā procesa rakstura un tā progresēšanas pakāpes. Turklāt katru līdzekli izraksta ārsts, pamatojoties uz diagnostikas datiem, arī medikamenta biežuma, ilguma un devas noteikšana krīt uz ārsta pleciem..

Tomēr joprojām ir iespējams noteikt vispārējās tendences optimālās devas noteikšanas principos:

• Pirmajās dienās zāles ieteicams lietot minimālās devās. Tas tiek darīts, lai noteiktu pacienta toleranci pret zālēm, identificētu iespējamās blakusparādības. Šajā posmā tiek pieņemts lēmums par to, vai ir vērts lietot narkotikas tālāk vai atteikties no tā, aizstājot to ar citu.
• Tad dienas deva tiek pakāpeniski palielināta, turpinot novērot blakusparādības vēl 2-3 dienas..
• Ja līdzeklis ir labi panesams, to lieto ilgu laiku, dažreiz līdz pilnīgai atveseļošanai. Šajā gadījumā dienas deva var pat pārsniegt norādījumos norādīto ātrumu. Šādu lēmumu pieņem tikai ārsts, tas ir nepieciešams tajos gadījumos, kad nepieciešams strauji un ātri mazināt iekaisumu vai nomierināt īpaši smagas sāpīgas izpausmes.

Ir arī vērts atzīmēt, ka pēdējos gados medicīnā ir parādījusies jauna tendence, ja nepieciešams, NPL devas tiek palielinātas. Varbūt tas ir saistīts ar lielāku pieprasījumu pēc vēl mazāk toksiskām jaunās paaudzes zālēm..

Lietošana grūtniecības laikā

NPL lietošana grūtniecības laikā ir viena no kontrindikācijām šīs grupas narkotiku lietošanai. Tas ņem vērā narkotikas jebkura veida izdalījumos, tabletes, svecītes, injekcijas un ziedes. Tomēr ir viens BET - daži ārsti neizslēdz ziežu lietošanu ceļa un elkoņa locītavu rajonā.

Runājot par NPL lietošanas briesmām grūtniecības laikā, īpaša kontrindikācija attiecas uz trešo trimestru. Šajā grūsnības periodā zāles var izraisīt nieru komplikācijas auglim, ko provocēja Botallov kanāla aizsprostojums..

Saskaņā ar dažiem statistikas datiem nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana pirms trešā trimestra palielina aborta iespējamību..

Kontrindikācijas

Neskatoties uz iepriekšminēto augsto drošību, pat jaunās paaudzes NPL ir kontrindikācijas lietošanai. Apsveriet situācijas, kad šādu narkotiku lietošana nav ieteicama vai pat ir aizliegta:

• Individuāla zāļu sastāvdaļu nepanesamība. Tomēr tas nenozīmē, ka NSPL vispār nevar lietot; šādās situācijās ārsts var izvēlēties zāles, pret kurām personai nebūs negatīvas reakcijas.
• Ar kuņģa-zarnu trakta patoloģijām nesteroīdo zāļu lietošana nav vēlama. Stingra norāde ir kuņģa čūla vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla.
• Asins recēšanas traucējumi, jo īpaši leikopēnija un trombopēnija.
• Nopietnas aknu un nieru patoloģijas, spilgts piemērs ir ciroze.
• NPL nav vēlams lietot arī grūtniecības un zīdīšanas laikā..

Blakus efekti

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var izraisīt dažas komplikācijas, īpaši, ja deva tiek pārsniegta vai lietota pārāk ilgi.

Blakusparādības ir šādas:

• Darba pasliktināšanās un kuņģa-zarnu trakta un gremošanas sistēmas orgānu bojājumi. Nepareiza NPL lietošana noved pie gastrīta, peptiskas čūlas slimības attīstības, provocē iekšēju asiņošanu kuņģa-zarnu traktā utt..
• Dažos gadījumos palielinās sirds un asinsvadu sistēmas slodze ar paaugstināta asinsspiediena, aritmiju un tūskas risku..
• Dažu NPL grupas zāļu blakusparādība ir ietekme uz nervu sistēmu. Medikamenti provocē galvassāpes, reiboni, troksni ausīs, garastāvokļa maiņu un pat apātiju.
• Ja ir atsevišķu zāļu sastāvdaļu nepanesamība, tiek provocēta alerģiska reakcija. Tas var būt izsitumi, angioneirotiskā tūska vai anafilaktiskais šoks.
• Daži ārsti arī apgalvo, ka nepareiza narkotiku lietošana vīriešiem var izraisīt erektilās disfunkcijas..

NPL apraksts

NSPL grupas medikamenti ir pieejami dažādās zāļu formās, tos plaši izmanto dažādu patoloģisko procesu ārstēšanai. Nav pārsteidzoši, ka mūsdienu medicīnā šo zāļu skaits šobrīd sasniedz vairākus desmitus iespēju..

Piemēram, ņemiet izlaišanas veidlapas:

• Intramuskulāras injekcijas vai injekcijas, lai sasniegtu gaidītos rezultātus, samazinātu sāpes un mazinātu iekaisumu rekordīsā laikā.
• Nesteroīdās pretiekaisuma ziedes, želejas un balzami, kurus plaši izmanto muskuļu un skeleta sistēmas patoloģiju ārstēšanai ar ievainojumiem utt..
• Perorālās tabletes.
• Sveces.

Katra no šiem līdzekļiem salīdzinošās īpašības būs atšķirīgas, jo tos visus izmanto dažādiem patoloģiskiem procesiem. Turklāt nesteroīdo zāļu daudzveidība ir priekšrocība ne tikai ārstēšanas dažādības dēļ. Pluss ir tas, ka ir iespējams izvēlēties produktu katram pacientam atsevišķi.

Un, lai labāk orientētos segmentā un saprastu, kādos gadījumos šī viela ir vispiemērotākā, apsveriet vispopulārāko nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu sarakstu ar īsu katra aprakstu.

Meloksikāms

Pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktu pretsāpju efektu, kas arī palīdz samazināt ķermeņa temperatūru. Šai narkotikai ir divas nenoliedzamas priekšrocības:

• Tas ir pieejams tablešu, ziežu, svecīšu un šķīdumu veidā intramuskulārām injekcijām..
• Ja nav kontrindikāciju un pastāvīga ārsta konsultācija, to var lietot ilgu laiku.

Turklāt "Meloksikāms" ir pazīstams ar labu darbības ilgumu, pietiek ar to, lai dienā ieņemtu 1 tableti vai izdarītu 1 injekciju klauvē, efekts ilgst vairāk nekā 10 stundas.

Rofekoksibs

Šis ir šķīdums intramuskulārai injekcijai vai tabletēm. Tas pieder pie narkotiku grupas COX 2, tai ir augstas pretdrudža, pretiekaisuma un pretsāpju īpašības. Šī līdzekļa priekšrocība ir tā, ka tas minimāli ietekmē kuņģa-zarnu trakta darbību un neietekmē nieres..

Tomēr šīs zāles nav parakstītas grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā, un tām ir arī kontrindikācijas lietošanai pacientiem ar nieru mazspēju un astmatiku..

Ketoprofēns

Viena no universālākajām ierīcēm, pateicoties tās daudzveidīgajai izlaišanas formai, kas ietver:

• Tabletes.
• Želejas un ziedes.
• Aerosoli.
• Risinājums ārējai lietošanai.
• Injekcija.
• Taisnās zarnas svecītes.

"Ketoprofēns" pieder neselektīvo nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupai COX 1. Tāpat kā citi, tas mazina iekaisumu, drudzi, novērš sāpes.

Kolhicīns

Vēl viens NPL narkotiku grupas piemērs, kas arī pieder pie vairākiem alkaloīdiem. Zāles tiek veidotas, pamatojoties uz dabīgiem augu komponentiem, galvenā aktīvā viela ir inde, tāpēc tās lietošanai ir nepieciešams stingri ievērot ārsta norādījumus..

Kolhicīns, kas pieejams tabletēs, ir viens no labākajiem līdzekļiem dažādu podagras izpausmju apkarošanai. Zālēm ir izteikta pretiekaisuma iedarbība, kas tiek panākta, bloķējot leikocītu dinamiku iekaisuma fokusā.

Diklofenaks

Šis nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis ir viens no populārākajiem un pieprasītākajiem, kuru lieto kopš pagājušā gadsimta 60. gadiem. Zāles ir pieejamas ziežu, tablešu un kapsulu formā, intramuskulāras injekcijas, svecītes.

"Diclofenka" lieto akūtu iekaisuma procesu ārstēšanai, tas efektīvi mazina sāpes un ļauj atbrīvoties no sāpju sindroma ar patoloģisku procesu masu, lumbago utt. Visbiežāk zāles tiek izrakstītas ziedes formā vai intramuskulārām injekcijām..

Indometacīns

Budžets un ļoti efektīva nesteroīdā zāle. Pieejams tablešu, ziežu un želeju formā, kā arī taisnās zarnas svecītes. "Andometacīnam" ir izteikta pretiekaisuma iedarbība, tas efektīvi novērš sāpes un pat ļauj mazināt pietūkumu, piemēram, artrīta gadījumā.

Tomēr par zemu cenu, kas jums jāmaksā ar lielu skaitu kontrindikāciju un blakusparādību, lietojiet zāles uzmanīgi un tikai ar ārsta atļauju.

Celekoksibs

Dārgs, bet efektīvs nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis. Ārsti viņu aktīvi ieceļ, lai apkarotu osteohondrozi, artrozi un citas patoloģijas, arī tās, kas neietekmē muskuļu un skeleta sistēmu..

Galvenie zāļu uzdevumi, ar kuriem viņš tiek galā ārkārtīgi efektīvi, ir vērsti uz sāpju mazināšanu un iekaisuma procesu apkarošanu.

Ibuprofēns

Ibuprofēns ir vēl viena populāra NPL, ko bieži lieto ārsti..

Papildus pretiekaisuma un pretsāpju iedarbībai šīs zāles parāda labākos rezultātus starp visiem NPL cīņā pret drudzi. "Ibuprofēns" pat tiek parakstīts bērniem, ieskaitot jaundzimušos, kā pretdrudža līdzeklis.

Nimesulīds

Ārstniecības metode mugurkaulāja mugurkaula sāpju ārstēšanai, kas paredzēta osteohondrozei, artrozei, artrītam un daudzām citām patoloģijām.

Ar Nimesulide palīdzību tiek panākts pretiekaisuma un pretsāpju efekts, ar tās palīdzību tie pazemina temperatūru un pat mazina hiperēmiju patoloģiskā procesa lokalizācijas vietās.

Zāles lieto iekšķīgi lietojamas tabletes vai ziedes veidā. Sakarā ar NPL "Nimesil" sāpju sindroma strauju mazināšanos skartajā ķermeņa zonā tiek atjaunota mobilitāte.

Ketorolaka

Šo zāļu unikalitāte tiek sasniegta ne tik daudz to pretiekaisuma īpašību dēļ, bet gan pretsāpju efekta dēļ. Ketorolac tik efektīvi cīnās ar sāpēm, ka tās var salīdzināt ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem.

Tomēr par tik augstu efektivitāti jāmaksā par nopietnu blakusparādību iespējamību, ieskaitot nopietnus gremošanas trakta draudus, līdz pat iekšējai asiņošanai, peptiskās čūlas attīstībai..

Ieteikumi pareizai lietošanai

Visi ieteikumi par pareizu un optimālu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu attiecas uz to lietošanu dažādās izdalīšanās formās. Lai izvairītos no negatīvas ietekmes un paātrinātu darbību, ievērojiet šīs vadlīnijas:

• Tabletes tiek ņemtas stingri saskaņā ar ārsta norādījumiem vai ieteikumiem, atkarībā no ēdiena uzņemšanas, laika utt. Ja zāles ir kapsulās, tās jānomazgā ar lielu daudzumu ūdens, nesabojājot membrānu.
• Zāles tiek uzklātas uz patoloģiskā procesa lokalizācijas vietu un iemasē ar masējošām kustībām. Nesteidzieties ģērbties un nelietojiet vannu pēc ierīvēšanas, ziede ir jāuzsūc pēc iespējas vairāk.
• Lai panāktu ātrāku efektu un izvairītos no negatīvas ietekmes uz kuņģi, labāk ir lietot svecītes..
• Īpaša uzmanība tiek pievērsta intramuskulārām un intravenozām injekcijām.

Vēlams, lai injekcijas veiktu veselības aprūpes darbinieks, bet intramuskulāras injekcijas ar atbilstošām prasmēm var veikt cilvēks bez medicīniskās izglītības vai prakses.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir viena no efektīvākajām metodēm iekaisuma, sāpju novēršanai un temperatūras pazemināšanai ar patoloģiju masu. Bet atcerieties, ka zāles vajadzētu izrakstīt tikai ārstējošajam ārstam, pašārstēšanās ar šo zāļu lietošanu var būt bīstama.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi

L.S. STRACHUNSKY
Profesors, Smoļenskas Valsts medicīnas akadēmijas Klīniskās farmakoloģijas katedras vadītājs.

S.N. KOZLOVS
Smoļenskas Valsts medicīnas akadēmijas Klīniskās farmakoloģijas katedras asociētais profesors.

V.G. KUKES
Profesors, Krievijas Medicīnas zinātņu akadēmijas korespondētājloceklis, Maskavas Medicīnas akadēmijas Klīniskās farmakoloģijas katedras vadītājs. TIEM. Sečenovs.

IN UN. PETROV
Profesors, Volgogradas Valsts medicīnas akadēmijas Klīniskās farmakoloģijas katedras vadītājs.

Saturs

PRIEKŠVĀRDS

Šī rokasgrāmata ir pirmā sērijā "Ārsta klīniskā farmakoloģija", kuru paredzēts izlaist Smoļenskas Valsts medicīnas akadēmijas Klīniskās farmakoloģijas nodaļas darbinieki. Sākotnēji tas tika plānots saīsinātā formā kā mācību grāmata studentiem. Bet, gatavojoties publicēšanai, tika uzkrāta plaša informācija, kas pārsniedza akadēmisko programmu un tajā pašā laikā radīja būtisku praktisku interesi..

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ieņem vienu no pirmajām vietām klīniskās lietošanas biežumā. Tas ir saistīts ar viņu darbību pret sāpēm, iekaisumu un drudzi, kas ir simptomi, kas pavada daudzas slimības. Pēdējos gados nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu arsenāls tiek papildināts ar ievērojamu skaitu jaunu zāļu, un meklēšana tiek veikta tādu zāļu radīšanas virzienā, kas apvieno augstu efektivitāti un uzlabotu toleranci..

Rokasgrāmatā ir sniegta mūsdienu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija. Tiek ņemta vērā jaunākā informācija, kas iegūta kontrolētos klīniskos pētījumos par to farmakodinamiku, farmakokinētiku un zāļu mijiedarbību, vispārējiem klīniskās pielietošanas principiem. Īpaša uzmanība tiek pievērsta nevēlamām reakcijām, to riska faktoriem, profilakses un korekcijas metodēm. Iekļautas zāles, kuras ir apstiprinātas klīniskai lietošanai Krievijā, kā arī zāles, kas izturējušas pēdējo klīnisko pētījumu posmu un atrodas uz reģistrācijas robežas. Tas uzsver viņu darbības atšķirīgās, praktiskās iezīmes, kas tiek izmantotas pieaugušajiem un bērniem.

Rokasgrāmata ir paredzēta dažādu specialitāšu praktiķiem, farmakologiem un medicīnas studentiem..

Otrajā izdevumā ir iekļauta jauna informācija par ketorolaka klīniskajām īpašībām, aspirīna gastrotoksicitāti, nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu tolerances uzlabošanas metodēm.

L.S. Strachunsky, S.N. Kozlovs

IEVADS

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) ir zāļu grupa, ko plaši izmanto klīniskajā praksē, un daudzas no tām var iegādāties bez receptes. Vairāk nekā trīsdesmit miljoni cilvēku pasaulē ikdienā lieto NPL, 40% no šiem pacientiem ir vecāki par 60 gadiem (1). Aptuveni 20% stacionāru saņem NPL.

NPL lielā "popularitāte" izskaidrojama ar to, ka tiem piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība un tie atvieglo pacientus ar attiecīgajiem simptomiem (iekaisumu, sāpēm, drudzi), kas ir raksturīgi daudzām slimībām.

Pēdējo 30 gadu laikā NPL skaits ir ievērojami pieaudzis, un šobrīd šajā grupā ietilpst liels skaits narkotiku, kuru darbības un lietošanas īpašības atšķiras..

NPL klasificē pēc pretiekaisuma aktivitātes smaguma un ķīmiskās struktūras (1. tabula). Pirmajā grupā ietilpst zāles ar izteiktu pretiekaisuma iedarbību. Otrās grupas NPL, kam ir vāja pretiekaisuma iedarbība, bieži sauc par "ne-narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem" vai "pretsāpju līdzekļiem-pretdrudža līdzekļiem".

No praktiskā viedokļa ir svarīgi, lai narkotikas, kas pieder tai pašai grupai un pat ir tuvu ķīmiskajai struktūrai, nedaudz atšķirtos gan pēc iedarbības stipruma, gan pēc nevēlamo reakciju attīstības biežuma un rakstura. Tātad, starp pirmās grupas NPL, indometacīnam un diklofenakam ir visspēcīgākā pretiekaisuma iedarbība, un vismazāk? ibuprofēns. Indometacīns, kas ir indoleetiķskābes atvasinājums, ir vairāk gastrotoksisks nekā etodolaks, kas arī pieder šai ķīmiskajai grupai. Zāļu klīniskā efektivitāte var būt atkarīga no slimības gaitas veida un īpašībām konkrētā pacientā, kā arī no viņa individuālās reakcijas.

1. tabula. NPL klasifikācija pēc aktivitātes un ķīmiskās struktūras

FARMAKODINAMIKA

Darbības mehānisms

Galvenais un kopīgais NPL darbības mehānisma elements ir prostaglandīnu (PG) sintēzes kavēšana no arahidonskābes, inhibējot enzīmu ciklooksigenāzi (PG-sintetāzi) (1. att.).

Att. 1. Arahidonskābes metabolisms

PG ir daudzpusīga bioloģiskā aktivitāte:

a) ir iekaisuma reakcijas mediatori: tie izraisa lokālu vazodilatāciju, edēmu, eksudāciju, leikocītu migrāciju un citus efektus (galvenokārt PG-E₂ un PG-I₂);

6) sensibilizē receptorus pret sāpju starpniekiem (histamīns, bradikinīns) un mehāniskām ietekmēm, pazeminot sāpju slieksni;

c) palielina hipotalāma termoregulācijas centru jutību pret endogēno pirogēnu (interleikīns-1 un citi) iedarbību, kas veidojas organismā mikrobu, vīrusu, toksīnu (galvenokārt ?? PG-E₂).

Pēdējos gados ir atklāts, ka ir vismaz divi ciklooksigenāzes izoenzīmi, kurus nomāc NPL. Pirmais izozīms ?? COG-1 (COX-1? Angļu valodā) ?? kontrolē prostaglandīnu ražošanu, regulējot kuņģa-zarnu trakta gļotādas integritāti, trombocītu darbību un nieru asins plūsmu un otro izozīmu ?? COG-2 ?? iekaisuma laikā piedalās prostaglandīnu sintēzē. Turklāt normālos apstākļos COX-2 nav, bet tas veidojas dažu audu faktoru ietekmē, kas ierosina iekaisuma reakciju (citokīni un citi). Šajā sakarā tiek pieņemts, ka NPL pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar COX-2 nomākumu un to nevēlamajām reakcijām? COX inhibīcijas dēļ, NPL klasifikācija pēc selektivitātes pret dažādām ciklooksigenāzes formām ir parādīta 2. tabulā. NSAID aktivitātes attiecība COX-1 / COX-2 bloķēšanas ziņā ļauj spriest par to iespējamo toksicitāti. Jo zemāka šī vērtība, jo selektīvākas ir zāles pret COX-2 un tādējādi mazāk toksiskas. Piemēram, meloksikāmam tas ir 0,33, diklofenakam ?? 2,2, tenoksikama ?? 15, piroksikama ?? 33, indometacīns ?? 107. lpp.

2. tabula. NPL klasifikācija pēc selektivitātes dažādām ciklooksigenāzes formām
(Narkotiku terapijas perspektīvas, 2000, ar papildinājumiem)

Citi NPL darbības mehānismi

Pretiekaisuma iedarbība var būt saistīta ar lipīdu peroksidācijas kavēšanu, lizosomu membrānu stabilizāciju (abi šie mehānismi novērš šūnu struktūru bojājumus), ATP veidošanās samazināšanos (samazinās iekaisuma reakcijas energoapgāde), neitrofilu agregācijas kavēšanu (tiek traucēta iekaisuma mediatoru izdalīšanās no tām), reimatoīdā faktora veidošanās kavēšanu. pacientiem ar reimatoīdo artrītu. Pretsāpju efekts zināmā mērā ir saistīts ar sāpju impulsu vadīšanas pārkāpumu muguras smadzenēs (metamizols).

Galvenie efekti

NSPL galvenokārt nomāc eksudācijas fāzi. Visspēcīgākās narkotikas ?? indometacīns, diklofenaks, fenilbutazons ?? Tie iedarbojas arī uz proliferācijas fāzi (samazina kolagēna sintēzi un ar to saistīto audu sacietēšanu), bet ir vājāki nekā uz eksudatīvo fāzi. NPL praktiski neietekmē pārveidošanas fāzi. Pretiekaisuma aktivitātes ziņā visi NPL ir zemāki par glikokortikoīdiem, kas, inhibējot enzīmu fosfolipāzi A₂, kavē fosfolipīdu metabolismu un izjauc gan prostaglandīnu, gan leikotriēnu veidošanos, kas ir arī vissvarīgākie iekaisuma mediatori (1. att.).

Lielākā mērā tas izpaužas ar vājām un vidējas intensitātes sāpēm, kas lokalizējas muskuļos, locītavās, cīpslās, nervu stumbros, kā arī ar galvassāpēm vai zobu sāpēm. Ar smagām iekšējo orgānu sāpēm vairums NPL ir mazāk efektīvas un zemākas izturības pret morfīna grupas zāļu (narkotisko pretsāpju līdzekļu) pretsāpju iedarbību. Tajā pašā laikā vairāki kontrolēti pētījumi parādīja diezgan augstu diklofenaka, ketorolaka, ketoprofēna, metamizola pretsāpju iedarbību kolikām un pēcoperācijas sāpēm. NPL efektivitāte nieru kolikās, kas rodas pacientiem ar urolitiāzi, lielā mērā ir saistīta ar PG-E ražošanas kavēšanu.₂ nierēs, samazināta nieru asins plūsma un urīna veidošanās. Tas noved pie spiediena pazemināšanās nieru iegurnī un urīnvados virs obstrukcijas vietas un nodrošina ilgstošu pretsāpju efektu. NPL priekšrocība salīdzinājumā ar narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem ir tāda, ka tie nenomāc elpošanas centru, neizraisa eiforiju un atkarību no narkotikām, kā arī kolikās ir svarīgi, lai tiem nebūtu spazmogēnas iedarbības.

NPL darbojas tikai drudža gadījumā. Normāla ķermeņa temperatūra netiek ietekmēta, kāda ir atšķirība no "hipotermiskajām" zālēm (hlorpromazīns un citas).

COX-1 inhibēšanas rezultātā trombocītos tiek nomākta endogēnā proaggregantā tromboksāna sintēze. Spēcīgākā un ilgstošākā anti-gremošanas aktivitāte piemīt aspirīnam, kas neatgriezeniski kavē trombocītu spēju sabiezēt visā dzīves laikā (7 dienas). Citu NSPL anti-gremošanas iedarbība ir vājāka un atgriezeniska. Selektīvie COX-2 inhibitori neietekmē trombocītu agregāciju.

Tas ir mēreni izteikts, izpaužas ar ilgstošu lietošanu un tam ir “sekundārs” raksturs: samazinot kapilāru caurlaidību, NPL apgrūtina imūnkompetentās šūnas kontaktu ar antigēnu un antivielu kontaktu ar substrātu..

FARMAKOKINĒTIKA

Visi NPL ir labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tie gandrīz pilnībā saistās ar plazmas albumīnu, izslēdzot dažas citas zāles (skatīt nodaļu "Zāļu mijiedarbība"), un jaundzimušajiem ?? bilirubīns, kas var izraisīt bilirubīna encefalopātijas attīstību. Visbīstamākie šajā ziņā ir salicilāti un fenilbutazons. Lielākā daļa NPL labi iekļūst locītavu sinoviālajā šķidrumā. NPL metabolizējas aknās, izdalās caur nierēm.

LIETOŠANAS INDIKĀCIJAS

1. Reimatiskas slimības

Reimatisms (reimatiskais drudzis), reimatoīdais artrīts, podagra un psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts (ankilozējošais spondilīts), Reitera sindroms.

Jāpatur prātā, ka reimatoīdā artrīta gadījumā NPL ir tikai simptomātiska iedarbība, neietekmējot slimības gaitu. Viņi nespēj apturēt procesa progresēšanu, izraisīt remisiju un novērst locītavu deformāciju attīstību. Tajā pašā laikā atvieglojums, ko NPL sniedz pacientiem ar reimatoīdo artrītu, ir tik ievērojams, ka neviens no viņiem nevar iztikt bez šīm zālēm. Lielajām kolagenozēm (sistēmiskai sarkanai vilkēdei, sklerodermijai un citām) NPL bieži ir neefektīvi.

2. Skeleta-muskuļu sistēmas nereimatiskas slimības

Osteoartrīts, miozīts, tendovaginīts, traumas (sadzīves, sporta). Bieži vien šādos apstākļos efektīva ir NPL vietējo zāļu formu (ziedes, krēmi, želejas) lietošana..

3. Neiroloģiskas slimības. Neiralģija, išiass, išiass, lumbago.

4. Nieru, aknu kolikas.

5. Dažādu etioloģiju sāpju sindroms, ieskaitot galvassāpes un zobu sāpes, pēcoperācijas sāpes.

6. Drudzis (parasti ķermeņa temperatūrā virs 38,5 ° C).

7. Arteriālās trombozes profilakse.

NPL lieto primārā dismenorejā, lai mazinātu sāpes, kas saistītas ar paaugstinātu dzemdes tonusu PG-F hiperprodukcijas dēļ_{2 a}. Papildus pretsāpju efektam NPL samazina asins zudumu.

Labs klīniskais efekts tika novērots, lietojot naproksēnu, un jo īpaši tā nātrija sāli, diklofenaku, ibuprofēnu, ketoprofēnu. NPL tiek parakstīti pirmajā sāpju parādīšanās brīdī 3 dienu kursā vai menstruāciju priekšvakarā. Īslaicīgas lietošanas gadījumā blakusparādības ir reti.

KONTRINDIKĀCIJAS

NPL ir kontrindicēti kuņģa-zarnu trakta erozīvu un čūlainu bojājumu gadījumos, īpaši akūtā stadijā, ar izteiktu pavājinātu aknu un nieru darbību, citopēnijām, individuālu nepanesamību, grūtniecību. Ja nepieciešams, drošākās ir nelielas aspirīna devas (bet ne pirms dzemdībām!) (3).

Indometacīnu un fenilbutazonu nedrīkst izrakstīt ambulatori personām, kuru profesijām nepieciešama pastiprināta uzmanība.

BRĪDINĀJUMI

NPL ir jāieceļ piesardzīgi pacientiem ar bronhiālo astmu, kā arī personām, kurām iepriekš bijušas blakusparādības, lietojot citus NPL.

Pacientiem ar hipertensiju vai sirds mazspēju jāizvēlas tie NPL, kas vismazāk ietekmē nieru asins plūsmu..

Gados vecākiem cilvēkiem ir jācenšas iecelt minimālās efektīvās devas un īsus NPL kursus.

NEVĒLAMĀS REAKCIJAS

Kuņģa-zarnu trakta

Visu NPL galvenā negatīvā īpašība ir augsts nevēlamo blakusparādību rašanās risks no kuņģa-zarnu trakta. 30–40% pacientu, kas saņem NPL, tiek novēroti dispepsijas traucējumi, 10–20% gadījumu? kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozija un čūlas, 2-5% gadījumu ?? asiņošana un perforācija (4).

Pašlaik ir noteikts specifisks sindroms ?? NPL gastroduodenopātija (5). Tas tikai daļēji ir saistīts ar NPL (galvenokārt no tām ir organiskās skābes) vietēji kaitīgo iedarbību uz gļotādu, un tas galvenokārt ir saistīts ar COX-1 izoenzīma nomākumu narkotiku sistēmiskās darbības rezultātā. Tādēļ, lietojot jebkuru NPL, var rasties gastrotoksicitāte..

Kuņģa gļotādas sakāve notiek 3 posmos:
1) prostaglandīnu sintēzes kavēšana gļotādā;
2) aizsargājošu gļotu un bikarbonātu veidošanās ar prostaglandīnu starpniecību;
3) eroziju un čūlu parādīšanās, ko var sarežģīt asiņošana vai perforācija.

Bojājumi biežāk tiek lokalizēti kuņģī, galvenokārt antrumā vai prepilorijas reģionā. NPL nesaturošu gastroduodenopātijas klīnisko simptomu nav gandrīz 60% pacientu, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, tāpēc diagnoze daudzos gadījumos tiek veikta ar fibrogastroduodenoskopiju. Tajā pašā laikā daudziem pacientiem ar dispepsijas sūdzībām gļotādas bojājumi netiek atklāti. Klīnisko simptomu neesamība NPL gastroduodenopātijā ir saistīta ar zāļu pretsāpju iedarbību. Tādēļ pacientus, īpaši gados vecākus pacientus, kuriem ilgstoši nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi nav jūtami no kuņģa un zarnu trakta, uzskata par paaugstināta NPL gastroduodenopātijas komplikāciju (asiņošana, smaga anēmija) paaugstināta riska grupu un prasa īpaši rūpīgu uzraudzību, ieskaitot endoskopisko. pētījumi (1).

Gastrotoksicitātes riska faktori: sievietes, vecums virs 60 gadiem, smēķēšana, alkohola lietošana, čūlas ģimenes anamnēzē, vienlaicīga smaga sirds un asinsvadu slimība, vienlaicīga glikokortikoīdu, imūnsupresantu, antikoagulantu lietošana, ilgstoša NPL terapija, lielas devas vai vienlaicīga divu vai vairāku NPL lietošana. Aspirīnam, indometacīnam un piroksikāmam ir vislielākā gastrotoksicitāte (1).

NSAID tolerances uzlabošanas metodes.

I. Vienlaicīga zāļu lietošana, kas aizsargā kuņģa-zarnu trakta gļotādu.

Saskaņā ar kontrolētiem klīniskajiem pētījumiem PG-E sintētiskais analogs ir ļoti efektīvs₂ ?? misoprostols, kura uzņemšana ļauj novērst čūlu attīstību gan kuņģī, gan divpadsmitpirkstu zarnā (3. tabula). Ir pieejami kombinētie medikamenti, kas ietver NPL un misoprostolu (skatīt zemāk).

3. tabula. Dažādu zāļu aizsargājošā iedarbība pret NPL izraisītām kuņģa-zarnu trakta čūlām (Autors: Champion G.D. et al., 1997 (1) ar papildinājumiem)

+ preventīva iedarbība
0 nav preventīvas iedarbības
?? efekts nav norādīts
* saskaņā ar jaunākajiem datiem famotidīns ir efektīvs lielās devās

Protonu sūkņa inhibitora omeprazola efektivitāte ir tāda pati kā misoprostolam, taču tā ir labāk panesama, ātrāk novērš refluksa, sāpes un gremošanas traucējumus..

H₂-blokatori var novērst divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, taču parasti tie nav efektīvi kuņģa čūlu gadījumā. Tomēr ir pierādījumi, ka lielas famotidīna devas (40 mg divas reizes dienā) samazina gan kuņģa, gan divpadsmitpirkstu zarnas čūlu sastopamību..

Att. 2. NSPL gastroduodenopātijas profilakses un ārstēšanas algoritms.
Autors Loeb D.S. et al., 1992 (5) ar papildinājumiem.

Citoprotektīvais medikaments sukralfāts nemazina kuņģa čūlu attīstības risku, tā ietekme uz divpadsmitpirkstu zarnas čūlas nav pilnībā noteikta.

II. NPL lietošanas taktikas maiņa, kas ietver (a) devas samazināšanu; b) pāreja uz parenterālu, rektālu vai lokālu ievadīšanu; (c) zarnās šķīstošo zāļu formu uzņemšana; d) prodrug (piemēram, sulindac) lietošana. Tomēr, tā kā NPL-gastroduodenopātija nav tik daudz vietēja reakcija, cik sistēmiska reakcija, šīs pieejas neatrisina problēmu.

III. Selektīvu NPL lietošana.

Kā minēts iepriekš, ir divi ciklooksigenāzes izoenzīmi, kurus bloķē NPL: COX-2, kas ir atbildīgs par prostaglandīnu veidošanos iekaisuma gadījumā, un COX-1, kas kontrolē prostaglandīnu veidošanos, kas uztur kuņģa-zarnu trakta gļotādas integritāti, nieru asins plūsmu un trombocītu darbību. Tāpēc selektīviem COX-2 inhibitoriem vajadzētu izraisīt mazāk blakusparādību. Pirmās šādas zāles ir meloksikāms un nabumetons. Kontrolēti pētījumi, kas veikti pacientiem ar reimatoīdo artrītu un osteoartrītu, parādīja, ka tie ir labāk panesami nekā diklofenaks, piroksikāms, ibuprofēns un naproksēns, un efektivitātes ziņā tie nav zemāki par tiem (6)..

Lai attīstītu pacienta kuņģa čūlu, ir jāatceļ NPL un jālieto pretsāpju zāles. Turpināt NPL lietošanu, piemēram, reimatoīdā artrīta gadījumā, ir iespējams tikai ar vienlaicīgu misoprostola ievadīšanu un regulāru endoskopisko uzraudzību..

Att. 2 parādīts NPL gastroduodenopātijas profilakses un ārstēšanas algoritms.

Nieres

Nefrotoksicitāte ir otra svarīgākā NSPL blakusparādību grupa. Ir identificēti divi galvenie NPL negatīvās ietekmes uz nierēm mehānismi.

I. Bloķējot PG-E sintēzi₂ un prostaciklīns nieru NPL izraisa asinsvadu sašaurināšanos un nieru asins plūsmas traucējumus. Tas noved pie išēmisku izmaiņu attīstības nierēs, glomerulārās filtrācijas samazināšanās un diurēzes apjoma samazināšanās. Tā rezultātā var rasties ūdens un elektrolītu metabolisma traucējumi: ūdens aizture, edēma, hipernatremija, hiperkaliēmija, kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā, asinsspiediena paaugstināšanās..

Indometacīns un fenilbutazons visizteiktāk ietekmē nieru asins plūsmu..

II. NPL var tieši ietekmēt nieru parenhīmu, izraisot intersticiālu nefrītu (sauktu par “pretsāpju nefropātiju”). Visbīstamākais šajā sakarā ir fenacetīns. Līdz smagas nieru mazspējas attīstībai ir iespējami nopietni nieru bojājumi. Aprakstīta akūtas nieru mazspējas attīstība, lietojot NPL kā akūta alerģiska intersticiāla nefrīta sekas.

Nefrotoksicitātes riska faktori: vecums virs 65 gadiem, aknu ciroze, iepriekšēja nieru patoloģija, samazināts cirkulējošais asins tilpums, ilgstoša NPL lietošana, vienlaicīga diurētisko līdzekļu lietošana.

Hematotoksicitāte

Raksturīgākie pirazolidīniem un pirazoloniem. Visbīstamākās komplikācijas, tos lietojot? aplastiskā anēmija un agranulocitoze.

Koagulopātija

NPL kavē trombocītu agregāciju un tiem ir mērena antikoagulanta iedarbība, kavējot protrombīna veidošanos aknās. Tā rezultātā var attīstīties asiņošana, biežāk no kuņģa-zarnu trakta..

Hepatotoksicitāte

Var atzīmēt izmaiņas transamināžu un citu enzīmu aktivitātē. Smagos gadījumos ?? dzelte, hepatīts.

Paaugstinātas jutības reakcijas (alerģijas)

Izsitumi, Quincke edēma, anafilaktiskais šoks, Lyell un Stīvensa-Džonsona sindromi, alerģisks intersticiāls nefrīts. Ādas izpausmes biežāk rodas, lietojot pirazolonus un pirazolidīnus.

Bronhu spazmas

Parasti tā attīstās pacientiem ar bronhiālo astmu un, biežāk, lietojot aspirīnu. Tās cēloņi var būt alerģiski mehānismi, kā arī PG-E sintēzes kavēšana₂, kas ir endogēns bronhodilatators.

Grūtniecības pagarināšana un dzemdību kavēšanās

Šis efekts ir saistīts ar faktu, ka prostaglandīni (PG-E₂ un PG-F_{2 a} ) stimulē miometriju.

KONTROLES PASĀKUMI ILGTERMIŅAI LIETOŠANAI

Kuņģa-zarnu trakta

Pacienti jābrīdina par kuņģa-zarnu trakta bojājuma simptomiem. Reizi 1-3 mēnešos jāveic slēpta fekāliju pārbaude fekālijām (4. tabula). Ja iespējams, periodiski veiciet fibrogastroduodenoskopiju.

Taisnās zarnas svecītes ar NPL ieteicams lietot pacientiem, kuriem ir veikta operācija augšējā kuņģa-zarnu traktā, un pacientiem, kuri vienlaikus saņem vairākas zāles. Tos nedrīkst lietot taisnās zarnas vai tūpļa iekaisuma gadījumos un pēc nesenas anorektālās asiņošanas.

4. tabula. NSPL ilgstošas ​​ievadīšanas laboratoriskā kontrole

Nieres

Ir nepieciešams uzraudzīt tūskas parādīšanos, izmērīt asinsspiedienu, īpaši pacientiem ar hipertensiju. Vienu reizi 3 nedēļās veic klīnisku urīna testu. Reizi 1-3 mēnešos ir jānosaka kreatinīna līmenis serumā un jāaprēķina tā klīrenss.

Aknas

Ilgstoši lietojot NPL, ir nekavējoties jāidentificē aknu bojājumu klīniskās pazīmes. Reizi 1-3 mēnešos jums jāuzrauga aknu darbība, jānosaka transamināžu aktivitāte.

Hematopoēze

Vienlaicīgi ar klīnisko novērošanu jāveic klīniska asins analīze reizi 2-3 nedēļās. Izrakstot pirazolonu un pirazolidīna atvasinājumus, nepieciešama īpaša kontrole (8. tabula).

MĒRĶA UN DEVĒŠANAS NOTEIKUMI

Zāļu izvēles individualizācija

Katram pacientam jāizvēlas visefektīvākās zāles ar vislabāko panesamību. Turklāt tas var būt jebkurš NPL, bet kā pretiekaisuma līdzeklis ir nepieciešams izrakstīt zāles no I grupas. Pacientu jutība pret NPL pat vienā ķīmiskajā grupā var būt ļoti atšķirīga, tāpēc vienas no narkotikām neefektivitāte vēl neliecina par grupas kopumā neefektivitāti..

Lietojot NPL reimatoloģijā, it īpaši, aizstājot vienas zāles ar citām, jāpatur prātā, ka pretiekaisuma efekta attīstība laikā atpaliek no pretsāpju efekta. Pēdējais tiek atzīmēts agrīnās stundās, savukārt pretiekaisuma? pēc 10–14 regulāras lietošanas dienām un pat vēlāk, kad tiek nozīmēts naproksēns vai oksikams? pēc 2-4 nedēļām.

Devas

Visiem jauniem medikamentiem šim pacientam vispirms jānozīmē mazākā deva. Ar labu panesamību dienas deva tiek palielināta 2-3 dienu laikā. NPL terapeitiskās devas ir plašā diapazonā, un pēdējos gados ir vērojama tendence palielināties zāļu vienreizējām un ikdienas devām, kurām raksturīga vislabākā panesamība (naproksēns, ibuprofēns), vienlaikus saglabājot ierobežojumus aspirīna, indometacīna, fenilbutazona, piroksikāma maksimālajām devām. Dažiem pacientiem terapeitiskais efekts tiek sasniegts tikai tad, ja tiek izmantotas ļoti lielas NPL devas.

Saņemšanas laiks

Ar ilgu kursa iecelšanu (piemēram, reimatoloģijā) NPL lieto pēc ēšanas. Bet, lai iegūtu ātru pretsāpju vai pretdrudža iedarbību, ieteicams tos izrakstīt 30 minūtes pirms ēšanas vai 2 stundas pēc ēšanas, nomazgājot ar 1 / 2-1 glāzi ūdens. Pēc 15 minūšu lietošanas ieteicams neiet gulēt, lai novērstu ezofagīta attīstību.

NPL uzņemšanas brīdi var noteikt arī pēc slimības simptomu maksimālās smaguma pakāpes (sāpes, locītavu stīvums), tas ir, ņemot vērā zāļu hronofarmakoloģiju. Šajā gadījumā jūs varat novirzīties no vispārpieņemtajām shēmām (2-3 reizes dienā) un izrakstīt NPL jebkurā dienas laikā, kas bieži ļauj sasniegt lielāku terapeitisko efektu ar mazāku dienas devu.

Ar izteiktu rīta stīvumu ieteicams pēc iespējas ātrāk (tūlīt pēc pamodināšanas) lietot ātri absorbējošus NPL vai naktī izrakstīt ilgstošas ​​darbības zāles. Augstākais uzsūkšanās ātrums kuņģa-zarnu traktā un līdz ar to ātrāku iedarbības sākumu rada naproksēna nātrijs, kālija diklofenaks, ūdenī šķīstošs ("putojošs") aspirīns, ketoprofēns.

Monoterapija

Vienlaicīga divu vai vairāku NPL lietošana nav ieteicama šādu iemeslu dēļ:
?? šādu kombināciju efektivitāte nav objektīvi pierādīta;
?? vairākos šādos gadījumos samazinās zāļu koncentrācija asinīs (piemēram, aspirīns samazina indometacīna, diklofenaka, ibuprofēna, naproksēna, piroksikāma koncentrāciju), kas noved pie efekta pavājināšanās;
?? palielinās nevēlamu reakciju attīstības risks. Izņēmums ir iespēja lietot paracetamolu kombinācijā ar citiem NPL, lai pastiprinātu pretsāpju efektu..

Dažiem pacientiem dažādos dienas laikos var izrakstīt divus NPL, piemēram, ātri uzsūcas? no rīta un pēcpusdienā, un ilgi darbojošos ?? vakarā.

Mijiedarbība ar narkotikām

Diezgan bieži pacientiem, kuri saņem NPL, tiek izrakstītas citas zāles. Šajā gadījumā ir jāņem vērā viņu savstarpējās mijiedarbības iespēja. Tādējādi NPL var pastiprināt netiešo antikoagulantu un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu iedarbību. Tajā pašā laikā tie vājina antihipertensīvo zāļu iedarbību, palielina antibiotiku-aminoglikozīdu, digoksīna un dažu citu zāļu toksicitāti, kurai ir ievērojama klīniska nozīme un kas saistīta ar vairākiem praktiskiem ieteikumiem (5. tabula). Ja vien iespējams, ir jāizvairās no NPL un diurētisko līdzekļu vienlaicīgas ievadīšanas, ņemot vērā, no vienas puses, diurētiskā efekta vājināšanos un, no otras puses, nieru mazspējas attīstības risku. Visbīstamākais ir indometacīna kombinācija ar triamterēnu.

Daudzas zāles, kuras vienlaikus tiek lietotas ar NPL, savukārt, var ietekmēt to farmakokinētiku un farmakodinamiku:
?? alumīniju saturoši antacīdi (almagels, maalokss un citi) un kolestiramīns vājina NPL uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā. Tādēļ, vienlaicīgi lietojot šādus antacīdus, var būt nepieciešams palielināt NPL devu, un starp holestiramīna un NPL lietošanu ir nepieciešami vismaz 4 stundu intervāli;
?? nātrija bikarbonāts uzlabo NPL absorbciju kuņģa-zarnu traktā;
?? NPL pretiekaisuma iedarbību pastiprina glikokortikoīdi un "lēnas iedarbības" (pamata) pretiekaisuma līdzekļi (zelta preparāti, aminohinolīni);
?? NPL pretsāpju efektu pastiprina narkotiskie pretsāpju līdzekļi un sedatīvi līdzekļi.

NEPIEŅEMTA NPL lietošana

Aspirīnu, paracetamolu, metamizolu, propifenazonu un to kombinācijas daudzu gadu garumā plaši izmanto bez receptes. Ibuprofēns, naproksēns, nāproksēna nātrijs un ketoprofēns pēdējos gados ir apstiprināti lietošanai ārpusbiržas apstākļos..

5. tabula. NPL ietekme uz citu zāļu iedarbību.
Autors: Brooks P.M., diena R.O. 1991 (7) ar papildinājumiem

Indikācijas: lai nodrošinātu pretsāpju un pretdrudža iedarbību saaukstēšanās, galvassāpju un zobu sāpju, muskuļu un locītavu sāpju, muguras sāpju, dismenorejas gadījumos.

Nepieciešams brīdināt pacientus, ka NPL ir tikai simptomātiska iedarbība un tiem nav ne antibakteriālas, ne pretvīrusu aktivitātes. Tāpēc, ja saglabājas drudzis, sāpes vai vispārējā stāvokļa pasliktināšanās, viņiem jākonsultējas ar ārstu.

INDIVIDUĀLO PREPARĀTU RAKSTUROJUMS

NPL ar izpausmētu anti-inflamātoru darbību

NSAID, kas pieder šai grupai, ir klīniski nozīmīga pretiekaisuma iedarbība, tāpēc tos plaši izmanto galvenokārt kā pretiekaisuma līdzekļus, arī reimatoloģisko slimību gadījumā pieaugušajiem un bērniem. Daudzas no šīm zālēm tiek izmantotas arī kā pretsāpju un pretdrudža līdzekļi..

ACETILSALICILSKĀBE
(Aspirīns, Aspro, Kolfarīts)

Acetilsalicilskābe ir vecākais NPL. Klīniskajos pētījumos tas parasti kalpo par standartu, ar kuru salīdzina citus NPL efektivitātes un panesamības ziņā..

Aspirīns ?? ir firmas Bayer (Vācija) piedāvātais acetilsalicilskābes tirdzniecības nosaukums. Laika gaitā tas kļuvis tik identificēts ar šo narkotiku, ka to lielākajā daļā pasaules valstu tagad lieto kā ģenērisku.

Farmakodinamika

Aspirīna farmakodinamika ir atkarīga no dienas devas:

mazas devas ?? 30-325 mg ?? izraisīt trombocītu agregācijas kavēšanu;
vidējās devas ?? 1,5-2 g ?? ir pretsāpju un pretdrudža iedarbība;
lielas devas ?? 4-6 g ?? ir pretiekaisuma iedarbība.

Lietojot vairāk nekā 4 g devas, aspirīns pastiprina urīnskābes izdalīšanos (urikozūrisko efektu), ja tās ievada mazākās devās, tās izdalīšanās tiek kavēta.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Aspirīna uzsūkšanos uzlabo, sasmalcinot tableti un uzņemot to ar siltu ūdeni, kā arī izmantojot "putojošās" tabletes, kuras pirms lietošanas izšķīst ūdenī. Aspirīna eliminācijas pusperiods ir tikai 15 minūtes. Kuņģa, aknu un asiņu gļotādas esterāžu ietekmē salicilāts tiek atdalīts no aspirīna, kam ir galvenā farmakoloģiskā aktivitāte. Maksimālā salicilāta koncentrācija asinīs attīstās 2 stundas pēc aspirīna lietošanas, tā eliminācijas pusperiods ir 4-6 stundas. Tas tiek metabolizēts aknās, izdalās ar urīnu un, paaugstinoties urīna pH (piemēram, antacīdu izrakstīšanas gadījumā), tiek pastiprināta izdalīšanās. Lietojot lielas aspirīna devas, ir iespējama metabolizējošo enzīmu piesātināšana un salicilāta pusperioda palielināšanās līdz 15-30 stundām.

Mijiedarbība

Glikokortikoīdi paātrina aspirīna metabolismu un izdalīšanos.

Aspirīna uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā uzlabo kofeīns un metoklopramīds.

Aspirīns kavē kuņģa spirta dehidrogenāzi, kas izraisa etanola līmeņa paaugstināšanos organismā, pat mēreni lietojot (0,15 g / kg) (8)..

Nevēlamās reakcijas

Gastrotoksicitāte. Pat ja to lieto mazās devās? 75-300 mg / dienā (kā antitrombocītu līdzeklis) ?? aspirīns var sabojāt kuņģa gļotādu un izraisīt eroziju un / vai čūlu attīstību, ko bieži sarežģī asiņošana. Asiņošanas risks ir atkarīgs no devas: ja to lieto devā 75 mg dienā, tas ir par 40% zemāks nekā 300 mg devā un par 30% mazāks nekā devā 150 mg (9). Pat nedaudz, bet pastāvīgi asiņojošas erozijas un čūlas var izraisīt sistemātisku asiņu zudumu ekskrementos (2–5 ml / dienā) un dzelzs deficīta anēmijas attīstību..

Nedaudz mazāk gastrotoksicitātes novēro zāļu formās ar zarnu apvalku. Dažiem pacientiem, kuri lieto aspirīnu, var rasties pielāgošanās tā gastrotoksiskajai iedarbībai. Tās pamatā ir mitotiskās aktivitātes lokāls pieaugums, neitrofilo infiltrācijas samazināšanās un asins plūsmas uzlabošanās (9)..

Paaugstināta asiņošana sakarā ar traucētu trombocītu agregāciju un protrombīna sintēzes kavēšanu aknās (pēdējais ir ar aspirīna devu vairāk nekā 5 g dienā), tāpēc aspirīna lietošana kombinācijā ar antikoagulantiem ir bīstama.

Paaugstinātas jutības reakcijas: izsitumi uz ādas, bronhu spazmas. Vai ir kāda īpaša nosoloģiska forma ?? Fernand-Vidal sindroms ("aspirīna triāde"): deguna polipozes un / vai paranasālas deguna blakusdobumu, bronhiālās astmas un pilnīgas aspirīna nepanesības kombinācija. Tādēļ pacientiem ar bronhiālo astmu ļoti piesardzīgi ieteicams lietot aspirīnu un citus NPL..

Rejas sindroms ?? attīstās, kad aspirīnu izraksta bērniem ar vīrusu infekcijām (gripa, vējbakas). Tas izpaužas kā smaga encefalopātija, smadzeņu edēma un aknu bojājumi, kas rodas bez dzeltes, bet ar paaugstinātu holesterīna un aknu enzīmu līmeni. Nodrošina ļoti augstu mirstības līmeni (līdz 80%). Tāpēc aspirīnu nedrīkst lietot akūtām elpceļu vīrusu infekcijām bērniem līdz 12 gadu vecumam..

Pārdozēšana vai saindēšanās vieglos gadījumos izpaužas kā "salicālisma" simptomi: troksnis ausīs (salicilāta "piesātinājuma pazīme"), kurlums, dzirdes zudums, galvassāpes, redzes pasliktināšanās, dažreiz slikta dūša un vemšana. Ar smagu intoksikāciju attīstās centrālās nervu sistēmas un ūdens-elektrolītu metabolisma traucējumi. Elpas trūkums (elpošanas centra stimulēšanas rezultātā), skābes bāzes stāvokļa pārkāpumi (vispirms elpceļu alkaloze oglekļa dioksīda zuduma dēļ, pēc tam metabolisma acidoze audu metabolisma kavēšanas dēļ), poliurija, hipertermija, dehidratācija. Miokarda skābekļa patēriņš palielinās, var attīstīties sirds mazspēja un plaušu tūska. Bērni līdz 5 gadu vecumam ir visjutīgākie pret salicilāta toksisko iedarbību, kurā, tāpat kā pieaugušajiem, tas izpaužas ar izteiktiem skābes bāzes stāvokļa traucējumiem un neiroloģiskiem simptomiem. Reibuma smagums ir atkarīgs no uzņemtās aspirīna devas (6. tabula)..

Lietojot 150-300 mg / kg, intoksikācija tiek novērota no vieglas līdz mērenai, deva 300-500 mg / kg izraisa smagu saindēšanos, un deva, kas lielāka par 500 mg / kg, ir potenciāli letāla. Palīdzības pasākumi ir norādīti 5. Tabulā. 7.

6. tabula. Akūtas saindēšanās ar aspirīnu simptomi bērniem. (Applied Therapeutics, 1996) [10]

7. tabula. Palīdzības pasākumi aspirīna intoksikācijai.

• Kuņģa skalošana
• Aktivētās ogles ieviešana? līdz 15 g
• Dzerot daudz ūdens (piena, sulas) ?? līdz 50-100 ml / kg / dienā
• Polijonu hipotonisku šķīdumu intravenoza ievadīšana (1 daļa 0,9% nātrija hlorīda un 2 daļas 10% glikozes)
• Par sabrukumu ?? koloidālo šķīdumu intravenoza ievadīšana
• Ar acidozi ?? intravenozi nātrija bikarbonāts. Nav ieteicams lietot pirms asiņu pH noteikšanas, īpaši bērniem ar anūriju
• Kālija hlorīda intravenoza ievadīšana
• Fiziska dzesēšana ar ūdeni, bet ne ar spirtu!
• Hemosorbcija
• Aizvietota asins pārliešana
• Ar nieru mazspēju ?? hemodialīze

Indikācijas

Aspirīns ir viena no izvēlētajām zālēm reimatoīdā artrīta, ieskaitot juvenīlo artrītu, ārstēšanai. Jaunākās reimatoloģijas vadlīnijas iesaka sākt reimatoīdā artrīta pretiekaisuma terapiju ar aspirīnu. Tomēr šajā gadījumā jāpatur prātā, ka tā pretiekaisuma iedarbība izpaužas, lietojot lielas devas, kuras daudziem pacientiem var slikti panest..

Aspirīnu bieži lieto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli. Kontrolēti klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka aspirīns var ietekmēt daudzus sāpju apstākļus, ieskaitot sāpes vēža gadījumā (11). Aspirīna un citu NPL pretsāpju efekta salīdzinošās īpašības ir parādītas tabulā. 8.

Neskatoties uz to, ka lielākajai daļai NPL in vitro ir iespēja kavēt trombocītu agregāciju, klīniskajā aspirīnu visplašāk izmanto kā antitrombocītu līdzekli, jo tā efektivitāte kontrolētos klīniskajos pētījumos ir pierādīta stenokardijas, miokarda infarkta, īslaicīgu cerebrovaskulāru negadījumu un dažu citu slimību gadījumā. Aspirīnu izraksta nekavējoties, ja ir aizdomas par miokarda infarktu vai išēmisku insultu. Tajā pašā laikā aspirīnam ir maza ietekme uz vēnu trombozi, tāpēc to nevajadzētu lietot pēcoperācijas trombozes profilaksei ķirurģijā, kur heparīns ir izvēlētās zāles..

Tika atklāts, ka ilgstoši sistemātiski (ilgstoši) uzņemot mazās devās (325 mg / dienā), aspirīns samazina kolorektālā vēža sastopamību. Pirmkārt, profilaktiski aspirīna uzņemšana ir indicēta cilvēkiem, kuriem ir kolorektālā vēža risks: ģimenes anamnēze (kolorektālais vēzis, adenoma, adenomatozā polipoze); resnās zarnas iekaisuma slimības; krūts, olnīcu, endometrija vēzis; resnās zarnas vēzis vai adenoma (12).

8. tabula. Aspirīna un citu NPL pretsāpju efekta salīdzinošās īpašības.
Izvēles zāles no 1995. gada medicīniskās vēstules [11]

Devas

Pieaugušie: nereimatiskas slimības ?? 0,5 g 3-4 reizes dienā; reimatiskas slimības ?? sākuma deva ?? 0,5 g 4 reizes dienā, tad katru nedēļu to palielina par 0,25–0,5 g dienā;
kā prettrombocītu līdzeklis ?? 100-325 mg / dienā vienā devā.

Bērni: nereimatiskas slimības ?? jaunāki par 1 gadu 10 mg / kg 4 reizes dienā, gada laikā? 10-15 mg / kg 4 reizes dienā;
reimatiskas slimības ?? ar ķermeņa svaru līdz 25 kg ?? 80-100 mg / kg / dienā, ar masu virs 25 kg ?? 60-80 mg / kg / dienā.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 100, 250, 300 un 500 mg;
?? "putojošās tabletes" ASPRO-500. Tas ir daļa no kombinētajām zālēm Alkaseltzer, Aspirin C, Aspro-C forte, Citramon P un citām.

Lizīna monoacetilsalicilāts
(Aspizol, Laspal)

Aspirīna atvasinājums parenterālai ievadīšanai. Tas pārspēj to ar pretsāpju efekta ātrumu un spēku. Nevēlamās reakcijas ir tādas pašas kā aspirīnam.

Indikācijas

Akūtu sāpju sindroma atvieglošana (reimatiskas sāpes, išiass, pēcoperācijas un posttraumatiskās sāpes, kolikas); turklāt to lieto hipertermijas, tromboflebīta gadījumā.

Devas

Pieaugušie: vienreizēja deva? 2 g, maksimums ?? līdz 10 g / dienā.
Bērni: 20-50 mg / kg dienā ar 2-3 injekcijām.

Izdošanas forma:

?? flakoni pa 1 g (kas atbilst 500 mg aspirīna) ar šķīdinātāju (5 ml ūdens injekcijām).

DIFLUNIZAL (Dolobid)

Tas pieder pie neetilētu salicilātu grupas. Tas netiek metabolizēts par salicilātu, tāpēc neizraisa salicilātu. Piemīt spēcīga pretiekaisuma un īpaši pretsāpju iedarbība, tai piemīt urikozūriska iedarbība. Atšķirībā no aspirīna, diflunizālam nav pretdrudža efekta, jo tas neieplūst centrālajā nervu sistēmā. Tas kavē trombocītu agregāciju tikai tad, ja tiek izrakstītas maksimālās devas (2 g / dienā), un šī iedarbība ir atgriezeniska.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 2–3 stundās, bet pretsāpju efekts tiek novērots jau pirmajā stundā pēc ievadīšanas, īpaši piesātinošā devā (1000 mg). Ir ilgāks eliminācijas pusperiods nekā aspirīnam ?? 8-12 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Tomēr līdzīgi aspirīnam gastrotoksicitāte ir zemāka, un Rejas sindroma attīstība nav aprakstīta.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, sāpju sindroms (ieskaitot dismenoreju).

Devas

Pieaugušie: reimatoīdā artrīta un osteoartrīta gadījumā 0,5–1 g ik pēc 12 stundām; sāpju mazināšanai (ieskaitot dismenoreju): 1. deva? 1 g, pēc tam 0,5 g ik pēc 8-12 stundām.
Bērni netiek norīkoti.

Izdošanas forma:

?? 500 mg tabletes.

FENILBUTAZONE (Butadion)

Pretiekaisuma iedarbībā tas ir pārāks par aspirīnu. Pastiprina urīnskābes izdalīšanos no organisma.

Farmakokinētika

Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas un tikai 6-8 stundas pēc intramuskulāras injekcijas (jo fenilbutazonu saista audi injekcijas vietā). Pusperiods ir apmēram 70 stundas. Viens no fenilbutazona metabolītiem ?? oksifenbutazons ?? ražo kā atsevišķu medikamentu un visos aspektos (ieskaitot toksicitāti) ir līdzvērtīgs fenilbutazonam.

Mijiedarbība

Fenilbutazons ir viens no spēcīgākajiem citu zāļu "aizvietotājiem" no asociācijas ar plazmas albumīnu, kas izraisa šo zāļu brīvās (aktīvās) frakcijas koncentrācijas palielināšanos asinīs. Turklāt tas var kavēt noteiktu zāļu metabolismu aknās. Tāpēc, kombinējot ar fenilbutazonu, ir iespējams pastiprināt netiešo antikoagulantu, perorālo pretdiabēta zāļu, sulfonamīdu un citu zāļu iedarbību..

Pasliktināta nieru asins plūsma, fenilbutazons vājina diurētisko līdzekļu un antihipertensīvo līdzekļu darbību (5. tabula).

Nevēlamās reakcijas

Fenilbutazona plašo izmantošanu ierobežo tā biežās un nopietnās blakusparādības, kas rodas 45% pacientu. Visbīstamākais ir zāļu nomācošais efekts uz kaulu smadzenēm, kā rezultātā rodas hematotoksiskas reakcijas ?? aplastiskā anēmija un agranulocitoze, kas bieži ir letālas. Aplastiskās anēmijas risks ir lielāks sievietēm, cilvēkiem vecākiem par 40 gadiem, ilgstoši lietojot. Tomēr pat īslaicīgi lietojot jauniešus, var attīstīties fatāla aplastiska anēmija. Jāatzīmē arī leikopēnija, trombocitopēnija, pancitopēnija un hemolītiskā anēmija..

Turklāt ir nevēlamas reakcijas no kuņģa-zarnu trakta (erozīvi un čūlaini bojājumi, asiņošana, caureja), šķidruma aizture organismā ar tūskas parādīšanos, izsitumi uz ādas, čūlains stomatīts, siekalu dziedzeru palielināšanās, centrālās nervu sistēmas traucējumi (letarģija, uzbudinājums, trīce), hematūrija, proteīnūrija, aknu bojājumi.

Fenilbutazons ir kardiotoksisks (pacientiem ar sirds mazspēju to var pastiprināt) un var izraisīt akūtu plaušu sindromu, kas izpaužas kā elpas trūkums un drudzis. Vairākiem pacientu ir paaugstinātas jutības reakcijas bronhu spazmas, ģeneralizētas limfadenopātijas, izsitumu uz ādas, Līlas un Stīvensa-Džonsona sindromu veidā. Fenilbutazons un jo īpaši tā metabolīts oksifenbutazons var saasināt porfīriju.

Indikācijas

Fenilbutazons īsā laikā jālieto kā rezerves NPL, ja citas zāles ir neefektīvas. Vislielākā ietekme tiek novērota ar ankilozējošo spondilītu, podagru.

Brīdinājumi

Fenilbutazonu un to saturošus kombinētus preparātus (reopirītu, pirabutolu) plašā klīniskajā praksē nevajadzētu izmantot par pretsāpju vai pretdrudža līdzekļiem..

Ņemot vērā dzīvībai bīstamu hematoloģisku komplikāciju iespējamību, nepieciešams brīdināt pacientus par agrīnām izpausmēm un stingri ievērot pirazolonu un pirazolidīnu izrakstīšanas noteikumus (9. tabula)..

9. tabula. Fenilbutazona un citu pirazolidīna un pirazolona atvasinājumu lietošanas noteikumi

1. Izrakstīt tikai pēc rūpīgas anamnēzes, klīniskās un laboratoriskās izmeklēšanas, nosakot eritrocītus, leikocītus un trombocītus. Šie pētījumi būtu jāatkārto, ja ir mazākās aizdomas par hematotoksicitāti..
2. Pacienti jābrīdina par tūlītēju ārstēšanas pārtraukšanu un steidzamu medicīnisko palīdzību, ja parādās šādi simptomi:
   
   • drudzis, drebuļi, iekaisis kakls, stomatīts (agranulocitozes simptomi);
   • dispepsija, sāpes epigastrijā, neparasta asiņošana un zilumi, darvas izkārnījumi (anēmijas simptomi);
   • izsitumi uz ādas, nieze;
   • ievērojams svara pieaugums, edēma.
3. Iknedēļas kurss ir pietiekams, lai novērtētu efektivitāti. Ja efekta nav, zāles ir jāatceļ. Pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem, fenilbutazonu nedrīkst lietot ilgāk par 1 nedēļu.

Fenilbutazons ir kontrindicēts pacientiem ar hematopoētiskiem traucējumiem, kuņģa-zarnu trakta erozīviem un čūlainiem bojājumiem (ieskaitot to vēsturi), sirds un asinsvadu slimībām, vairogdziedzera patoloģijām, aknu un nieru darbības traucējumiem, kā arī ar alerģijām pret aspirīnu un citiem NPL. Tas var pasliktināt stāvokli cilvēkiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi.

Devas

Pieaugušie: sākuma deva? 450-600 mg / dienā 3-4 dalītās devās. Pēc terapeitiskā efekta sasniegšanas tiek izmantotas uzturošās devas? 150-300 mg / dienā 1-2 dalītās devās.
Nav piemērojams bērniem līdz 14 gadu vecumam.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 150 mg;
?? ziede, 5%.

CLOFESON (Perklūzona)

Fenilbutazona un klofheksamīda ekvimolārs savienojums. Klofheksamīdam ir galvenokārt pretsāpju un mazāk pretiekaisuma iedarbība, papildinot fenilbutazona iedarbību. Klofezons ir nedaudz labāk panesams nekā fenilbutazons. Nevēlamās reakcijas attīstās retāk, taču jāievēro piesardzība (7. tabula)..

Lietošanas indikācijas

Lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā fenilbutazonam

Devas

Pieaugušie: 200-400 mg 2-3 reizes dienā perorāli vai rektāli.
Bērni, kas sver vairāk par 20 kg: 10–15 mg / kg dienā.

Izlaišanas formas:

?? kapsulas 200 mg;
?? sveces 400 mg;
?? ziede (1 g satur 50 mg klofezona un 30 mg klofheksamīda).

INDOMETACĪNS
(Indocīds, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometacīns ir viens no visspēcīgākajiem NPL.

Farmakokinētika

Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 1–2 stundu laikā pēc parastās norīšanas un 2–4 stundu laikā pēc ilgstošu („palēninātu”) zāļu formu uzņemšanas. Pārtikas uzņemšana palēnina uzsūkšanos. Lietojot taisnās zarnas, tas uzsūcas nedaudz sliktāk, un maksimālā koncentrācija asinīs attīstās lēnāk. Pusperiods ir 4-5 stundas.

Mijiedarbība

Indometacīns, vairāk nekā citi NPL, pasliktina nieru asins plūsmu, tāpēc var ievērojami vājināt diurētisko un antihipertensīvo zāļu iedarbību. Indometacīna kombinācija ar kāliju aizturošu diurētisku triamterēnu ir ļoti bīstama, jo tas provocē akūtas nieru mazspējas attīstību.

Nevēlamās reakcijas

Galvenais indometacīna trūkums ?? bieža blakusparādību rašanās (35–50% pacientu), un to biežums un smagums ir atkarīgs no dienas devas. 20% gadījumu nevēlamo blakusparādību dēļ zāles tiek atceltas.

Raksturīgākās neirotoksiskās reakcijas ir: galvassāpes (ko izraisa smadzeņu edēma), reibonis, kurlums, refleksu aktivitātes kavēšana; gastrotoksicitāte (augstāka nekā aspirīnam); nefrotoksicitāte (nevajadzētu lietot nieru un sirds mazspējas gadījumā); paaugstinātas jutības reakcijas (iespējama krusteniskā alerģija pret aspirīnu).

Indikācijas

Indometacīns ir īpaši efektīvs ankilozējošā spondilīta un akūtas podagras gadījumā. To plaši izmanto reimatoīdā artrīta un aktīva reimatisma gadījumā. Nepilngadīgo reimatoīdā artrīta gadījumā tā ir rezerves zāles. Ir plaša pieredze indometacīna lietošanā gūžas un ceļa locītavas osteoartrīta gadījumā. Tomēr nesen tika pierādīts, ka pacientiem ar osteoartrītu tas paātrina locītavu skrimšļa iznīcināšanu. Īpaša indometacīna lietošanas joma ir neonatoloģija (skatīt zemāk).

Brīdinājumi

Sakarā ar spēcīgo pretiekaisuma iedarbību, indometacīns var maskēt infekciju klīniskos simptomus, tāpēc nav ieteicams to lietot pacientiem ar infekcijām..

Devas

Pieaugušie: sākuma deva? 25 mg 3 reizes dienā, maksimums ?? 150 mg / dienā. Devu palielina pakāpeniski. Retard tabletes un taisnās zarnas svecītes tiek izrakstītas 1-2 reizes dienā. Dažreiz tos lieto tikai naktī, un no rīta un pēcpusdienā tiek izrakstīts vēl viens NPL. Ziede tiek uzklāta ārēji.
Bērni: 2–3 mg / kg dienā 3 dalītās devās.

Izlaišanas formas:

?? zarnās šķīstošās apvalkotās tabletes 25 mg; ?? retard tabletes, 75 mg; ?? svecītes pa 100 mg; ?? ziede, 5 un 10%.

Indometacīna izmantošana neonatoloģijā

Indometacīnu lieto priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, lai farmakoloģiski noslēgtu arterioza ductus. Turklāt 75-80% zāļu ļauj jums pilnībā noslēgt arterious ductus un izvairīties no operācijas. Indometacīna iedarbība ir saistīta ar PG-E sintēzes kavēšanu₁, kas uztur arterious ductus atvērtu. Vislabākos rezultātus novēro bērniem ar III-IV priekšlaicības pakāpi.

Indometacīna indikācijas arteriosus kanāla slēgšanai:

1. Ķermeņa svars piedzimstot līdz 1750 g.
2. Smagi hemodinamikas traucējumi ?? elpas trūkums, tahikardija, kardiomegālija.
3. 48 stundu laikā veiktās parastās terapijas neefektivitāte (šķidruma ierobežošana, diurētiskie līdzekļi, sirds glikozīdi).

Kontrindikācijas: infekcijas, dzimšanas traumas, koagulopātija, nieru patoloģija, nekrotizējošs enterokolīts.

Nevēlamās reakcijas: galvenokārt no nierēm? asins plūsmas pasliktināšanās, kreatinīna un urīnvielas līmeņa paaugstināšanās asinīs, glomerulārās filtrācijas samazināšanās, urīna izdalīšanās.

Devas

Iekšpusē 0,2–0,3 mg / kg 2-3 reizes ik pēc 12–24 stundām. Ja efekta nav, turpmāka indometacīna lietošana ir kontrindicēta..

SULINDAK (Klinoril)

Farmakokinētika

Tas ir "prodrug", aknās tas pārvēršas par aktīvu metabolītu. Sulindaka aktīvā metabolīta maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota 3-4 stundas pēc norīšanas. Sulindak pusperiods ?? 7-8 stundas, un aktīvais metabolīts ?? 16-18 stundas, kas nodrošina ilgstošu efektu un iespēju lietot 1-2 reizes dienā.

Nevēlamās reakcijas

Atšķirībā no indometacīna, tas ir mazāk kuņģa un neirotoksisks, ievērojami vājāks ietekmē nieru asins plūsmu un glomerulāro filtrāciju (jo sulindaka aktīvais metabolīts neizjauc PG sintēzi nierēs), gandrīz nav mijiedarbojas ar diurētiskiem līdzekļiem un antihipertensīviem līdzekļiem. Var izraisīt kristalūriju, tāpēc to nevajadzētu parakstīt pacientiem ar urolitiāzi. Augstāka hepatotoksicitāte nekā indometacīnam.

Indikācijas

To lieto reimatiskām un nereimatiskām slimībām.

Devas

Pieaugušie: perorāli 400 mg / dienā 1-2 dalītās devās.
Bērni: 4,5–6 mg / kg / dienā divās dalītās devās.

Izdošanas forma:

?? 200 mg tabletes.

ETODOLAK (Elderin)

Farmakokinētika

Tas ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Pusperiods ir 7 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Labāk panesams nekā indometacīns. Tam ir vājāka gastrotoksicitāte, jo mazāka kavējoša iedarbība uz PG-E sintēzi₂ kuņģa gļotādā.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts, osteoartrīts, dažādas lokalizācijas sāpju sindroms. Vienreizēja zāļu deva 200-400 mg devā nodrošina pēcoperācijas analgēziju 6-8 stundas (3).

Devas

Pieaugušie: iekšķīgi 200-400 mg ik pēc 6-8 stundām. Maksimālā dienas deva ?? 1200 mg. Nav piemērojams bērniem.

Izdošanas forma:

?? tabletes pa 200 un 300 mg.

DICLOFENAC-NĀTRIJA
(Voltaren, Diclobene, Diclonat P, Naklofen, Ortofen)

Pasaulē visplašāk izmantotais NPL.

Farmakokinētika

Diklofenaks labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Biopieejamība ir “50–60%, pateicoties“ pirmā piespēles ”efektam. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 0,5–2 stundu laikā pēc perorālas lietošanas un 10–30 minūtes pēc intramuskulāras ievadīšanas. Pus dzīve ?? 1,5-2 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Diklofenaks parasti ir labi panesams. Nevēlamās reakcijas, kā likums, attīstās retāk nekā ar daudziem citiem NPL. Bet ilgstoši lietojot, zāles var negatīvi ietekmēt kuņģa-zarnu traktu un, īpaši, aknas, tāpēc ir nepieciešama klīniska un laboratoriska kontrole..

Indikācijas

Diklofenaks apvieno augstu, indometacīna līmenī, pretiekaisuma darbību ar labu panesamību pēc ilgstošas ​​lietošanas, plaši izmanto reimatoloģijā.

Tam ir spēcīga un ātra pretsāpju iedarbība. Smagu sāpju sindroma (nieru vai aknu kolikas, pēcoperācijas sāpes, sāpes pēc traumas) gadījumā intramuskulāri.

Devas

Pieaugušie: 25-50 mg 2-3 reizes dienā perorāli vai rektāli; retard tabletes (katra pa 100 mg) tiek parakstītas 1-2 reizes dienā. Intramuskulāri, 75 mg 1-2 reizes dienā, ja pirmā deva ir neefektīva, otro var ievadīt pēc 30 minūtēm.
Bērni vecāki par 1,5 gadiem: 2–4 mg / kg dienā, dalot pa divām devām iekšķīgi vai rektāli.

Izlaišanas formas:

?? zarnās šķīstošās apvalkotās tabletes 25 mg; ?? retard tabletes, 100 mg; ?? ampulas pa 3 ml (25 mg / ml); ?? svecītes pa 25 un 50 mg; ?? gēls, 1%.

DIKLOFENAC-POTASSIUM (Voltaren Rapid)

Salīdzinājumā ar diklofenaka nātriju tas uzsūcas ātrāk un galvenokārt kuņģī; ir ātrāks pretsāpju efekts ?? 20-30 minūtes pēc norīšanas

Indikācijas

Tāds pats kā diklofenaka nātrijs. Indicēts ātrai sāpju mazināšanai.

Devas

Pieaugušie, iekšķīgi 100–150 mg / dienā, dalot pa 2-3 reizēm. Dismenorejas gadījumā dienas devu var palielināt līdz 200 mg.
Bērni: devas nav noteiktas.

Izdošanas forma:

?? tabletes pa 25 un 50 mg.

PYROXIKAM (Velden, Pirokam, Erazon)

Ir spēcīga pretiekaisuma iedarbība, kas attīstās lēnām ?? 1-2 nedēļu laikā pēc pastāvīgas uzņemšanas. Maksimālais efekts tiek novērots pēc 2-4 nedēļām. Tam ir ātra un izteikta pretsāpju iedarbība, īpaši, ja to ievada intramuskulāri.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Pārtika palēnina absorbcijas ātrumu. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 3-5 stundu laikā. Vai ir ilgs pusperiods ?? 45-60 stundas. Līdzsvara koncentrācija asinīs tiek radīta 7-12 dienu laikā, tāpēc klīniskā iedarbība attīstās lēnām. Paņemot piesātinājuma devu, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta ātrāk.

Nevēlamās reakcijas

Piroksikāms ir viens no gastrotoksiskākajiem NPL, īpaši ilgstoši lietojot 30 mg dienā vai vairāk. Saskaņā ar dažiem ziņojumiem tā gastrotoksicitāte ir augstāka nekā indometacīnam. Ir iespējamas arī citas nevēlamas reakcijas: hematotoksicitāte (trombocitopēnija, aplastiskā anēmija, pazemināts hemaglobīna un hematokrīta līmenis, kas nav saistīts ar kuņģa-zarnu trakta asiņošanu), nefrotoksicitāte, ādas reakcijas (izsitumi, fotodermatīts).

Indikācijas

To lieto kā pretiekaisuma līdzekli, arī nepilngadīgo reimatoīdā artrīta un podagras gadījumos. Var izmantot kā pretsāpju līdzekli pēcoperācijas un posttraumatisko sāpju gadījumos.

Devas

Pieaugušie: 20 mg / dienā ar vienu perorālu vai taisnās zarnas devu. Lai panāktu ātru efektu, pirmajās 2 dienās tiek nozīmēta piesātinājuma deva ?? 40 mg dienā vienā vai vairākās dalītās devās, pēc tam samaziniet līdz 20 mg / dienā. Ar akūtu podagras lēkmi 1. dienā ?? 40 mg vienā reizē nākamajām 4-6 dienām ?? 40 mg / dienā vienā vai vairākās devās.
Bērni: ar ķermeņa svaru mazāku par 15 kg ?? 5 mg / dienā, 16-25 kg ?? 10 mg / dienā, 26–45 kg ?? 15 mg / dienā, vairāk nekā 45 kg ?? 20 mg / dienā.

Izlaišanas formas:

?? tabletes un kapsulas pa 10 un 20 mg;
?? ampulas pa 1 un 2 ml (20 mg / ml);
?? gēls, 0,5%.

TENOXICAM (Tilcotil)

Aktivitātes un farmakokinētisko parametru ziņā tas ir tuvu piroksikāmam. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās pēc 1–2,6 stundām, ja to lieto tukšā dūšā, un pēc 4–6 stundām, ja to lieto pēc ēšanas. Pusperiods ir 60–75 stundas. Pilns klīniskais efekts attīstās 2 nedēļu laikā. Mazāk gastrotoksisks nekā piroksikāms.

Devas

Pieaugušie: perorāli, rektāli un intramuskulāri? 20 mg / dienā vienā devā (ievadīšana).
Bērni: devas nav noteiktas.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 20 mg;
?? kapsulas pa 20 mg;
?? svecītes pa 20 mg.

LORNOXICAM (Xefokam)

NPL no oksikama grupas ?? hlortenoksikāms. COX inhibīcija ir labāka nekā citiem oksikāmiem un aptuveni tādā pašā mērā bloķē COX-1 un COX-2, ieņemot starpstāvokli NPL klasifikācijā, pamatojoties uz selektivitātes principu. Ir izteikta pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība.

Lornoksikama pretsāpju efekts sastāv no sāpju impulsu ģenerēšanas pārkāpuma un sāpju uztveres pavājināšanās (īpaši hronisku sāpju gadījumā). Ievadot intravenozi, zāles spēj paaugstināt endogēno opioīdu līmeni, tādējādi aktivizējot ķermeņa fizioloģisko antinociceptīvo sistēmu..

Farmakokinētika

Tas labi uzsūcas gremošanas traktā, pārtika nedaudz samazina biopieejamību. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 1-2 stundām, ja to ievada intramuskulāri, maksimālo līmeni plazmā novēro pēc 15 minūtēm. Tas labi iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur tā koncentrācija sasniedz 50% no plazmas, un paliek tajā ilgu laiku (līdz 10-12 stundām). Tas tiek metabolizēts aknās, izdalās caur zarnām (galvenokārt) un nierēm. Pus dzīve ?? 3-5 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Lornoksikāms ir mazāk gastrotoksisks nekā "pirmās paaudzes" oksikāms (piroksikāms, tenoksikāms). Daļēji tas ir saistīts ar īso pusperiodu, kas rada iespējas atjaunot PG aizsardzības līmeni kuņģa-zarnu trakta gļotādā. Kontrolētos pētījumos tika atklāts, ka lornoksikāms ir augstāks par toleranci pret indometacīnu un praktiski nav zemāks par diklofenaku.

Indikācijas

?? Sāpju sindroms (akūtas un hroniskas sāpes, ieskaitot vēzi).
Ievadot intravenozi, lornoksikāms 8 mg devā nav zemāks par meperidīnu pretsāpju efekta smaguma ziņā (tuvu vietējam promedolim). Lietojot iekšķīgi pacientiem ar pēcoperācijas sāpēm, 8 mg lornoksikama ir aptuveni ekvivalents 10 mg ketorolaka, 400 mg ibuprofēna un 650 mg aspirīna. Smagu sāpju sindroma gadījumā lornoksikāmu var lietot kombinācijā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem, kas samazina pēdējo devu.
?? Reimatiskas slimības (reimatoīdais artrīts, psoriātiskais artrīts, osteoartrīts).

Devas

Pieaugušie:
ar sāpju sindromu ?? iekšā ?? 8 mg x 2 reizes dienā; ir iespējama 16 mg piesātinošā deva; i / m vai i / v ?? 8-16 mg (1-2 devas ik pēc 8-12 stundām); reimatoloģijā ?? iekšpusē 4-8 mg x 2 reizes dienā.
Devas bērniem līdz 18 gadu vecumam nav noteiktas.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 4 un 8 mg;
?? flakoni pa 8 mg (injekciju šķīduma pagatavošanai).

MELOXICAM (Movalis)

Vai tas ir jaunās paaudzes NPL pārstāvis? selektīvi COX-2 inhibitori. Sakarā ar šo īpašību, meloksikāms selektīvi kavē prostaglandīnu veidošanos, kas iesaistīti iekaisuma veidošanā. Tajā pašā laikā tas nomāc COX-1 daudz vājāk, tāpēc tam ir mazāka ietekme uz prostaglandīnu sintēzi, kas regulē nieru asins plūsmu, aizsargājošu gļotu veidošanos kuņģī un trombocītu agregāciju..

Kontrolētie pētījumi, kas veikti pacientiem ar reimatoīdo artrītu, ir parādījuši, ka meloksikāms nav zemāks par piroksikāmu, naproksēnu un diklofenaku attiecībā pret pretiekaisuma iedarbību, bet ievērojami mazāk izraisa nevēlamas reakcijas no kuņģa-zarnu trakta un nierēm (13)..

Farmakokinētika

Perorālā bioloģiskā pieejamība ir 89% un nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 5-6 stundās. Līdzsvara koncentrācija tiek izveidota 3-5 dienu laikā. Pusperiods ir 20 stundas, kas ļauj izrakstīt zāles vienu reizi dienā.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts, osteoartrīts.

Devas

Pieaugušie: iekšpusē un intramuskulāri, 7,5-15 mg vienu reizi dienā.
Bērniem zāļu efektivitāte un drošība nav pētīta..

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 7,5 un 15 mg;
?? ampulas pa 15 mg.

NABUMETON (Relafen)

Tāpat kā meloksikāms, tas selektīvi kavē COX-2. Tas ātri uzsūcas. Pārtika paātrina absorbciju. Aktīvs metabolīts veidojas aknās, tā eliminācijas pusperiods ir aptuveni 24 stundas.

Kuņģa-zarnu trakta blakusparādības ir retāk sastopamas nekā ar citiem NPL.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts, osteoartrīts.

Devas

Pieaugušie: 1000 mg vienreiz dienā, dažos gadījumos 1500–2000 mg dienā, 1-2 devās, neatkarīgi no ēdienreizes.
Bērni: devas nav noteiktas.

Izdošanas forma:

?? tabletes pa 500 un 750 mg.

IBUPROFEN (Brufen, Motrin)

Pretiekaisuma iedarbības stipruma ziņā tas ir zemāks par daudzām citām I grupas zālēm. Tomēr, lietojot ibuprofēnu dienas devās pa 1200 mg un vairāk, tiek sasniegts apmierinošs pretiekaisuma efekts. Pretsāpju un pretdrudža iedarbība dominē pār pretiekaisuma darbību.

Farmakokinētika

Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 1-2 stundu laikā pēc norīšanas. Tas tiek ātri metabolizēts un izvadīts no organisma. Pusperiods ir 1,8–2,5 stundas, tāpēc pretsāpju un pretdrudža iedarbība tiek uzturēta līdz 8 stundām. Zāles priekšrocība ir laba panesamība, reta blakusparādību attīstība. Tas ir viens no vismazāk gastrotoksiskajiem NPL.

Indikācijas

Biežāk to lieto kā pretsāpju līdzekli, kā arī vieglos reimatoīdā artrīta, osteoartrīta kursa variantos.

Dubultaklos pētījumos tika iegūti dati par ibuprofēna ilgstošas ​​lietošanas efektivitāti lielās devās ?? 20-30 mg / kg (maksimāli 1600 mg) 2 reizes dienā 4 gadus ?? pacientiem ar cistisko fibrozi. Bija palēnināta plaušu iznīcināšanas progresēšana bez nopietnām blakusparādībām (14)..

Devas

Pieaugušie: 400-600 mg 3-4 reizes dienā, retard preparāti ?? 600-1200 mg 2 reizes dienā.
Bērni: 20–40 mg / kg dienā 2-3 dalītās devās.
Kopš 1995. gada Amerikas Savienotajās Valstīs ibuprofēns ir apstiprināts bezrecepšu lietošanai bērniem, kas vecāki par 2 gadiem, ar drudzi un sāpēm, lietojot maksimāli 7,5 mg / kg līdz 4 reizēm dienā? 30 mg / kg / dienā.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 200, 400 un 600 mg;
?? retard tabletes pa 600, 800 un 1200 mg;
?? krējums, 5%.

NAPROXEN (Naprosin)

Viens no visbiežāk izmantotajiem NPL. Pretiekaisuma iedarbībā tas ir pārāks par ibuprofēnu. Pretiekaisuma iedarbība attīstās lēni, maksimāli pēc 2–4 nedēļām. Tam ir spēcīga pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Pretregulējošā iedarbība izpaužas tikai tad, ja tiek parakstītas lielas zāļu devas. Nav urikozūriskas iedarbības.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas pēc iekšķīgas un taisnās zarnas ievadīšanas. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota 2–4 ​​stundas pēc norīšanas. Pusperiods ir apmēram 15 stundas, kas ļauj to izrakstīt 1-2 reizes dienā.

Nevēlamās reakcijas

Gastrotoksicitāte ir mazāka nekā indometacīnam, aspirīnam un piroksikāmam. Nefrotoksicitāte, kā likums, tiek atzīmēta tikai pacientiem ar nieru patoloģiju un sirds mazspēju. Ir iespējamas alerģiskas reakcijas, aprakstīti krusteniskās alerģijas gadījumi ar aspirīnu.

Indikācijas

To plaši izmanto reimatisma, ankilozējošā spondilīta, reimatoīdā artrīta ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem. Osteoartrīta pacientiem tas kavē proteoglikanāzes fermenta darbību, novēršot locītavu skrimšļa deģeneratīvas izmaiņas, kuras labvēlīgi salīdzina ar indometacīnu. Ginekoloģiskajās procedūrās to plaši izmanto kā pretsāpju līdzekli, arī pēcoperācijas un pēcdzemdību sāpēm. Tika atzīmēta augsta dismenorejas, paraneoplastiskā drudža efektivitāte.

Devas

Pieaugušie: 500–1000 mg / dienā 1 vai 2 devās iekšķīgi vai rektāli. Dienas devu ierobežotā laika posmā (līdz 2 nedēļām) var palielināt līdz 1500 mg. Akūtu sāpju sindroma gadījumā (bursīts, tendovaginīts, dismenoreja) 1. deva ?? 500 mg, pēc tam 250 mg ik pēc 6-8 stundām.
Bērni: 10-20 mg / kg / dienā divās dalītās devās. Kā ir pretdrudža? 15 mg / kg vienā devā.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 250 un 500 mg;
?? svecītes pa 250 un 500 mg;
?? suspensija, kas satur 250 mg / 5 ml;
?? gēls, 10%.

NAPROXEN-SODIUM (Aleve, Apranax)

Tas atšķiras no naproksēna ar ātrāku uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā un palielinātu biopieejamību. Pretsāpju efekts attīstās 15 minūšu laikā, un maksimālā koncentrācija asinīs ?? Pēc 1 stundas. Pus dzīve ?? 13 stundas, kas ļauj to lietot ne vairāk kā 2 reizes dienā.

Indikācijas

Pirmkārt, to lieto kā ātras darbības pretsāpju līdzekli galvassāpēm un zobu sāpēm, pēcoperācijas sāpēm, traumām, dismenorejai. Ārpusbiržas nolūkos to sauc par olīvu. Pretiekaisuma aktivitāte ir vienāda ar naproksēnu, tāpēc to var izmantot reimatoloģijā.

Devas

Pieaugušie: 220-550 mg 1-2 reizes dienā.
Bērni: 10-20 mg / kg / dienā divās dalītās devās.

Izdošanas forma:

- tabletes pa 220 mg (Aleve), 275 un 550 mg (Apranax).

FLURBIPROFēns (Anseid, Flugalin, Froben)

Farmakodinamiski tuvu naproksēnam. Nevēlamās blakusparādības, īpaši no kuņģa-zarnu trakta, izsitumi uz ādas, bronhu spazmas tiek novērotas biežāk nekā ar naproksēna iecelšanu. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 1,5 stundu laikā pēc norīšanas. Pusperiods dažādiem pacientiem svārstās no 3 līdz 9 stundām..

Devas

Pieaugušie: 50-100 mg 3-4 reizes dienā.
Bērni: 4 mg / kg dienā 2–4 dalītās devās.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 50 un 100 mg;
?? svecītes pa 100 mg.

KETOPROFEN (Ketonal, Knavon, Tool, Profenid)

Tam ir izteikta pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Kontrolētie klīniskie pētījumi pacientiem ar reimatoīdo artrītu un osteoartrītu ir parādījuši, ka tas nav zemāks par indometacīna, diklofenaka un naproksēna efektivitāti, pārspējot ibuprofēnu un piroksikāmu. Devā 50–100 mg ketoprofēnam ir spēcīgāka pretsāpju iedarbība nekā paracetamola / kodeīna un aspirīna / kodeīna kombinācijām.

Farmakokinētika

Labi uzsūcas dažādos ievadīšanas veidos. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 1-2 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas, 2,4-4 stundas pēc taisnās zarnas ievadīšanas un 15-20 minūšu laikā pēc intramuskulāras ievadīšanas. Pusperiods ir 1,6-1,9 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Būtībā no kuņģa-zarnu trakta dispepsijas un dispepsijas traucējumu formā. Retos gadījumos ir traucēta nieru un aknu darbība, galvassāpes, troksnis ausīs un redzes traucējumi. Ir iespējamas alerģiskas reakcijas.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts, podagras artrīts, osteoartrīts, sāpju sindroms (dismenoreja, nieru kolikas, pēcoperācijas un posttraumatiskās sāpes, sāpes vēža gadījumā). Akūtu slēgtu mīksto audu ievainojumu gadījumā ketoprofēnu var lietot ārēji kā želeju. Kontrolēti pētījumi parādīja, ka tā ir augstāka par efektivitāti salīdzinājumā ar līdzīgām diklofenaka un piroksikāma zāļu formām. Smagu sāpju gadījumā ketoprofēnu var lietot kombinācijā ar narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem.

Devas

Pieaugušie:
iekšķīgi un rektāli 100–300 mg / dienā 2–3 devās, un tablešu vai kapsulu lietošanu var kombinēt ar svecītēm, piemēram, 1 kapsula (50 mg) no rīta un pēcpusdienā un 1 svecīte (100 mg) vakarā,
intramuskulāri ?? 100 mg 1-2 reizes dienā;
intravenozi ?? īstermiņa infūzija ?? 100-200 mg 100 ml fizioloģiskā nātrija hlorīda šķīduma 0,5-1 stundu ik pēc 8 stundām;
ilgstoša infūzija ?? 100-200 mg 500 ml fizioloģiskā nātrija hlorīda šķīduma (vai glikozes šķīduma) 8 stundas ar 8 stundu intervālu ar ilgstošu infūziju ketoprofēnu var sajaukt ar 10-20 ml morfīna, bet nevar sajaukt ar tramadolu, jo veidojas nogulsnes.
Bērni: devas nav noteiktas.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 50, 100 un 150 ("retard") mg; ?? kapsulas pa 50 mg; ?? svecītes pa 100 mg; ?? ampulas pa 2 ml (100 mg); ?? gēls, 5%.

TIAPROFĒNSKĀBE (Surgam)

Pretiekaisuma aktivitātes ziņā tas ir tuvu naproksēnam. Tam ir izteikta pretsāpju iedarbība. Iekšķīgi lietojot, tas ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās pēc 1 stundas. Pusperiods ir 3 stundas. Ir pierādījumi par zāļu pozitīvo ietekmi uz locītavu skrimšļa metabolismu.

Nevēlamās reakcijas

Tas var kairināt urīnpūšļa gļotādu līdz cistīta attīstībai, kas izpaužas kā hematūrija un disuriskas parādības. Tāpēc tiaprofēnskābi nedrīkst lietot pacienti ar urīnceļu un prostatas dziedzera slimībām (ieskaitot norādes uz tām anamnēzē).

Devas

Pieaugušie: 300 mg 2 reizes dienā. Pacientiem ar nieru, aknu un sirds mazspēju? 200 mg 2 reizes dienā.
Bērni: devas nav noteiktas.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 100 un 300 mg;
?? svecītes pa 150 un 300 mg.

FENOPROFEN (Nalfon)

Pretiekaisuma iedarbībā tas ir tuvu naproksēnam, pretsāpju līdzeklis ?? līdz aspirīnam. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 2 stundas pēc norīšanas. Pusperiods ir apmēram 3 stundas.

Devas

Pieaugušie: 200-300 mg 3-4 reizes dienā.
Bērni: devas nav noteiktas.

Izdošanas forma:

?? tabletes pa 200 un 300 mg.

CELECOXIB (Celebrex)

Zāles ir no neskābju atvasinājumu grupas (tas ir sulfonamīda atvasinājums). Pārstāvis jaunās paaudzes NPL? selektīvi COX-2 inhibitori. Šajā sakarā tas selektīvi izjauc prostaglandīnu veidošanos, kas iesaistīti iekaisuma reakcijas veidošanā, un neietekmē prostaglandīnu veidošanos, kas regulē nieru asins plūsmu un kuņģa-zarnu trakta gļotādas integritāti. Neiejaucas tromboksāna sintēzē, tāpēc neietekmē trombocītu agregāciju. Ir izteikta pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība.

Farmakokinētika

Tas labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, maksimālā koncentrācija asinīs veidojas pēc 3 stundām.Pārtika, īpaši taukaina, palēnina absorbcijas ātrumu, bet tajā pašā laikā nedaudz palielina tā daudzumu (par 10-20%). Tas tiek metabolizēts aknās, izdalās ar izkārnījumiem (galvenokārt) un ar urīnu. T_1/2 ?? 11 stundas, var palielināties ar mērenu aknu disfunkciju.

Nevēlamās reakcijas

Kā selektīvs COX-2 inhibitors celekoksibs, salīdzinot ar citiem NPL, ir ievērojami mazāk ticams, ka izraisīs nelabvēlīgas kuņģa-zarnu trakta reakcijas. Tajā pašā laikā kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu sastopamība neatšķiras no placebo, un asiņošana un perforācija netiek novērota. Var rasties galvassāpes, reibonis, miega traucējumi, izsitumi un rinīts. Nefrotoksiskas reakcijas nav reģistrētas.

Mijiedarbība ar zālēm

Flukonazols divkāršo celekoksiba koncentrāciju asins plazmā, kavējot tā metabolismu aknās.

Celekoksibs palielina litija koncentrāciju plazmā.

Celekoksiba mijiedarbība ar diurētiskiem līdzekļiem, antihipertensīviem līdzekļiem, netiešiem antikoagulantiem un metotreksātu nav noteikta.

Indikācijas

Reimatoīdais artrīts, osteoartrīts.

Devas

Pieaugušie: iekšā ?? 100-200 mg / dienā 1-2 dalītās devās.
Devas bērniem līdz 18 gadu vecumam nav noteiktas.

Izlaišanas formas

Kapsulas 100 un 200 mg.

NPL ar vāju anti-inflamerizējošu darbību

Šīs grupas narkotikas apvieno izteiktu pretsāpju un pretdrudža iedarbību ar vāju pretiekaisuma iedarbību. Tādēļ tos neizmanto kā pretiekaisuma līdzekļus, tos izmanto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekļus..

MEPHENAMIC (MEPHENAMIC) ACID (Ponstel)

Pretiekaisuma iedarbības ziņā tas ir daudz zemāks par I grupas medikamentiem. Lieto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli. Ārstēšanas kurss nedrīkst pārsniegt 1 nedēļu.

Farmakokinētika

Lēni uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, daļēji metabolizējas aknās, pusperiods ?? 4 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Bieži izraisa nevēlamas reakcijas (25% pacientu), īpaši no kuņģa-zarnu trakta. Raksturīga caureja, kas saistīta ar resnās zarnas iekaisumu. Ir hepatotoksicitāte, var izraisīt hemolītisku anēmiju, alerģiskas reakcijas. Gados vecākiem cilvēkiem var attīstīties neoligūriska nieru mazspēja, īpaši ar dehidratāciju..

Devas

Pieaugušie: pirmā deva? 500 mg, pēc tam 250 mg 4 reizes dienā.
Bērni: vecāki par 14 gadiem ?? vienreizēja deva 6,5 ​​mg / kg.
Nav piemērojams bērniem līdz 14 gadu vecumam.

Izlaišanas formas:

?? 500 mg tabletes;
?? sīrups.

ETHOPHENAMAT (Raymon gēls, Etogel)

Zāles ir paredzētas ārīgai lietošanai. Nodrošina vietējo pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību.

Indikācijas

Bursīts, tendovaginīts, locītavu sindroms, miozīts, lumbago, sastiepumi, mežģījumi, sasitumi.

Devas

Skartajai zonai uzklāj želejas 5-10 cm kolonnu un lēnām berzē 2–3 reizes dienā.

Brīdinājumi

Nevar lietot uz bojātas ādas.

Izdošanas forma:

METAMIZOLS
(Analgin, Baralgin M, Devalgin, Novalgin, Toralgin)

Dažās valstīs to lieto vispārīgi, dipironu. Neskatoties uz tā strukturālo līdzību ar fenilbutazonu, tam ir ievērojami mazāka pretiekaisuma iedarbība. Tas ir saistīts ar metamizola vājo ietekmi uz SEG sintēzi iekaisuma perēkļos. Tam ir izteikts pretsāpju efekts, kas galvenokārt ir saistīts ar centrālajiem mehānismiem, jo ​​īpaši sāpju impulsu vadīšanas pārkāpumu muguras smadzenēs. Atšķirībā no citiem NPL, tai ir spazmolītiska darbība.

Farmakokinētika

Ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 1-2 stundu laikā. Pus dzīve ?? 2,5 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Jāatceras par visiem pirazoloniem un pirazolidīniem raksturīgo hematoloģisko komplikāciju attīstības briesmām un jāievēro piesardzības pasākumi (7. tabula)..

Indikācijas

To lieto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli. Lai panāktu ātru efektu, to ievada parenterāli.

Devas

Pieaugušie: iekšpusē 0,5-1 g 3-4 reizes dienā, intramuskulāri vai intravenozi, 2-5 ml 50% šķīduma 2-4 reizes dienā.
Bērni: 5-10 mg / kg 3-4 reizes dienā. Hipertermijai intravenozi vai intramuskulāri 50% šķīduma formā: līdz 1 gadam? 0,01 ml / kg, vecāki par 1 gadu ?? 0,1 ml dzīves gadā vienai injekcijai.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 100 un 500 mg;
?? ampulas pa 1 ml 25% šķīduma, 1 un 2 ml 50% šķīduma;
?? pilieni, sīrups, sveces.

AMINOPHENAZONE (amidopyrine)

Daudzus gadus to lieto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli. Toksiskāks nekā metamizols. Biežāk izraisa smagas alerģiskas ādas reakcijas, īpaši, ja tās kombinē ar sulfonamīdiem. Pašlaik aminofenazona lietošana ir aizliegta un tiek pārtraukta, jo, mijiedarbojoties ar pārtikas nitritiem, tas var izraisīt kancerogēnu savienojumu veidošanos.

Neskatoties uz to, aptieku tīkls turpina saņemt preparātus, kas satur aminofenonazonu (omazols, anapirīns, pentagīns, pirabutols, piranāls, pirkofēns, reopirīns, teofedrīns N).

PROPIFENAZONE

Tam ir izteikta pretsāpju un pretdrudža iedarbība. Tas ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, maksimālā koncentrācija asinīs veidojas 30 minūtes pēc norīšanas.

Salīdzinājumā ar citiem pirazolona atvasinājumiem tas ir drošākais. Lietojot to, netika atzīmēta agranulocitozes attīstība. Retos gadījumos samazinās trombocītu un leikocītu skaits.

To neizmanto kā monopreparātu, tas ir daļa no kombinētajiem preparātiem saridon un plivalgin.

FENACETĪNS

Farmakokinētika

Labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tas tiek metabolizēts aknās, daļēji pārvēršoties par aktīvo paracetamola metabolītu. Citi fenacetīna metabolīti ir toksiski. Pusperiods ir 2-3 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Fenacetīns ir ļoti nefrotoksisks. Tas var izraisīt tubulointersticiālu nefrītu, ko izraisa išēmiskas izmaiņas nierēs un kas izpaužas ar sāpēm mugurā, disuriskiem simptomiem, hematūriju, proteīnūriju, cilindrūriju ("pretsāpju nefropātija", "fenacetīna niere"). Ir aprakstīta smagas nieru mazspējas attīstība. Nefrotoksiskā iedarbība ir izteiktāka, ilgstoši lietojot kombinācijā ar citiem pretsāpju līdzekļiem, biežāk to novēro sievietēm.

Fenacetīna metabolīti var izraisīt methemoglobīna veidošanos un hemolīzi. Zālēm ir arī kancerogēnas īpašības: tas var izraisīt urīnpūšļa vēža attīstību.

Fenacetīns ir aizliegts daudzās valstīs.

Devas

Pieaugušie: 250-500 mg 2-3 reizes dienā.
Nav piemērojams bērniem.

Izlaišanas formas:

Tas ir dažādu kombinēto preparātu sastāvdaļa: pirkofēna tabletes, sedalgīns, teofedrīns N, cefekona svecītes.

PARACETAMOLS
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamols (dažās valstīs to parasti sauc par acetaminofēnu) ?? fenacetīna aktīvais metabolīts. Mazāk toksisks, salīdzinot ar fenacetīnu.

Nomāc prostaglandīnu sintēzi centrālajā nervu sistēmā vairāk nekā perifērajos audos. Tāpēc tai ir pārsvarā "centrāla" pretsāpju un pretdrudža iedarbība, un tai ir ļoti vāja "perifēra" pretiekaisuma aktivitāte. Pēdējais var izpausties tikai ar nelielu peroksīdu savienojumu saturu audos, piemēram, ar osteoartrītu, ar akūtu mīksto audu traumu, bet ne ar reimatiskām slimībām..

Farmakokinētika

Paracetamols labi uzsūcas, lietojot iekšķīgi un rektāli. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 0,5–2 stundu laikā pēc norīšanas. Veģetāriešiem paracetamola uzsūkšanās kuņģa-zarnu traktā ir ievērojami vājināta. Zāles metabolizē aknās 2 posmos: vispirms citohroma P-450 enzīmu sistēmu iedarbībā veidojas starpposma hepatotoksiski metabolīti, kas pēc tam tiek sadalīti, piedaloties glutationam. Mazāk kā 5% ievadītā paracetamola izdalās nierēs nemainītā veidā. Pus dzīve ?? 2-2,5 stundas. Darbības ilgums ?? 3-4 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Paracetamols tiek uzskatīts par vienu no drošākajiem NPL. Tātad, atšķirībā no aspirīna, tas neizraisa Rejas sindromu, tai nav gastrotoksicitātes un neietekmē trombocītu agregāciju. Atšķirībā no metamizola un fenilbutazona, tas neizraisa agranulocitozi un aplastisko anēmiju. Alerģiskas reakcijas pret paracetamolu ir reti sastopamas.

Nesen tika iegūti dati, ka ilgstoši lietojot paracetamolu vairāk nekā 1 tablete dienā (1000 vai vairāk tabletes dienā), smagas pretsāpju nefropātijas attīstības risks, kas noved pie nieru mazspējas beigu stadijā, dubultojas (15). Tā pamatā ir paracetamola metabolītu, īpaši paraaminofenola, nefrotoksiskais efekts, kas uzkrājas nieru papilās, saistās ar SH-grupām, izraisot smagas disfunkcijas un šūnu struktūru līdz pat viņu nāvei. Tajā pašā laikā sistemātiska aspirīna lietošana nav saistīta ar šādu risku. Tādējādi paracetamols ir vairāk nefrotoksisks nekā aspirīns, un to nevajadzētu uzskatīt par "pilnīgi drošu" narkotiku.

Jāatceras arī par paracetamola hepatotoksicitāti, ja to lieto ļoti lielās (!) Devās. Vienreizēja tā deva, kas pārsniedz 10 g pieaugušajiem vai vairāk nekā 140 mg / kg bērniem, izraisa saindēšanos, ko papildina smagi aknu bojājumi. Iemesls ?? glutationa rezervju izsīkšana un paracetamola metabolisma starpproduktu uzkrāšanās, kuriem ir hepatotoksiska iedarbība. Saindēšanās simptomi ir sadalīti 4 posmos (10. tabula).

10. tabula. Paracetamola intoksikācijas simptomi. (Saskaņā ar Merck rokasgrāmatu, 1992) [16]

Līdzīgu ainu var novērot, lietojot parastās zāļu devas, vienlaikus lietojot citohroma P-450 enzīmu induktorus, kā arī alkoholiķiem (skatīt zemāk)..

Palīdzības pasākumi paracetamola intoksikācijai ir parādīti tabulā. 11. Jāpatur prātā, ka piespiedu diurēze paracetamola saindēšanās gadījumā ir neefektīva un pat bīstama, peritoneālā dialīze un hemodialīze nav efektīva. Nekādā gadījumā nelietojiet antihistamīna līdzekļus, glikokortikoīdus, fenobarbitālu un etakrīnskābi, kam var būt inducējoša ietekme uz citohroma P-450 enzīmu sistēmām un palielināt hepatotoksisku metabolītu veidošanos..

Mijiedarbība

Paracetamola uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā uzlabo metoklopramīds un kofeīns.

Aknu enzīmu induktori (barbiturāti, rifampicīns, difenīns un citi) paātrina paracetamola sadalīšanos hepatotoksiskos metabolītos un palielina aknu bojājumu risku..

11. tabula. Palīdzības pasākumi paracetamola intoksikācijas gadījumā

• Kuņģa skalošana.
• Aktīvā ogle iekšpusē.
• Izraisot vemšanu.
• Acetilcisteīns (ir glutationa donors) ?? 20% šķīdums iekšpusē.
• Intravenozi glikoze.
• K vitamīns₁ (fitomenadione) ?? 1-10 mg intramuskulāri, dabiskā plazma, asins koagulācijas faktori (ar protrombīna laika palielināšanos trīs reizes).

Līdzīgu efektu var novērot cilvēkiem, kuri regulāri lieto alkoholu. Viņiem ir paracetamola hepatotoksicitāte pat tad, ja tos lieto terapeitiskās devās (2,5–4 g / dienā), īpaši, ja to lieto neilgu laiku pēc alkohola (8)..

Indikācijas

Pašlaik paracetamols tiek uzskatīts par efektīvu pretsāpju un pretdrudža līdzekli plaši izplatītai lietošanai. To galvenokārt iesaka, ja ir kontrindikācijas aspirīnam un citiem NPL: pacientiem ar bronhiālo astmu, personām ar čūlas vēsturi, bērniem ar vīrusu infekcijām. Pretsāpju un pretdrudža darbības ziņā paracetamols ir tuvu aspirīnam.

Brīdinājumi

Paracetamols piesardzīgi jālieto pacientiem ar pavājinātu aknu un nieru darbību, kā arī tiem, kuri lieto zāles, kas ietekmē aknu darbību.

Devas

Pieaugušie: 500-1000 mg 4-6 reizes dienā.
Bērni: 10-15 mg / kg 4-6 reizes dienā.

Izlaišanas formas:

?? tabletes pa 200 un 500 mg;
?? sīrups 120 mg / 5 ml un 200 mg / 5 ml;
?? sveces pa 125, 250, 500 un 1000 mg;
?? "putojošās" tabletes pa 330 un 500 mg. Tas ir daļa no kombinētajām zālēm soridons, solpadeīns, tomapirīns, citramons P un citi.

KETOROLAC (Toradol, Ketrodol)

Galvenā zāļu klīniskā vērtība ?? tā spēcīgais pretsāpju efekts, kurā tas pārspēj daudzus citus NPL.

Tika atklāts, ka 30 mg ketorolaka, ko ievada intramuskulāri, ir aptuveni ekvivalents 12 mg morfīna. Tajā pašā laikā morfīnam un citiem narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem raksturīgās blakusparādības (slikta dūša, vemšana, elpošanas nomākums, aizcietējumi, urīna aizturi) ir daudz retāk sastopamas. Ketorolaka lietošana neizraisa atkarības no narkotikām attīstību.

Ketorolac piemīt arī pretdrudža un pretvēža iedarbība..

Farmakokinētika

Gandrīz pilnībā un ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, perorālā biopieejamība ir 80–100%. Maksimālā koncentrācija asinīs attīstās 35 minūtes pēc iekšķīgas lietošanas un 50 minūtes pēc intramuskulāras injekcijas. Izdalās caur nierēm. Pusperiods 5-6 stundas.

Nevēlamās reakcijas

Visizplatītākās ir gastrotoksicitāte un palielināta asiņošana pretapaugļošanās dēļ.

Mijiedarbība

Kombinējot ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem, pretsāpju efekts tiek pastiprināts, kas ļauj tos lietot mazākās devās.

Ketorolaka intravenoza vai intraartikulāra ievadīšana kombinācijā ar vietējiem anestēzijas līdzekļiem (lidokaīns, bupivakaīns) nodrošina labāku sāpju mazināšanu nekā tikai vienas no narkotikām lietošana pēc artroskopijas un augšējo ekstremitāšu operācijas.

Indikācijas

To lieto dažādas lokalizācijas sāpju sindroma atvieglošanai: nieru kolikas, sāpes traumās, neiroloģiskās slimībās, vēža slimniekiem (īpaši kaulu metastāzēs), pēcoperācijas un pēcdzemdību periodā.

Ir pierādījumi par iespēju ketorolaku lietot pirms operācijas kombinācijā ar morfīnu vai fentanilu. Tas ļauj samazināt opioīdu pretsāpju līdzekļu devu par 25-50% pēcoperācijas perioda pirmajās 1-2 dienās, ko pavada straujāka kuņģa-zarnu trakta funkcijas atjaunošanās, mazāka nelabums un vemšana, kā arī saīsina uzturēšanos slimnīcā (17)..

To lieto arī anestēzijai operatīvajā zobārstniecībā un ortopēdiskās medicīniskās procedūrās.

Brīdinājumi

Ketorolac nedrīkst lietot pirms ilgstošām operācijām ar paaugstinātu asiņošanas risku, kā arī uzturēšanas anestēzijai operāciju laikā, sāpju mazināšanai dzemdību laikā, sāpju mazināšanai miokarda infarkta gadījumā.

Ketorolaka lietošanas kurss nedrīkst pārsniegt 7 dienas, un personām, kas vecākas par 65 gadiem, zāles jāizraksta piesardzīgi.

Devas

Pieaugušie: iekšķīgi pa 10 mg ik pēc 4-6 stundām; augstākā dienas deva ?? 40 mg; lietošanas ilgums ir ne vairāk kā 7 dienas. Intramuskulāri un intravenozi? 10-30 mg; augstākā dienas deva ?? 90 mg; lietošanas ilgums ir ne vairāk kā 2 dienas.
Bērni: intravenozi pirmā deva? 0,5–1 mg / kg, pēc tam 0,25–0,5 mg / kg ik pēc 6 stundām.

Izlaišanas formas:

?? 10 mg tabletes;
?? ampulas pa 1 ml.

APVIENOTIE PREPARĀTI

Tiek ražoti vairāki kombinēti preparāti, kas papildus NPL satur arī citas zāles, kas to specifisko īpašību dēļ var pastiprināt NPL pretsāpju efektu, palielināt to bioloģisko pieejamību un samazināt blakusparādību risku.

SARIDONS

Sastāv no paracetamola, propifenazona un kofeīna. Pretsāpju līdzekļu attiecība pret narkotikām ir 5: 3, kurā tie darbojas kā sinerģisti, jo paracetamols šajā gadījumā palielina propifenazona biopieejamību pusotras reizes. Kofeīns normalizē smadzeņu asinsvadu tonusu, paātrina asins plūsmu, lietotās devās nestimulējot centrālo nervu sistēmu, tāpēc tas pastiprina pretsāpju līdzekļu iedarbību galvassāpēm. Turklāt tas uzlabo paracetamola uzsūkšanos. Saridonam kopumā ir raksturīga augsta biopieejamība un pretsāpju efekta strauja attīstība.

Indikācijas

Dažādas lokalizācijas sāpju sindroms (galvassāpes, zobu sāpes, sāpes reimatisko slimību gadījumā, dismenoreja, drudzis).

Devas

1-2 tabletes 1-3 reizes dienā.

?? tabletes, kas satur 250 mg paracetamola, 150 mg propifenazona un 50 mg kofeīna.

TOMAPIRINS

Zāles, kas sastāv no aspirīna, paracetamola un kofeīna. To lieto galvassāpju, neiralģijas, dismenorejas, drudža gadījumā.

Devas

1-1,5 tabletes 1-3 reizes dienā.

Izdošanas forma:

?? tabletes, kas satur 250 mg aspirīna, 200 mg paracetamola un 50 mg kofeīna.

TOMAPIRINS C

Izgatavots "mirdzošu" tablešu veidā, no kurām katra satur 300 mg aspirīna, 200 mg paracetamola un askorbīnskābes. Lietošanas indikācijas un devas ir tādas pašas kā tomapirīnam.

CITRAMON P

Aktīvās sastāvdaļas narkotiku ?? aspirīnu, paracetamolu un kofeīnu ?? savstarpēji pastiprināt viens otra rīcību. To galvenokārt lieto galvassāpēm.

Devas

1-2 tabletes 1-3 reizes dienā.

Izdošanas forma:

?? tabletes, kas satur 240 mg aspirīna, 180 mg paracetamola un 30 mg kofeīna.

ALKA-SELTZER

Sastāvs: aspirīns, citronskābe, nātrija bikarbonāts. Tā ir labi absorbēta šķīstoša aspirīna zāļu forma ar uzlabotām organoleptiskajām īpašībām. Nātrija bikarbonāts neitralizē brīvo sālsskābi kuņģī, samazinot aspirīna ulcerogēno iedarbību. Turklāt tas var uzlabot aspirīna uzsūkšanos.

To galvenokārt lieto galvassāpēm, īpaši cilvēkiem ar paaugstinātu skābumu kuņģī.

Devas

1-2 tabletes 3-4 reizes dienā.

Izdošanas forma:

?? putojošās tabletes, kas satur 324 mg aspirīna, 965 mg citronskābes un 1625 mg nātrija bikarbonāta.

C FORTALGINS

Zāles ir putojošas tabletes, katra satur 400 mg aspirīna un 240 mg askorbīnskābes. Lieto kā pretsāpju un pretdrudža līdzekli.

Devas

1-2 tabletes līdz četras reizes dienā.

PLIVALGINS

To ražo tablešu formā, no kurām katra satur 210 mg paracetamola un propifenazona, 50 mg kofeīna, 25 mg fenobarbitāla un 10 mg kodeīna fosfāta. Zāļu pretsāpju iedarbību pastiprina narkotisko pretsāpju kodeīna un fenobarbitāla klātbūtne, kam ir sedatīvs efekts. Iepriekš apspriestā kofeīna loma.

Indikācijas

Dažādas lokalizācijas sāpes (galvassāpes, zobu, muskuļu, locītavu, neiralģija, dismenoreja), drudzis.

Brīdinājumi

Bieži lietojot, īpaši lielākās devās, jūs varat justies noguris un miegains. Iespējama narkotiku atkarības attīstība.

Devas

1-2 tabletes 3-4 reizes dienā.

REOPIRIN (Pirabutol)

Tas satur aminofenazonu (amidopirīnu) un fenilbutazonu (butadionu). Daudzus gadus to plaši izmanto kā pretsāpju līdzekli. Tomēr tam nav nekādu priekšrocību salīdzinājumā ar mūsdienu NPL, un tas ievērojami pārspēj tos blakusparādību smaguma pakāpē. Hematoloģisko komplikāciju attīstības risks ir īpaši augsts, tāpēc ir jāievēro visi iepriekš minētie piesardzības pasākumi (7. tabula) un jācenšas lietot citi pretsāpju līdzekļi. Ievadot intramuskulāri, fenilbutazons saistās ar audiem injekcijas vietā un slikti uzsūcas, kas, pirmkārt, kavē efekta attīstību un, otrkārt, ir iemesls infiltrātu, abscesu, sēžas nerva bojājumu biežai attīstībai..

Pašlaik vairumā valstu ir aizliegta tādu kombinēto zāļu lietošana, kas sastāv no fenilbutazona un aminofenonazona..

Devas

Pieaugušie: perorāli 1-2 tabletes 3-4 reizes dienā, intramuskulāri 2-3 ml 1-2 reizes dienā.
Nav piemērojams bērniem.

Izlaišanas formas:

?? tabletes, kas satur 125 mg fenilbutazona un aminofenazona;
?? 5 ml ampulas, kas satur 750 mg fenilbutazona un aminofenazona.

BARALGIN

Tā ir metamizola (analgin) kombinācija ar diviem spazmolītiskiem līdzekļiem, no kuriem viens ?? pitofenons ?? piemīt myotropic, bet otram ?? fenpiverinium ?? atropīnam līdzīga darbība. To lieto sāpju mazināšanai, ko izraisa gludo muskuļu spazmas (nieru kolikas, aknu kolikas un citi). Tāpat kā citas zāles ar atropīnam līdzīgu darbību, tas ir kontrindicēts glaukomas un prostatas adenomas gadījumā.

Devas

Iekšpusē 1-2 tabletes 3-4 reizes dienā, intramuskulāri vai intravenozi, 3-5 ml 2-3 reizes dienā. Intravenozi ievada ar ātrumu 1-1,5 ml minūtē.

Izlaišanas formas:

?? tabletes, kas satur 500 mg metamizola, 10 mg pitofenona un 0,1 mg fenpiverinija;
?? 5 ml ampulas, kas satur 2,5 g metamizola, 10 mg pitofenona un 0,1 mg fenpiverīnija.

ARTROTEK

Sastāv no diklofenaka un misoprostola (PG-E sintētiskā analoga₁), kuras iekļaušanas mērķis ir samazināt diklofenakam raksturīgo nevēlamo blakusparādību, īpaši gastrotoksicitātes, biežumu un smagumu. Arthrotek ir tikpat efektīvs reimatoīdā artrīta un osteoartrīta gadījumā kā diklofenaks, un eroziju un kuņģa čūlu attīstība tā lietošanas laikā ir daudz retāk sastopama..

Devas

Pieaugušie: 1 tablete 2-3 reizes dienā.

Izdošanas forma:

?? tabletes, kas satur 50 mg diklofenaka un 200 mg misoprostola.