Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai un citas narkotiku grupas osteoporozes ārstēšanai

Osteoporoze ir kaulu blīvuma samazināšanās, kas izraisa trauslumu un kaulu lūzumus, kas izraisa tendenci uz lūzumu. Pēc 35 gadiem kaulu masa (kaulu blīvums) sāk pakāpeniski samazināties, process ievērojami paātrinās pēc tam, kad sievietes nonāk klimaktēriskajā periodā. Šis nosacījums prasa farmakoloģisku korekciju ar zālēm osteoporozes ārstēšanai, bez kuras dzīves kvalitāte tiek ievērojami samazināta un attīstās invaliditāte..

Slimības smagums un progresēšanas ātrums ir atkarīgs no:

• ģenētiskie faktori
• fizisko aktivitāšu pakāpe
• kalcija un ergokalciferola trūkums vai pārpalikums
• individuāla lūzumu vēsture visā dzīvē
• tabakas smēķēšana
• alkohola lietošana
• kam ir reimatoīdais artrīts
• arī mazs ķermeņa svars.

Bieži vien osteoporoze nekādā veidā neizpaužas, un pacients par to pat nezina, līdz notiek kaula lūzums (skatīt osteoporozes simptomus un cēloņus). Slimību var diagnosticēt, pamatojoties uz densitometriju (kaulu minerālo blīvumu), ko mēra ar magnētiskās rezonanses attēlveidošanu, rentgena stariem, ultraskaņu, CT un MSCT (daudzslāņu datortomogrāfija)..

Kas ir osteoporoze un kāpēc ir tik svarīgi to ārstēt?

Osteoporoze ir pakāpeniska kaulu blīvuma samazināšanās minerālu izskalošanās dēļ, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās trauslums. Sākumā attīstās neliels kaulu blīvuma samazinājums (osteopēnija), un pēc tam tas kļūst nenormāli porains un saspiežams, piemēram, sūklis. Šāds skeleta struktūras pārkāpums noved pie biežiem lūzumiem..

Kaulu veido olbaltumvielas, kolagēns un kalcijs, kas ir vielas, kas to stiprina (sk. Pārtikas produktus, kas satur kalciju). Ja tiek traucēts šo komponentu līdzsvars, traumas rodas plaisu (augšstilba kakla lūzuma) vai iznīcināšanas (mugurkaula skriemeļa kompresijas lūzuma) veidā. Daži pacienti vairākus gadus pat nezina par bojājumu klātbūtni.
Jūs varat aizdomas par slimības attīstību ar šādiem simptomiem:

• hroniskas sāpes, kas lokalizētas lūzuma vietā;
• samazināta augšana, mugurkaula izliekums, izkārnījumi;
• lūzumi ar minimālu fizisko aktivitāti, kas nokrīt no augšanas augstuma un kas galvenokārt lokalizējas ribu, gūžas, mugurkaula, pēdas un plaukstas rajonā.
• aizkavēta kaulu saplūšana.

Osteoporoze ir ne tikai medicīniska, bet arī sociālekonomiska problēma, kas ietekmē visus pasaules iedzīvotāju slāņus..

• Gūžas kaula lūzums ir biežāks cilvēkiem vecumā no 75 līdz 80 gadiem; cita veida lūzumi ir raksturīgi 50-59 gadus veciem bērniem un samazinās ar vecumu.
• Zaudējot 10% kaulu blīvuma, mugurkaula lūzumu risks palielinās 2 reizes, gūžas kaula lūzums - 2,5 reizes..
• Līdz 2050. gadam vīriešiem būs par 310% vairāk gūžas kaula lūzumu un sievietēm - par 240% vairāk nekā tagad.
• Ik pēc 3 sekundēm visā pasaulē tiek diagnosticēts osteoporozes izraisīts lūzums; mugurkaula kompresijas lūzums - ik pēc 22 sekundēm.
• Lielākā daļa pacientu ar augstu ievainojumu risku, kas saistīts ar palielinātu kaulu trauslumu (apmēram 80%), ieskaitot tos, kuriem jau ir bijis vismaz viens lūzums, nezina par savu slimību un nelieto tabletes osteoporozes ārstēšanai..
• Mirstība pēc gūžas kaula lūzuma abiem dzimumiem palielinās līdz ar vecumu un, visticamāk, gada laikā pēc traumas un ir aptuveni 20%.
  Osteoporozes ārstēšanas galvenais mērķis ir novērst lūzumus, samazinot kaulu zudumu, palielinot kaulu blīvumu un atjaunojot kaulu stiprumu. Agrīna noteikšana un savlaicīga specifiskas ārstēšanas uzsākšana ievērojami samazina ievainojumu un citu slimības komplikāciju risku.

Šī slimība skar apmēram 200 miljonus sieviešu visā pasaulē;

• katra desmita sieviete 60 gadu vecumā
• piektais 70 gadu vecumā
• divi no pieciem pēc 80
• divi no trim pēc 90.

Mūsdienu zāles osteoporozes ārstēšanai

Pašlaik osteoporozes profilaksei un ārstēšanai plaši izmanto medikamentus, kuriem ir antiresorbcijas efekts un kas samazina kalcija izdalīšanos no kauliem (skatīt arī osteoporozes ārstēšanu ar tautas līdzekļiem). Kauls ir dzīva, pastāvīgi atjaunojoša struktūra. Kad kaulu audu rezorbcijas (iznīcināšanas) ātrums prevalē pār to atjaunošanās (rekonstrukcijas) ātrumu, attīstās osteoporozes parādības. Apsveriet zāles, kas novērš šī līdzsvara līdzsvara traucējumus.

Bifosfonāti

Bifosfonātu izmantošana osteoporozes ārstēšanā balstās uz to spēju nomākt osteoklastu aktivitāti un lēnu kaulu zudumu, kas ļauj osteoblastiem darboties efektīvāk. Tas viss noved pie kaula stiprināšanas un lūzumu (ieskaitot gūžas kaklu, plaukstas locītavu, mugurkaulu) novēršanas cilvēkiem ar osteoporozi:

• Medikamentu lietošana ir indicēta 30 minūtes -2 stundas pirms ēšanas vai divas stundas pēc ēšanas.
• Dzeriet ar pilnu glāzi ūdens.
• Tajā pašā laikā absorbējas ne vairāk kā 10 procenti zāļu, kas ir pietiekami, lai ātri sāktu nomākt patoloģisko kaulu rezorbciju.
• Lielākā daļa zāļu tiek nogulsnēta kaulos kā depo. Jo vecāks ir pacients, jo sliktāk viņš absorbē bifosfonātus.

Šajā grupā ietilpst zāles, kuru pamatā ir šādas aktīvās sastāvdaļas:

Alendronāts

Alendronskābe kavē kaulu rezorbciju, saistot hidroksiapatītu, īpaši efektīva pēcmenopauzes osteoporozes gadījumā. Lieto tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem. Tas ir efektīvs visu veidu osteoporozes gadījumos, kā arī primārās osteoporozes profilaksei.

Lietošana: Parasti ieteicams lietot 10 mg zāļu dienā. Tas jādara ne vēlāk kā pusstundu pirms šķidruma, pārtikas vai citu zāļu lietošanas. Tableti jānomazgā ar pilnu glāzi ūdens (vēlams destilētu), pēc kura 30 minūtes nav iespējams ieņemt horizontālu stāvokli. Tas viss ir nepieciešams normālai alendronāta absorbcijai.
Kontrindikācijas: zāles nav parakstītas cilvēkiem, kuri cieš no barības vada sašaurināšanās vai traucētas peristaltikas, ar kalcija trūkumu asinīs, alerģijām pret aktīvo vielu, cilvēkiem, kuri nespēj stāvēt, kā arī grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā..
Blakusparādības: Alendronāts var izraisīt dispepsiskus traucējumus, sāpes epigastrijā, grēmas, barības vada gļotādas bojājumus, vēdera uzpūšanos, traucētu rīšanas refleksu, sajukumu izkārnījumos, galvassāpes un muskuļu sāpes, alerģiskus izsitumus, samazinātu kalcija un fosfāta līmeni asinīs..

Risedronāts

• Risedronskābe (Actonel, Rizendros 4 gab. 880 rubļi)

Preparāti, kuru pamatā ir šī aktīvā viela, ir labākās zāles pret osteoporozi, ko izraisa kortikosteroīdu lietošana, kā arī veiksmīgi lieto menopauzes laikā. Zāles, kuru pamatā ir risedronskābe, mazāk agresīvi ietekmē barības vada gļotādu, un tām ir izteiktāka antiresorbcijas iedarbība uz kaulu audiem nekā alendronātiem.

Ibandronāts

• Bonviva 1 cilne. 150 mg. 1800 rubļi, 1 šļirce 5500 rubļi.
• Boldronāts 50 mg. 28 gab. 13500 rbl.

Ibandronskābe pieder slāpekli saturošiem bisfosfonātiem, kas ir ļoti efektīvs kaulu iznīcināšanas kavēšanā un osteoklastu aktivizēšanā. Selektīvi ietekmē kaulu audus, pateicoties lielajai afinitātei ar tā minerālajiem komponentiem. Ievērojami samazina varbūtību, ka ļaundabīgās jaunveidojumos rodas skeleta komplikācijas. Tas novērš vēža augšanas faktoru izdalīšanos, kas saistīti ar osteoklastu darbību, kavē vēža šūnu dalīšanos un izplatīšanos. Tās ir izvēlētās zāles osteoporozes ārstēšanai pēcmenopauzes periodā.

Lietojot radioaktīvo tetraciklīnu, ibandronāts veicina tā izvadīšanu no kaulaudiem. Neizmazgā minerālus no kaula, un hiperkalciēmijas gadījumā tas palīdz normalizēt kalcija koncentrāciju gan asinīs, gan urīnā. Novērš dažādu iemeslu izraisītas destruktīvas izmaiņas kaulu audos.

Indikācijas: zāles tiek parakstītas ļaundabīga krūts audzēja kaulu metastāžu, hipokalciēmijas, lūzumu novēršanai, sāpju smaguma samazināšanai, staru terapijas devu samazināšanai; hiperkalciēmijas profilaksei dažādās vēža formās.
Pielietojums: ibandronatu lietošanas iezīmes tablešu veidā ir tādas pašas kā alendronātiem. Ieteicamā dienas deva ir 50 mg. Tablete jānorij vesela, lai novērstu mutes gļotādas un barības vada čūlu veidošanos.
Ibandronskābi šķīduma veidā injicē intravenozi reizi mēnesī. Infūzija 6 mg zāļu, kas atšķaidīta 100 ml fizikālā. šķīdumam jābūt vismaz 15 minūtēm.
Kontrindikācijas: zāles nav parakstītas bērniem, cilvēkiem ar alerģiju pret tā sastāvdaļām, kā arī grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Zoledronāts

Zoledronskābe ir bisfosfonāts ar izteiktām anti sorbcijas īpašībām, kas kavē osteoklastisko darbību. Šī procesa mehānisms nav pilnībā izprotams. Tika konstatēts, ka zāles neizraisa kaulu audu demineralizāciju, neietekmē to veidošanos un nepārkāpj kaulu mehānisko funkcionalitāti. Nomāc krūšu vēža un mielomas šūnu dalīšanos, novērš patoloģisko audu izplatīšanos un apoptozes (šūnu nāves) ierosināšanu. Piemīt antimetastātiskas īpašības.

Indikācijas: Zoledronāts tiek izrakstīts dažādu etioloģiju osteoporozes, Pedžeta slimības ārstēšanai, atkārtotu lūzumu novēršanai, kā arī kaulu audu bojājumiem pacientiem ar progresējošu vēzi. Norādīts kā savlaicīga iecelšana (pirmajos 3 mēnešos pēc gūžas kaula lūzuma) un pēc artroplastikas.
Pielietojums: 4 mg zoledronāta, kas atšķaidīts 100 ml fizikālā. šķīdums, ko injicē reizi 3-4 nedēļās istabas temperatūrā sasildītā veidā. Manipulācijai vajadzētu ilgt vismaz 15 minūtes. Narkotiku ārstēšanai nepieciešama D vitamīna un kalcija līmeņa korekcija, ievērojot uzturu vai papildinājumus.
Kontrindikācijas: nav ieteicams lietot zāles pacientiem ar hiperkalciēmiju, alerģisku reakciju uz tā sastāvdaļām, kā arī grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā..
Blakusparādības: zoledronskābes lietošana var būt saistīta ar:

• pancitopēnija (leikocītu, trombocītu un sarkano asins šūnu samazināšanās asinīs), fosfātu, kalcija, magnija līmeņa pazemināšanās un kreatinīna, urīnvielas, kālija un nātrija līmeņa paaugstināšanās asinīs;
• garšas uztveres traucējumi;
• galvas un vēdera sāpes;
• taustes jutības pārkāpums, trīce, reibonis;
• paaugstināta trauksme, miega traucējumi;
• dispepsija, pavājināta apetīte un izkārnījumi;
• elpošanas traucējumi, klepus;
• acs episkleāro audu, konjunktīvas un asinsvadu iekaisums, stiklveida ķermeņa necaurredzamība;
• pastiprināta svīšana, ādas nieze un izsitumi, Quincke edēma;
• sāpes muskuļos, locītavās, kaulos, krampji, locītavu stīvums;
• sirds ritma traucējumi, hipertensija;
• akūta nieru mazspēja;
• asiņu un olbaltumvielu klātbūtne urīnā;
• vietēja iekaisuma reakcija, kas lokalizēta injekcijas vietā.

Novecojis antiresorbcijas līdzeklis (novērš kaulu zudumu)

Kalcitonīns

Kalcitonīns (Miacalcic 5 amp. 1100 rubļi) ir vairogdziedzera hormons, un to lieto osteoporozes ārstēšanai. Farmaceitiskā rūpniecība sintezē cilvēka rekombinanto kalcitonīnu, kā arī cūku un laša kalcitonīnu.

Blakusparādības: Lietojot degunā, var rasties asiņošana no deguna, iesnas, gļotādas kairinājums, slikta dūša vai vemšana. Lietojot kalcitonīna injekcijas formu, injekcijas vietā var parādīties iekaisums.

Zāles iepriekš tika izmantotas kā antiresorbcijas līdzeklis (novēršot kaulu audu rezorbciju). Viņam bija diezgan pieticīga pierādījumu bāze, nedaudz samazinot skriemeļu lūzumu biežumu un mazinot akūtas sāpes, kas saistītas ar osteoporotiskiem lūzumiem. Pēdējos gados ir uzkrāta informācija par jaunreģistrēto onkopatoloģiju biežuma palielināšanos pacientiem, kuri lietoja miokalci. Zāles tika izņemtas no ieteikumiem osteoporozes ārstēšanai, paliekot tirgū kā līdzeklis. Sāpju mazināšana mugurkaula skriemeļu lūzumos, kas saistīti ar osteoporozi, un Pedžeta slimības ārstēšanai.

Raloksifēns (Evista)

Raloksifēns ir otrās paaudzes selektīvs estrogēna receptoru modulators, saīsināts kā SERM. Zālēm ir estrogēnam līdzīga iedarbība kaulu audos, bet endometrijā tā darbojas kā antiestrogēns. Tas palīdz novērst iespējamās blakusparādības, ieskaitot vēža risku..

Blakusparādības: Lietojot raloksifēnu, karsto zibšņu smagums var palielināties; trombozes risks, ieskaitot dziļo vēnu trombozi un plaušu emboliju. Nevēlamo blakusparādību risks ir ticamāks pirmajos četros lietošanas mēnešos.

Līdz šim nav pierādīta zāļu efektivitāte, kā arī nav pierādīts, ka tas samazina ekstravertebrālo lūzumu risku..

Efektīvs antiresorbcijas līdzeklis

Denosumabs (Prolia)

Denosumabs (60 mg. 22 000 rubļu) ir cilvēka antiviela (IgG2), kas bloķē osteoklastu veidošanos un darbību, kas ir atbildīgi par kaulu rezorbciju. Prolia stiprina kaulus, palielinot to minerālu blīvumu un novērš lūzumus. Zāles injicē divas reizes gadā zem ādas augšstilbā vai vēderā. Tas ir paredzēts osteoporozes likvidēšanai:

• sievietēm pēc menopauzes izmaiņām ar tendenci uz dažādu lokalizāciju lūzumiem;
• vīriešiem ar samazinātu kaulu blīvumu un mugurkaula lūzuma risku uz hormonu nomācošas terapijas fona.

Denosumabs ir izvēlētās zāles paaugstināta daudzfaktorāla lūzuma riska un citu osteoporozes terapijas nepanesamības gadījumos..

Zāles ievada reizi sešos mēnešos. Pētīts klīniskajos pētījumos kopš 2004. gada. Paralēli osteoporozei tas tika pētīts kaulu metastātisku audzēja bojājumu ārstēšanai. Atšķirībā no bifosfonātiem, tas nav kontrindicēts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Kaulu masu palielinošas zāles

Teriparatid (Forteo)

Zāles ir vienīgais efektīvais anaboliskais līdzeklis, kas stimulē kaulu augšanu. Tas ir indicēts vīriešiem pēcmenopauzes, primārās, senilās osteoporozes un idiopātiskās formās. Terapijas kurss ir no 12 līdz 18 mēnešiem. Tā ir bisfosfonātu neefektīva izvēle. Ražots Krievijā ar nosaukumu Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26 000 rubļu). ir cilvēka epitēlijķermenīšu sintētiskais analogs, kas ir iesaistīts kalcija metabolisma regulēšanā. Atšķirībā no citām osteoporozes zālēm, kas samazina kaulu rezorbciju, teriparatīds veicina jaunu kaulu augšanu.

Šīs zāles lieto smagas osteoporozes gadījumu ārstēšanai dažādu etioloģiju sievietēm un vīriešiem. Zāles stimulē osteoblastu darbību, veicina jaunu kaulu audu veidošanos, padara kaulus stiprākus un novērš lūzumus.

Lietošanas metode: ieteicamā deva ir 20 mikrog dienā. Teriparatīdu injicē subkutāni augšstilbā vai vēderā.

Jums vajadzētu atteikties lietot Forteo:

• ja jums ir alerģija pret tā sastāvdaļām;
• bērni un pusaudži;
• grūtniece vai laktācijas periodā;
• ar ļaundabīgiem kaulu audzējiem;
• staru terapijas laikā vai pēc tās;
• ar hiperkalciēmiju;
• ar hiperparatireozi un Pedžeta slimību;
• smaga nieru slimība.

Visas šajā rakstā uzskaitītās zāles ir recepšu zāles un nav paredzētas pašārstēšanos. Sakarā ar iespējamu nopietnu kaitējumu veselībai, pirms šo zāļu lietošanas ir nepieciešams konsultēties ar ārstu..

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai: zāļu klasifikācija, pilns apraksts

Bisfosfonāti ir farmakoloģiski preparāti, kuru ķīmiskajā sastāvā ir fosfonskābju esteri. Galvenais zāļu terapeitiskais efekts ir novērst osteoporozes laikā novēroto kaulu masas samazināšanos. Bisfosfonāti samazina spontānu lūzumu risku, kas raksturīgs šai muskuļu un skeleta sistēmas patoloģijai. Zāles lieto gan patoģenētiskajā terapijā, gan profilaksē..

Jebkuram bisfosfonātam ir plašs kontrindikāciju klāsts. Devas režīma pārkāpuma gadījumā vai ilgstošas ​​lietošanas rezultātā bieži rodas sistēmiskas un lokālas blakusparādības. Tikai pēc virknes instrumentālu pētījumu ārsts izdara secinājumu par to, vai ir ieteicams iekļaut bifosfonātus ārstēšanas shēmās..

Nedaudz vēstures

Ir svarīgi zināt! Ārsti ir šokēti: “Ir efektīvs un pieejamais līdzeklis pret locītavu sāpēm.” Lasīt vairāk.

Sākotnēji bisfosfonāti netika sintezēti farmācijas nozares vajadzībām. Turklāt šāda piemērošanas joma nav apsvērta gandrīz 100 gadus. Fosfonskābes esteri tika ražoti lauksaimniecībai. Uz to pamata tika izveidoti minerālmēsli, mīkstināts ūdens virszemes apūdeņošanai. Tekstilizstrādājumu un eļļas pārstrādes rūpniecība neiztika bez bisfosfonātiem un joprojām tos aktīvi izmanto..

Tajā pašā laikā ārsti un farmaceiti mēģināja atrast veidus, kā stiprināt kaulu masu. Lūzums šajā jomā ir Astlijas Kūpera atklājums. 1824. gadā šis angļu ārsts un karaliskās tiesas ķirurgs izvirzīja hipotēzi par saikni starp paaugstinātu gados vecāku cilvēku kaulu trauslumu un noteiktu patoloģiju, kas attīstās viņu ķermenī. Slimība tika atklāta, sistematizēta un tai tika piešķirts zinātnisks nosaukums divdesmitā gadsimta sākumā. Bet, lai novērstu osteoporozi, novērst tās bīstamās komplikācijas tajā laikā nebija iespējams.

Šveicers Herberts Fleišis ilgu laiku eksperimentēja ar ķīmiskajiem savienojumiem. 1968. gadā viņš atklāja, ka neorganiskajam pirofosfātam nonākot saskarē ar bioloģisko šķidrumu, izdalās ievērojami mazāk kalcija. Lai neļautu fermentiem agresīvi ietekmēt pirofosfātu, tā molekulā esošais fosfora atoms tika aizstāts ar oglekļa atomu. Tas arī ievērojami palielināja ķīmiskā savienojuma bioloģisko aktivitāti..

Bet pirms pirmās farmakoloģiskās zāles, kas balstīta uz bifosfonātiem, sintēzes vēl bija 30 gari gadi. 1995. gadā pēc ilgstošiem klīniskiem izmēģinājumiem sāka plaša mēroga zāļu ražošanu kaulu osteoporozes ārstēšanai..

Darbības mehānisms

Bifosfonāti joprojām tiek aktīvi izmantoti osteoporozes ārstēšanā, neskatoties uz vairākiem atklātajiem trūkumiem. Piemēram, ir konstatēts, ka narkotikas palielina kaulu blīvumu, bet nepadara tos stiprākus. Kaulu audu struktūra kļūst līdzīga dažiem metāla sakausējumiem - ar noteiktu fizisko iedarbību tie sadalās mazos gabaliņos. Tāpēc terapeitiskajās shēmās papildus bisfosfonātiem ir arī preparāti kaulu stiprināšanai..

Bifosfonāts jeb difosfonāts ir mākslīgi sintezēts ķīmisks savienojums, kura struktūra ir līdzīga pirofosfonātam. Šī viela ir atbildīga par kalcija adhēzijas stiprumu ar kaulu audiem. Bet atšķirībā no dabiskajiem bioloģiskajiem pirofosfonātiem sintētiskajiem bisfosfonātiem ir augstāka klīniskā aktivitāte. Viņiem ir plašāks farmakoloģisko darbību klāsts.

Veselos kaulu audos vielmaiņas procesi norit gludi, un jebkādas neveiksmes gadījumā tiek nekavējoties aktivizēti kompensācijas mehānismi, lai atjaunotu un reģenerētu bojātās vietas. Kaulu audu galvenās struktūrvienības:

• osteoblasti - jaunu kaulu šūnas ar diametru 15-20 mikroni, sintezējot starpšūnu vielu. Kamēr matrica uzkrājas, viņi tajā tiek ierauti un kļūst par osteocītiem;
• osteoklasti - milzu daudzkodolu šūnas, kas noņem kaulu audus, izšķīdinot minerālu komponentu un iznīcinot kolagēnu.

Cilvēka ķermenī ir aptuveni vienāds skaits utilizatoru - osteoklasti un veidotāji - osteoblasti. Ja traucētāju skaits sāk palielināties, tad notiek apoptoze - ieprogrammēta šūnu nāves regulēts process. Pretējā gadījumā nelīdzsvarotība radīs nopietnas sekas, no kurām viena ir osteoporoze. Bifosfonāti stimulē osteoklastu pašiznīcināšanos, atjaunojot kaulu šūnu dabisko līdzsvaru. Pēc iekļūšanas ķermenī tie saista kalcija molekulas, kas uzkrājas kaulu audos. Ķīmiskie savienojumi droši notur mikroelementu, nepārtraukti piedzīvojot uzbrukumus, pavairot osteoklastus. Bet pirms sadalīšanas bisfosfonāti pilnībā tiek galā ar savu uzdevumu - palielināt kaulu blīvumu.

Pat "novārtā atstātas" locītavu problēmas var izārstēt mājās! Vienkārši atcerieties to smērēt reizi dienā..

Klasifikācija

Starptautiskajā klasifikācijā bisfosfonāti tiek sadalīti divās lielās grupās atkarībā no molekulārās struktūras vai drīzāk slāpekļa molekulas satura ķīmiskajā struktūrā. Osteoporozes ārstēšanai tiek izmantoti astoņi galvenie savienojumi, kas ir mājas zāļu aktīvās sastāvdaļas un to importētie strukturālie analogi:

• bez slāpekļa - Klodronāts, Tiludronāts, Etidronāts;
• slāpekli saturoši - Pamidronāts, Risedronāts, Alendronāts;
• aminoskābes - Zoledronāts, Ibandronāts.

Zāles, kas nesatur slāpekli, pieder pie pirmās paaudzes zālēm, kuras kalpoja par pamatu turpmākai progresīvai attīstībai. Bet to lietošana joprojām ir būtiska osteoporozes ārstēšanā. Penetrējot kaulu audos, bez slāpekļa bisfosfonāti tiek pārveidoti savienojumos - ATP analogos. Tie uzkrājas lielā koncentrācijā osteoklastos un ievērojami samazina to destruktīvo aktivitāti. Pirms zāļu galīgās iznīcināšanas tai izdodas daļēji atjaunot traucēto līdzsvaru osteoklastu iznīcināšanas dēļ.

Slāpekli saturošām zālēm ir raksturīga augsta izturība pret agresora šūnām. Viņi iztur osteoklastu iznīcinošos uzbrukumus, kas izskaidro viņu ilgstošo farmakoloģisko darbību. Bifosfonāti, kas satur aminoskābes, ir trešās paaudzes zāles ar mazāku toksisko iedarbību uz iekšējiem orgāniem.

Bifosfonātu veidi

Izvēloties narkotiku osteoporozes ārstēšanai, ārsts paļaujas uz instrumentālo pētījumu, vispārējo asins un urīna analīžu rezultātiem. Tas ņem vērā slimības stadiju, audu bojājuma pakāpi, pacienta vēsturi un vecumu, kaulu rezorbcijas cēloni. Priekšroka tiek dota narkotikām ar maigāku iedarbību. Bet dažreiz ir nepieciešami agresīvāki līdzekļi, lai ātri nomāktu osteoklastu lēkmes.

Osteoporozes ārstēšanā tiek izmantotas šādas zāles:

• Klodronāts. Tas nomāc osteoklastus, samazina sāpīgo sajūtu smagumu osteoporozes vēlīnās stadijās, saglabā kalciju kaulos, samazinot tā koncentrāciju sistēmiskajā cirkulācijā. Klodronāts tiek parakstīts arī, lai novērstu hiperkalciēmijas un demineralizācijas attīstību, kas provocē kaulu audu izšķīšanu;
• Tiludronāts. Aktīvi stimulē mineralizāciju, palielinot kaulu blīvumu. Tas ir parakstīts pacientiem ātrai atveseļošanai pēc sarežģītiem lūzumiem, Pedžeta slimības vai osteodistrofijas ārstēšanai ar raksturīgu kaulu trauslumu vielmaiņas traucējumu rezultātā;
• Etidronāts. Difosfonāts, kas nesatur slāpekli, ir mūsdienu medikamentu priekštecis osteoporozes ārstēšanai. To lieto arī reimatoīdā artrīta, ļaundabīgu un labdabīgu jaunveidojumu, kā arī dažu nieru patoloģiju ārstēšanā. Palīdz novērst smago metālu intoksikācijas sekas;
• Alendronāts. Stabilizē vielmaiņas procesus kaulu un skrimšļu audos.Preparātu lietošana ar Alendronātu neizraisa kaulu demineralizāciju, ko aktīvi lieto, ārstējot sievietes, kuras ir iestājušās dabiskas menopauzes periodā;

• Pamidronāts. Traucē osteoklastu reproducēšanu, samazinot katabolisko procesu ātrumu un stimulējot reģeneratīvas bioķīmiskās reakcijas;
• Risendronāts. Bifosfonātu raksturo augsta klīniskā aktivitāte, ja nav izteiktas toksiskas ietekmes uz ķermeni. Risendronāts bieži ir pirmā izvēle osteoporozes ārstēšanā, ko izraisa ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana;
• Ibandronāts. Efektīvs profilaktisks līdzeklis spontāniem skriemeļu lūzumiem. Palēnina osteoklastu reprodukciju, novērš kaulu rezorbciju, saglabājot kalciju kaulu struktūrās.

Zoledronāts kavē kaulu rezorbciju, izraisot osteoklastu apoptozi. Tādēļ šīs zāles tiek parakstītas progresējošas osteoporozes gadījumos, kad ārstēšanas galvenais uzdevums ir palēnināt un apturēt destruktīvos procesus..

Kontrindikācijas un blakusparādības

Katru narkotiku raksturo noteiktas blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai. Bet farmakoloģisko īpašību līdzība ļauj apvienot patoloģiskos stāvokļus vienā grupā, kurā bisfosfonāti nav parakstīti:

• akūta un hroniska nieru mazspēja;
• atkārtoti kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlaini bojājumi;
• hipokalciēmija vai kalcija trūkums organismā.

Kontrindikācijas ārstēšanai ar šīm zālēm ir grūtniecība, zīdīšana, individuāla nepanesība pret aktīvajām un palīgvielām. Ja tiek pārkāpts devas režīms vai kad tiek nogulsnēti bifosfonāti, var attīstīties nevēlamas reakcijas. No gremošanas sistēmas puses ir iespējami dispepsijas traucējumi: slikta dūša, vemšana, pārmērīga gāzu veidošanās, caureja vai aizcietējums, sāpes epigastrālajā reģionā. Neiroloģiski traucējumi izpaužas kā redzes asuma samazināšanās, galvassāpes un reibonis. Aprakstīti sirds aritmijas, priekškambaru mirdzēšanas, žokļa locītavu osteonekrozes attīstības gadījumi. Dažreiz ir febrili apstākļi, ko sarežģī drebuļi, vājums, apātija, artralģija, muskuļu sāpes. Vietējās alerģiskās reakcijas raksturīgie simptomi ir ādas pietūkums un apsārtums, niezes un izsitumu parādīšanās..

Bifosfonāti - zāles osteoporozes ārstēšanai

Ir daudz zāļu, kas palīdz atbrīvoties no locītavu slimībām. Daži no tiem ietekmē tikai kaulus. Citas zāles ietekmē visu ķermeni. Viņi palīdz cilvēkam ātri atbrīvoties no slimības. Tos sauc par "bifosfonātiem". Par to, kas ir bifosfonāti un kā tie palīdz pacientam ātrāk atgūties - mēs pastāstīsim tālāk.

p, burtzīme 1,0,0,0,0 ->

Kas ir bifosfonāti?

Šīs ir zāles, kas novērš kaulu retināšanu. Tie arī samazina komplikāciju risku..

p, burtu pēdiņa 2,0,0,0,0 ->

p, bloķētā atsauce 3,0,0,0,0 ->

Bifosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas priekšrocības

Ārstēšanai paredzētie bisfosfonāti sastāv no diviem organiskiem savienojumiem, kas satur fosforu. Tie ir svarīgi elementi, kas viegli saistās ar kalciju un iekļūst kaulu struktūrā. Viņi uzkrājas kaulā un pozitīvi ietekmē to no iekšpuses..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Šo vielu darbības mehānisms ir tāds, ka tās samazina kaitīgu vielu izraisītu kaulu iznīcināšanas risku.

p, burtu pēdiņa 5,0,0,0,0 ->

Piemēram, tie samazina osteoklastu aktivitāti, bet palielina osteoblastu aktivitāti. Tieši pēdējās šūnas palielina jaunu kaulu audu veidošanos. Pateicoties viņiem, kauli pēc slimības kļūst elastīgāki, stiprāki un ātrāk atveseļojas..

p, burtzīme 6,0,0,0,0 ->

Veidi un klasifikācija

Parasti bifosfonātus osteoporozes (OP) ārstēšanai ārsti iedala 2 galvenajās grupās.

p, bloķētā pēdiņa 7,0,0,0,0 ->

Tās ir zāles, kas:

p, bloka pēdiņa 8,0,0,0,0 ->

• satur slāpekli. Zāles, kas satur slāpekli, sauc par otrās un trešās paaudzes zālēm. Tās ir modernas un ļoti efektīvas zāles. Tie ir daudz labāki nekā vienkārši bifosfonāti;
• to sastāvā nav slāpekļa. Šīs zāles parasti sauc par vienkāršiem bifosfonātiem. Piemēram, šādas zāles ir "Tiludronāts".

Indikācijas norīkošanai

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir ļoti nopietnas zāles.

p, burtzīme 9,0,0,0,0 ->

Papildus osteoporozei tie tiek izrakstīti:

p, bloka pēdiņa 10,0,0,0,0 ->

• osteopēnija;
• Pedžeta slimība;
• bieži lūzumi;
• metastāžu rašanās kaulu audos. Turklāt šādus medikamentus izraksta gan ārstēšanas laikā, gan profilakses laikā;
• kaulu bojājums ar ļaundabīgu jaunveidojumu;
• vēža ārstēšana;
• hipogonādisms, kas visbiežāk ietekmē godīgāku dzimumu.

Šādas zāles kā bifosfonāti ir iekļautas kompleksā terapijā ne tikai osteoporozes, bet arī citu nopietnu slimību ārstēšanā. Viņi vairākas reizes paātrina pacienta atveseļošanās procesu..

p, bloka pēdiņa 11,0,1,0,0 ->

p, bloka pēdiņa 12,0,0,0,0 ->

Kam tiek piešķirti

Bifosfonāti tiek parakstīti pacientiem ar samazinātu T indeksu līdz -25 un zemāk.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Turklāt tie tiek izrakstīti personām ar:

p, bloka pēdiņa 14,0,0,0,0 ->

• augšstilba kakla, vairāku skriemeļu lūzums, kas identificēti klīniski vai morfoloģiski;
• lūzumi, kas raksturīgi osteoporozei. Ļoti bieži tie rodas cilvēkiem ar samazinātu kaulu masu, pie -1;
• samazināti T indeksi līdz 2,5 un zemāki, ievērojot sekundāro OP;
• osteopēnija, kas ir pakļauti riskam. Šādi pacienti ir gultas režīma pacienti, personas, kuras ārstējas ar hormonālo terapiju.

Tagad, kad esam izpētījuši jautājumu par to, kas ir bifosfonāti, ir vērts izdomāt, kādi tie ir..

p, bloka pēdiņa 15,0,0,0,0 ->

Zoledronic skābe

Tās ir zāles, ko lieto smagām, progresējošām osteoporozes formām. Un tiem ir arī pretaudzēju efekts, tiem ir maza ietekme uz kaulu audiem. Pēc to sastāva šādas zāles ir ļoti līdzīgas kaulu režģim..

p, burtu pēdiņa 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Zāles, kas satur zoledronātu, ietver:

Ibandronskābe

Šīs zāles, kas satur ibandronātu, sievietēm parasti tiek izrakstītas menopauzes laikā. Šāda terapija ar bifizfonātiem atbrīvo no osteoporozes pēcmenopauzes periodā, samazina parasto osteoporozes un patoloģisko lūzumu risku..

p, burtu pēdiņa 19,0,0,0,0 ->

Un tie arī palīdz atbrīvoties no metastāzēm, jo ​​tie satur bonronātu.

p, burtu pēdiņa 20,0,0,0,0 ->

Parasti pēcmenopauzes osteoporozes terapija ietver šādus bisfosfonātus, kas palīdz atbrīvoties no pēcmenopauzes osteoporozes. Pacienti tiek izrakstīti:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

• "Ibandronat".
• "Bonviva".
• "Bondronat".

p, bloka pēdiņa 22,0,0,0,0 ->

Alendronskābe

Tās ir zāles, kas satur alendronskābi. Viņi palīdz atjaunot kaulu audus, normalizēt vielmaiņas procesus organismā. Medikamentus izraksta vīriešiem un sievietēm. Tie galvenokārt palīdz atbrīvoties no senils osteoporozes, Pedžeta slimības, ļaundabīgas hiperkalciēmijas.

p, bloka pēdiņa 23,1,0,0,0 ->

Šie bifosfonāti, ko izmanto osteoporozes ārstēšanā, ietver zāles ar šādiem nosaukumiem:

Un bieži pacientam tiek izrakstītas zāles, kas satur klodronskābi. Tas ir "Clodron", "Bonefos".

p, bloķētā pēdiņa 25,0,0,0,0 ->

Zāles, kas satur klondronātu, samazina lūzumu risku cilvēkam un mazina sāpes.

p, blockquote 26,0,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Kas jums jāzina, ārstējot ar bifosfonātiem

Bisfosfonāti ir ļoti efektīvi. Bet, lai tie sniegtu vēlamo efektu, pacientam jāievēro šādi vienkārši noteikumi.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blokote 29,0,0,0,0 ->

• lietojiet šīs zāles osteoporozes ārstēšanai ar kalciju. Tātad ķermenis to labāk absorbē. Tādēļ pacientam papildus tiek izrakstīts ksidifons;
• 2-3 stundas pēc bifosfonātu uzņemšanas lietojiet kalciju saturošus medikamentus;
• pirmo reizi lietojot narkotiku, pievērsiet uzmanību vispārējai veselībai. Ja viņam ir drudzis, stipras sāpes muskuļos, reibonis, nelabums, tad jums nevajadzētu baidīties. Tas ir normāli. Pēc 2-3 dienām šīs pazīmes pāries un vairs neparādīsies vispār;
• ja rodas nepatīkami simptomi, turpiniet lietot narkotikas.

p, bloķētā pēdiņa 30,0,0,0,0 ->

Reģistratūras iespējas

Pirms bisfosfonāta lietošanas pacientam jāizlasa instrukcijas.

p, burtzīme 31,0,0,0,0 ->

Un viņam būtu jāņem vērā arī šādi jautājumi:

p, bloka pēdiņa 32,0,0,0,0 ->

1. Pacients ar osteoporozi zāles var lietot tikai tukšā dūšā. Tas tiek darīts pusstundu pirms ēšanas..
2. Nedrīkst sakošļāt tableti pirms tās lietošanas. To norij veselu. Košļājot šo tableti, pacientam var rasties čūlas mutē.
3. Pēc tablešu lietošanas pacientam jāatrodas vertikālā stāvoklī un vismaz 1 stundu jāguļ. Šāda tehnika mazinās tablešu negatīvo ietekmi uz kuņģa-zarnu traktu (GIT), novērš čūlas procesu pacientam..
4. 1,5 stundas pirms un pēc ēšanas pacientam nav ieteicams dzert piena produktus un ēst pārtiku, kas satur kalciju. Un jums vajadzētu arī atturēties no zāļu lietošanas ar magniju un dzelzi..

Atcerieties: Vienkāršus bisfosfonātus ņem kopā ar kalcija un D vitamīna piedevām.

Jūs nevarat apvienot šīs zāles ar alkoholiskajiem dzērieniem. Un, lietojot šīs zāles, pacientam vajadzētu dzert daudz ūdens. Jums arī jādzer tabletes ar lielu daudzumu šķidruma: no 200 līdz 400 ml. Ir svarīgi, lai pacients, vienlaikus lietojot medikamentus, kontrolētu nieres. Viņam ir arī jāuzrauga kalcija daudzums asinīs..

p, blokote 34,0,0,1,0 ->

Atcerieties: šo zāļu kursu un devu var aprēķināt tikai ārsts. Pacients pats to nevar palielināt.

Blakus efekti

Bifosfonāti ir medikamenti, kas var palīdzēt mazināt osteoporozi. Bet dažos gadījumos tie noved pie šādu komplikāciju parādīšanās pacientam.

p, bloķētā atsauce 36,0,0,0,0 ->

Kad tos lieto, pacients var:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

• parādās alerģija nātrenes formā, izsitumi uz ādas;
• attīstīt anafilaktisko šoku;
• rodas smags vājums, miegainība;
• redzes aktivitātes samazināšanās;
• acīs ir sāpes;
• attīstās konjunktivīts, akūta elpceļu vīrusu infekcija (ARVI);
• ķermeņa temperatūra strauji paaugstinās;
• rodas drebuļi, drudzis;
• ir asas sāpes vēderā, slikta dūša, aizcietējumi, caureja;
• notiek gūžas kaula lūzums;
• attīstīt hipokalciēmiju. Visbiežāk tas rodas tiem pacientiem, kuriem zāles ievada intravenozi;
• rodas žokļa osteonekroze. Parasti tā rodas tiem pacientiem, kurus ārstē ar slāpekli saturošām zālēm. Un arī šādos preparātos ir nātrija ibandronāts, kam arī nav vislabākās ietekmes uz cilvēka ķermeni..

Atcerieties: ja pacientam, lietojot medikamentus, ir kāds no iepriekšminētajiem simptomiem, viņam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu..

Blakusparādību video

p, bloka pēdiņa 39,0,0,0,0 ->

Kontrindikācijas

Šīs zāles patiešām palīdz atbrīvoties no slimības, taču ne visi tās var lietot..

p, bloka pēdiņa 40,0,0,0,0 ->

Piemēram, tie ir aizliegti:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

• grūtnieces un sievietes zīdīšanas laikā;
• pacienti līdz 18 gadu vecumam;
• personas ar kuņģa un zarnu trakta problēmām;
• cilvēki ar nieru mazspēju;
• personas, kuras cieš no individuālas nepanesības pret vielām, kas veido šīs zāles.

Saderība ar zālēm

Bifosfonāti, ko izmanto osteoporozes ārstēšanai, ir smagas zāles, un tos nedrīkst kombinēt ar citiem medikamentiem, kas nedarbojas labi ar bifosfonātiem. Dažādu farmakoloģisko grupu narkotiku kopīga lietošana var izraisīt nepatīkamu simptomu saasināšanos, bīstamu komplikāciju parādīšanos..

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Kā pareizi lietot narkotikas

Bet, ja cilvēkam joprojām jālieto vairākas zāles, ieskaitot bifosfonātus, tad, lietojot visus šos līdzekļus, viņam jāņem vērā šādi vienkārši noteikumi.

p, bloka pēdiņa 43,0,0,0,0 ->

Vienlaicīga bifosfonātu lietošana ar:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

• pretiekaisuma nesteroīdie medikamenti kairina kuņģa gļotādu un visu kuņģa-zarnu traktu;
• cilpas diurētiskie līdzekļi palielina cilvēka iespēju saslimt ar hipokalciēmiju, hipomagnesēmiju. Bisfosfonāti samazina kalcija un magnija daudzumu pacienta ķermenī, kas viņam var būt bīstams;
• antibakteriālas zāles, kas pieder aminoglikozīdu grupai, pastiprina toksīnu iedarbību uz nierēm. Un šādai parādībai nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība..

Video, kā pareizi rīkoties

p, bloķētā pēdiņa 45,0,0,0,0 ->

Secinājums

bifosfonāti ir nopietnas zāles, kuras var parakstīt tikai ārsts. Pacientam nevajadzētu mēģināt tos ārstēt patstāvīgi. Tas var izraisīt simptomu saasināšanos, pacienta veselības pasliktināšanos. Un dažos gadījumos to uzņemšana pat var izraisīt pacienta nāvi..

Vai bisfosfonāti palīdz ārstēt osteoporozi

Osteoporoze ir neviendabīga slimība, kurai raksturīgas izmaiņas kaulu blīvumā salīdzinājumā ar normu. Kaulu masu nosaka osteoblasti (veidojot šūnas) un osteoklasti (iznīcinot šūnas)..

Lielākā daļa šīs slimības ārstēšanas līdzekļu ir vērsti uz kaulu aprites līdzsvara atjaunošanu vai uzturēšanu: šūnu iznīcināšanu un atjaunošanu.

Kāpēc lietot bifosfonātus

Bifosfonātu uzņemšana osteoporozes gadījumā ir balstīta uz daudziem faktoriem: dzimumu, smagumu, pašreizējā stāvokļa klasifikāciju, neveiksmes cēloni, vienlaicīgām slimībām. Atkarībā no šiem faktoriem un darbības mehānisma narkotikas iedala divās grupās:

• kaulu audu augšanas paātrināšana;
• apturot paaugstinātu rezorbciju, t.i. iznīcināšana.

Pirmajā grupā ietilpst hormonu aizstājterapija, bet otrajā - zāles, kas papildina kalcija koncentrāciju, kā arī bisfosfonāti. Pēdējā ieviešana osteoporozes ārstēšanas protokolā ir parādījusi labus rezultātus, ko atbalsta pētījumi, kam seko bisfosfonātu bāzes zāļu iekļaušana pirmās izvēles zāļu sarakstā.

Priekšrocības un trūkumi

Bisfosfonāti medicīnā ienāca no neparedzētiem laukiem, naftas un rūpniecības. To efektivitātes atklāšana ne tikai metāla konstrukciju korozijas novēršanā, bet arī kaulu audu "korozijā" ir svarīgs pagrieziena punkts osteoporozes ārstēšanas metožu attīstībā..

Medicīniskajā nozīmē BP grupas zāles (bifosfonāti) ir nehormonāli kaulu masas iznīcināšanas procesu inhibitori, regulē fosfora un kalcija apmaiņu, pakāpeniski stabilizējot rezorbcijas procesu - kaulu atjaunošanu, palēninot iznīcināšanu.

Bisfosfonāti ir dabisko pirofosfātu sintētiski aizstājēji, taču tie ir izturīgāki pret ķermeņa enzīmu darbību. Tie palīdz izveidot vai uzturēt smalku līdzsvaru kaulos, vienlaikus veiksmīgi pārvaldot paātrinātu kaulu zudumu..

Plusi:

• pirkšanas vienkāršība - zāles tiek pārdotas jebkurā aptiekā, lai arī tam nepieciešama recepte, taču jums tās nav jāpasūta mērķtiecīgi;
• salīdzinoši zemas izmaksas;
• efektivitāte.

Mīnusi:

• piemērošanas specifika - daži lietošanas nosacījumi rada neērtības pacientiem, vienlaikus prasa stingru stingrību;
• zema biopieejamība - uzsūcas tikai neliela daļa no kopējā pieņemtā tilpuma, lielākā daļa no tā izdalās no organisma;
• nopietnas zāļu blakusparādības, savukārt lietošana negarantē pilnīgu atveseļošanos pat sākotnējā osteoporozes attīstības stadijā;
• novērstu ne tikai kaulu audu iznīcināšanu, bet arī atveseļošanos, šāda divpusēja stabilizācija ne vienmēr ir vēlama ārstēšanā.

Indikācijas norīkošanai

Bifosfonātu farmakoloģiskā darbība ir vērsta ne tikai uz kaulu masas destruktīvo procesu palēnināšanu, bet arī tiem piemīt anestēzijas un pretaudzēju īpašības - tāpēc tos veiksmīgi izmanto onkoloģijā, lai apkarotu vēža šūnu attīstību, novērstu metastāžu parādīšanos, kā arī mazinātu hiperkalciēmiju..

Tādējādi lietošanas indikāciju saraksts ir diezgan iespaidīgs:

• osteoporoze;
• dažādas izcelsmes audzēji;
• osteodistrofija;
• mieloma;
• hiperparatireoidisms;
• osteoģenēze;
• hiperkalciēmija.

Lasiet par cilvēka ceļa locītavas struktūru.

Kontrindikācijas bifosfonātu lietošanai

BF grupas zāles ir nopietnas zāļu formas, pirms lietošanas jums rūpīgi jāizpēta pacienta vēsture. Tātad svarīgs ir nieru stāvoklis un pareizs rezultāta pārsvara novērtējums pār iespējamām komplikācijām..

Lietojot narkotikas, ir smalkumi, kas jāņem vērā ārstējošajam ārstam, lai samazinātu nieru mazspējas risku, piemēram, pamidronātu var izrakstīt, vienlaicīgi samazinot devu, un pirms Zometa lietošanas pirms katras (!) Zāļu ievadīšanas jāveic nieru stāvokļa izpēte..

Tāpēc ir svarīgi uzmanīgi lietot zāles un izpētīt kontrindikācijas:

• hipokalciēmija;
• nieru slimība ar kreatinīna klīrensu mazāku par 35 ml minūtē;
• hipoparatireoidisms;
• traucējumi, kas saistīti ar laktozi, laktāzi un glikozes-galaktozi;
• grūtniecība un zīdīšana;
• bērnība;
• kalcija malabsorbcija;
• barības vada slimības, kas kavē pārtikas apriti;
• pacienta nespēja uzturēties taisni vismaz pusstundu pēc zāļu lietošanas.

Lūdzu, ņemiet vērā, ka kuņģa-zarnu trakta slimību saasināšanās, kaut arī tā nav tieša kontrindikācija, ir signāls lietošanai piesardzīgi.

Bifosfonātu šķirnes

Bifosfonātu zāles iedala 2 grupās:

1. Bez slāpekļa - pirmās paaudzes zāles, kas nesatur slāpekli (N), cits nosaukums ir "vienkārši bisfosfonāti".
2. Slāpekli saturoši - otrās paaudzes preparāti, kas satur slāpekli, saukti arī par "aminobisfosfātiem".

Mēs arī atzīmējam zāļu modifikāciju klasifikāciju:

1. Vienkomponents - satur tikai aledronātu.
2. Divkomponentu:

• alendronāts + kalcijs;
• alendronāts + D vitamīns vai tā prekursori.

Slāpekli saturoši bisfosfonāti

Šeit ir neliels saraksts ar vispopulārākajiem slāpekli saturošajiem bisfosfonātiem:

1. Zoledronāts - selektīvi ietekmē kaulu audus, nomāc osteoklastu darbību, tiek izrakstīts dažādu veidu osteoporozes un Pedžeta slimības ārstēšanā. Tās īpatnība ir rezorbcijas kavēšanā, iedarbojoties uz osteoklastiem: zoledronskābe iekļūst kaulā un iedarbojas uz kaulu smadzeņu šūnām, tiek kavēta patoloģisko un endotēlija šūnu augšana. Pieejams kapsulu vai šķīdumu veidā.
2. Bondronāts ir aktīvā viela ibandronskābe, šādus bifosfonātus izraksta sievietēm pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanai, arī uz hormonu aizstājterapijas fona. Vīriešiem uzņemšana ir ieteicama tikai pētījumu veikšanai.
3. Alendronāts - koriģē kaulu metabolismu, attiecas uz nehormonāliem inhibitoriem, alendronskābes sastāvā. Aģents stimulē osteoģenēzi, regulē rezorbcijas un atjaunošanās līdzsvaru. To lieto pēcmenopauzes un senilā osteoporozes gadījumā ar deformējošu osteītu, ļaundabīgu hiperkalciēmiju. Pieejams arī kā divkomponentu preparāti: alendronāts + kalcijs un alendronāts + D vitamīns.
4. Nātrija ibandronāts - pieder pie trešās paaudzes zālēm, tiek parakstīts pēcmenopauzes osteoporozes attīstībai, to ir iespējams apvienot ar hormonu aizstājterapiju.
5. Pamidronate Medak - nomāc kaulu rezorbciju, mijiedarbojoties ar kalciju un palēninot tā izdalīšanos no organisma. Lokalizācija ir saistīta ar pamidronskābes saistību ar kaulu minerālu sastāvu. Zāles tiek parakstītas arī perorālas zāļu formas nepanesamībai, to lieto intravenozi.

Bifosfonāti bez slāpekļa

No tiem, kas nesatur slāpekli, tos visbiežāk izmanto:

1. Etidronāts - lieto osteoporozes, Pedžeta slimības, hiperkalciēmijas gadījumā onkoloģijas klātbūtnē. Ir arī šādi zāļu nosaukumi - Pleostat, Xidiphon. To bieži lieto kopā ar kalciju, parastais kombinētās ārstēšanas kurss ilgst 3 mēnešus: sākumā pacients ņem tikai etidronātu un tikai pēc tam pievieno kalcija devai, kursu atkārto pēc rezultātu novērtēšanas. Zāles ir viegli panesamas, bet tām ir lēna uzsūkšanās, tāpēc tām ir jāievēro visi uzņemšanas noteikumi. Pieejams tablešu veidā, koncentrāts iekšķīgi lietojama šķīduma atšķaidīšanai un infūziju šķīduma formā.
2. Klodronāts - šis bisfosfonāts novērš kalcija iznīcināšanu un osteolīzi, tiek noteikts audzēju metastāzēm, leikēmijai, limfomām, kā arī osteoporozei, lai novērstu lūzumus un nodrošinātu pretsāpju efektu. Klodronskābe tieši ietekmē osteoklastus un nomāc to darbību. Jāatzīmē, ka zāles lieto eksperimentālajā medicīnā, tai ir daudz blakusparādību un tā ir aizliegta vairākos štatos. Pieejams kā kapsulas un šķīdumi iekšķīgai lietošanai.
3. Tiludronāts - palielina kaulu blīvumu, tiek parakstīts Pedžeta slimības un osteopēnijas ārstēšanā, kurā kauli mīkstināšanas dēļ ir deformēti. Sastāvā esošā aktīvā viela ir tiludronskābe, kas pieejama tablešu formā.

Darbības mehānisms

Bifosfonātu grupas zāļu darbības princips ir balstīts uz pirofosfātu struktūras imitāciju un iedarbību uz osteoklastiem, kas palēnina to darbību, tiek samazināts iznīcināšanas process. Osteoklasti precīzi absorbē bisfosfonātus tajās kaulu vietās, uz kurām attiecas pārstrukturēšanas process, tāpēc tie pieder pie zālēm ar selektīvu darbības mehānismu..

Darbības mehānisma specifika izpaužas arī faktā, ka zāļu pamatā ir divas fosfonātu molekulas, kas saistās ar kalciju un uzkrājas. Tāpēc jāatceras, ka, kaut arī zāles izdalās, dažas no tām, kurām ir izdevies iekļūt kaulā, tur ļoti spēcīgi saistās ar minerāliem un dažreiz paliek uz mūžu.

Un kaula daļa, ko saista bisfosfonāti, kļūst nejutīga pret osteoklastiem, kuru funkcija ir arī kontrolēt kaulu audu daudzumu..

Izpētot galveno darba mehānismu, ņemsim vērā papildu mehānismus, kas katrai zālēm atšķiras:

• ķīmiskās barjeras izveidošana starp osteoklastu un kaulu;
• osteoklastu pārveidošana pašiznīcinošās formās;
• jaunu osteoblastu skaita veidošanās samazināšanās;
• signalizācijas traucējumi starp osteoklastiem un osteoblastiem.

Blakusparādības, lietojot bisfosfonātus

Ilgstoši lietojot vai lietojot lielas zāļu devas, organisma individuālajām īpašībām vai vienlaikus sāpīgajiem stāvokļiem var parādīties blakusparādības, simptomi parādās jau ārstēšanas sākumā, un to izzušana vai laika gaitā vājināšanās ir iespējama..

Uzmanību! Ja rodas jebkādas blakusparādības vai simptomi, nekavējoties sazinieties ar ārstu. Nepietiekama stāvokļa uzraudzība, ārstēšanas pielāgošana vai pat pilnīga narkotiku atcelšana - var radīt neatgriezenisku kaitējumu ķermenim.

Jums jāzina simptomi un jāpievērš uzmanība šādām iespējamām blakusparādībām:

Kuņģa-zarnu trakta:

• disfāgija, dispepsija;
• vēdersāpes;
• grēmas, nelabums, vemšana;
• aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās;
• čūlaini bojājumi mutē un rīklē;
• barības vada perforācija un erozija.

Skeleta sistēma:

• kaulu un locītavu sāpes;
• žokļa osteonekroze.

Uzmanību! Žokļa osteonekroze ir ļoti nopietna un bīstama slimība, kas rodas uz nepietiekamas augšējās, apakšējās vai abas žokļu asins piegādes fona. Šajā gadījumā kaulu audi nomirst. Būtībā šī blakusparādība rodas pacientiem ar vēzi, ja tos ārstē ar pretvēža zālēm, ieskaitot bisfosfonātus.

Osteonekrozes riska faktori ir: vēzis, radiācija un ķīmijterapija, infekcioza vai iekaisuma procesa rašanās.

Nervu sistēma:

• galvassāpes;
• samazināta ēstgriba;
• vājums un miegainība.

Vīzija:

Paaugstināts sirdsdarbības ātrums.

Alerģiskas reakcijas:

• nātrene;
• atsevišķi Stīvensa-Džonsona un Līlas sindromu gadījumi;
• izsitumi, nieze, fotodermatīts;
• anafilaktiskas reakcijas, Quincke edēma.

Ķīmiskās reakcijas organismā:

• hipokalciēmija;
• hipofosfatemija;
• hiperkalciēmija.

Nieru darbības traucējumi.

Bisfosfonātu uzņemšanas noteikumi

Bifosfonātu farmakoloģiskās īpašības nosaka svarīgus lietošanas smalkumus:

• stingri tukšā dūšā - narkotikas tiek ierobežoti absorbētas, un pārtikas klātbūtnē kuņģī vai kuņģa-zarnu traktā biopieejamība samazinās par vēl 40%;
• jums jādzer zāles tikai ar ūdeni un lielos daudzumos - nepieciešamais tilpums ir 300 - 400 ml, citi dzērieni ievērojami samazina narkotiku, pat minerālūdens absorbciju;
• pēc bifosfonātu uzņemšanas jums jāatrodas tikai vertikālā stāvoklī 30 - 40 minūtes - ķermeņa horizontālais stāvoklis traucē zāļu virzību barības vadā, un lēna virzība laika gaitā izraisa mikroelementus kuņģa-zarnu traktā;
• jebkuri alkoholiskie dzērieni ir aizliegti - paralēli lietojot, tie var izraisīt nopietnu kaitējumu aknām un nierēm;
• hipokalciēmijas vai vielmaiņas traucējumu klātbūtnē korekcija jāveic pirms PIRMS bisfosfonātu lietošanas uzsākšanas;
• pacientam jāizvairās no invazīvām zobārstniecības procedūrām, lai samazinātu osteonekrozes risku;
• osteoporozes ārstēšanā ir nepieciešams lietot zāles ar bifosfonātiem kursos un ar periodisku taktiku, stingri ievērojot devu un uzņemšanas protokolu.

Saderība ar citām zālēm

• ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem - var attīstīties hipokalciēmija;
• ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem - palielinās seku risks kuņģa-zarnu traktam;
• ar aminoglikozīdiem - palielinās toksiskā iedarbība uz nierēm un aknām;
• starp bifosfonātu un citu tablešu zāļu lietošanu jāpaiet vismaz pusotrai stundai;
• vairāku šļirču sajaukšana vienā šļircē nav atļauta.

Secinājums

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir gan efektīvas, gan pretrunīgi vērtētas zāles. Atcerieties, ka šīs ir nopietnas ārstnieciskas vielas, kas traucē ķermeņa smalkajiem procesiem..

Nelietojiet tos bez ārsta uzraudzības, kā arī ārstēšanas laikā kontrolējiet savu veselību.