Racionāla nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana: efektivitātes un drošības līdzsvars

M.V. Žuravļeva, MD, DSc, prof.
GBOU VPO "Pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte, kas nosaukta pēc TIEM. Sečenovs "Krievijas Veselības ministrija, Iekšējo slimību klīniskās farmakoloģijas un propedeutikas departaments

Izšķir lielu slimību grupu, kuras svarīga patoģenētiskā saikne ir skāba kuņģa satura ietekme uz kuņģa-zarnu trakta augšējā (GIT) gļotādu. Tās ir kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla (DPC); gastroezofageālā refluksa slimība (GERD); čūlas, kas saistītas ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL); hronisks gastrīts ar dispepsiju, kas nav čūla; simptomātiskas čūlas ar Zollingera-Elisona sindromu; gastroenteroanastomozes peptiskas čūlas utt. Nelīdzsvarotība starp kuņģa satura agresijas faktoriem un kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas aizsargājošajiem faktoriem ir klasiska peptiskās čūlas slimības patoģenēzes koncepcija. Jautājumi par racionālu farmakoterapiju no skābēm atkarīgām augšējā kuņģa-zarnu trakta slimībām ir vieni no vissteidzamākajiem, jo ​​ir plaši izplatīta parādība, sarežģīta etiopatoģenēze un plašs zāļu arsenāls. Lielākoties cilvēki no darbspējas vecuma cieš no šīs kuņģa-zarnu trakta patoloģijas, kas viņus klasificē ne tikai medicīnisku, bet arī sociāli nozīmīgu problēmu kategorijā [1]. Tomēr kuņģa gļotādas aizsardzības mehānismi novērš tās bojājumus [1, 2]. Svarīgākie aizsargājošie faktori ir: aizsargājoša gļotādas barjera; bikarbonātu sintēze; aizsargājošu prostaglandīnu sintēze; reģionālās asins plūsmas stāvoklis; antroduodenāla skābes bremze; epitēlija reģenerācija.

Prostaglandīniem (PG) ir liela nozīme bikarbonātu sekrēcijas līmeņa uzturēšanā, un Helicobacter pylori dalība to sekrēcijas samazināšanas mehānismā ir parādīta [3]. Pie agresīvajiem faktoriem, kas bojā gļotādu, ietilpst: sālsskābes un pepsīna pārprodukcija; gļotādas infekcija ar H. pylori; žults un aizkuņģa dziedzera sulas postošā ietekme, kas saistīta ar traucētu šo orgānu kustīgumu un divpadsmitpirkstu zarnas refluksa attīstību. Daudzu zāļu ilgstoša lietošana ir svarīgs kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādu bojājošs faktors [2, 4]. Tātad, NPL (acetilsalicilskābe, indometacīns, ketorolaks, diklofenaks utt.) Un glikokortikosteroīdi (GCS) veicina apsardzības faktoru nomākumu: pirmie - nomācot prostaglandīnu sintēzi, otrie - sakarā ar ietekmi uz mikrocirkulācijas, skābes sekrēcijas atjaunošanās un atjaunošanās stimulācijas procesiem, kā arī uz stimulācijas stimulēšanu. pepsīns. Tādējādi steidzams racionālas farmakoterapijas uzdevums pacientiem, kuri cieš no kuņģa un zarnu trakta slimībām, ir iespēja noslāņot komplikāciju risku, kombinējot NPL grupas zāļu lietošanu..

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir vieni no pieprasītākajiem medikamentiem, un tiem ir liela nozīme praktiskā veselības aprūpē, jo tos bieži lieto ikdienas medicīnas praksē, daudzas no šīm zālēm tiek izsniegtas bez ārsta receptes, tas ir, ir plaši pieejamas iedzīvotājiem.

Vairāk nekā 30 miljoni cilvēku pasaulē ikdienā lieto NPL, 40% no tiem ir vecāki par 60 gadiem [2]. Tiek prognozēts, ka šādu pacientu skaits palielināsies, novecojot attīstīto valstu iedzīvotājiem, un attiecīgi palielinās to slimību izplatība, kurām lieto NPL. Pirmkārt, tās ir muskuļu un skeleta sistēmas deģeneratīvas slimības un mīksto audu reimatiskie bojājumi, kam ir ne tikai medicīniska, bet arī sociāla nozīme, jo tas noved pie ilgstošas ​​invaliditātes un invaliditātes..

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu farmakodinamika

Plaši izplatītā NPL lietošana ir izskaidrojama ar šo zāļu universālo darbības spektru. Viņiem ir pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība, un tie atvieglo pacientus ar atbilstošajiem simptomiem, kas ir raksturīgi daudzām slimībām. Pretsāpju darbības dēļ NPL veido ne-narkotisko (ne-opiātu) pretsāpju līdzekļu grupu. Sākot ārstēšanu ar NPL, pacienti ar reimatiskām slimībām ļoti reti (ne vairāk kā 10% gadījumu) pāriet uz vienkāršiem pretsāpju līdzekļiem [5]. Klīniskajā medicīnā izšķir izplatītu parādību - sāpes, kuru izpausmes un cēloņi var būt dažādi. Tas var rasties kā organisma aizsargājoša bioloģiskā reakcija. Tomēr stipras, nepanesamas vai ilgstošas ​​sāpes veido patoloģiskas uzbudinājuma perēkļus, kas pastiprina funkcionālās un morfoloģiskās izmaiņas orgānos un balsta un kustību aparāta veidojumos. Akūtas sāpes ir simptoms, un hroniskas sāpes būtībā var kļūt par pašu slimību. Dažādu valstu eksperti ir vienisprātis, ka NPL efektivitātes atšķirības, lietojot tos kā pretsāpju un pretiekaisuma līdzekļus, ir salīdzinoši nelielas. Pārskati par vairākiem desmitiem dažādu šīs grupas zāļu osteoartrīta, reimatoīdā artrīta, dorsopātijas klīnisko pētījumu neliecina klasificēt šīs zāles pēc to efektivitātes pakāpes [6].

Pretsāpju līdzekļu darbība ir vērsta uz primāro afferentu aktivizēšanas novēršanu un samazināšanu un sāpju impulsu pārnešanas nomākšanu segmentālā un suprasegmentālā līmenī [2, 7]. Profilaktiska pieeja pacienta aizsardzībai pret operācijas traumas darbību ir iespējama, pirms operācijas izrakstot NPL (1, 8). Šīs iedarbības mehānisms ir saistīts ar neironu centrālās paaugstinātas jutības novēršanu muguras smadzeņu aizmugurējos ragos, NPL iedarbību uz akūtu sāpju rašanās un attīstības perifērajiem un centrālajiem mehānismiem, tādējādi novēršot patoloģiskas neiroplastiskas izmaiņas muguras smadzenēs. Tas novērš fizioloģisko sāpju pārejas uz patoloģiskām (neiropātiskām) iespējamību. Tajā pašā laikā NPL var uzskatīt par patoģenētiskiem līdzekļiem, kas ievērojami paplašina un pārveido šīs grupas zāļu jēdzienu ne tikai kā simptomātiskas terapijas līdzekli.

Vairāk nekā 30 miljoni cilvēku visā pasaulē katru dienu lieto nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), 40% no tiem ir vecāki par 60 gadiem. Tiek prognozēts, ka šādu pacientu skaits palielināsies, novecojot attīstīto valstu iedzīvotājiem, un attiecīgi palielinās to slimību izplatība, kurām lieto NPL. Pirmkārt, tās ir muskuļu un skeleta sistēmas deģeneratīvas slimības un mīksto audu reimatiskie bojājumi..

NPL pielietošanas jomas ir dažādas [8, 9]. Galvenās slimības, kuru ārstēšanai tiek izmantoti šīs grupas medikamenti, ir šādas:

  • reimatiskas slimības: reimatisms (reimatiskais drudzis), reimatoīdais artrīts, podagra un psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts (ankilozējošais spondilīts), Reitera sindroms;
  • muskuļu un skeleta sistēmas nereimatiskas slimības: osteoartrīts, miozīts, tendovaginīts, traumas (sadzīves, sporta);
  • neiroloģiskas slimības (neiralģija, radikulīts, išiass, lumbago);
  • nieru, aknu kolikas;
  • arteriālās trombozes profilakse;
  • dismenoreja;
  • drudzis;
  • dažādu etioloģiju sāpju sindroms.
Pašlaik NPL arsenāls ir diezgan plašs. Šīs grupas narkotikas tradicionāli tiek sadalītas pēc to ķīmiskās struktūras, taču šī klasifikācija neatspoguļo dažādu NPL grupu īpašības. Lai tos pareizi izmantotu klīniskajā praksē, ir svarīgi zināt atšķirības dažu NPL darbības mehānismā un attiecīgi klasificēt tās pēc šīs pazīmes..

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu darbības mehānisms

Pēdējās desmitgadēs NSAID darbības mehānisma izpētē ir panākts ievērojams progress. Tātad, 70. gadu sākumā. JR Wayne ar pētnieku grupu parādīja, ka acetilsalicilskābes pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar PG sintēzes nomākšanu [10]. Ir arī pierādīts, ka NPL darbības mehānisms ir ciklooksigenāzes (COX) nomākums, tāpēc samazinās PG daudzums. Sarežģītajā reakciju kompleksā, kas veido iekaisuma procesu, ir iesaistītas daudzas bioloģiski aktīvas vielas, kas ir iekaisuma mediatori. Tajos ietilpst olbaltumvielas un polipeptīdi (kinīni un kallikreīni), leikocītu faktori (ķīmotaksis faktori, interleikīni, anticeiloni utt.), Komplementa sistēmas olbaltumvielas; biogēni amīni (histamīns un serotonīns) un arahidonskābes metabolisma produkti - eikosanoīdi (PG, prostaciklīns, tromboksāni) un leikotriēni.

Nimesulīds ir viens no visbiežāk izmantotajiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL). Iekšpusē nimesulīds tiek parakstīts pieaugušajiem pa 0,1 g 2 reizes dienā, maksimālā dienas deva ir 0,2 g. Ārējai lietošanai zāles izdalās želejas formā, lieto, izkliedē plānā kārtā 3-4 reizes dienā..

NPL ir nomācoša ietekme uz daudzu no uzskaitītajiem faktoriem veidošanos un izpausmēm [11, 12]. Tomēr narkotiku ietekme uz olbaltumvielu un biogēno amīnu aktivitāti galvenokārt tiek attiecināta uz sekundāro iedarbību. Saskaņā ar mūsdienu koncepcijām, galvenais un vispārīgākais NPL pretiekaisuma darbības mehānisms ir PG biosintēzes kavēšana no arahidonskābes [5, 11]. Atpakaļ 70. gados. tika izvirzīta versija par dažādu COX veidu esamību [4]. COX-1 sintēze ir konstitutīva, tas ir, ferments tiek pastāvīgi ekspresēts un darbojas audos un orgānos, un tas galvenokārt ir iesaistīts fizioloģisko procesu regulēšanā. COX-2 ekspresiju (tā aktivitātes līmenis fizioloģiskos apstākļos ir ļoti zems) audu bojājuma vai iekaisuma gadījumā izraisa citokīni, un ar tā aktivitāti saistās flogēno PG sintēze [2].

NPL spēja kavēt patoloģiskā procesa attīstībā iesaistīto PG sintēzi nosaka to pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbību. NPL nevēlamas blakusparādības, piemēram, kuņģa-zarnu trakta erozija un čūlaini bojājumi, kuņģa asiņošana un nieru disfunkcija, attīstās arī eikozanoīdu - prostaciklīna (PG I2), PG E2 un tromboksāna A2 - veidošanās kavēšanas dēļ. Tādējādi NSPL ulcerogēno aktivitāti izraisa PG E2 un prostaciklīna fizioloģisko funkciju pārkāpums kuņģa gļotādā. Abi hormoni veic aizsargājošu, gastroprotektīvu funkciju: tie stimulē gļotu veidošanos, kavē sālsskābes sekrēciju un uzlabo audu uzturu, paplašinot asinsvadus un uzlabojot mikrocirkulāciju [8, 14]. Tādējādi, lietojot NPL, PG sintēzes nomākšana noved pie gļotādas eroziju un tās čūlaino bojājumu attīstības..

Pašlaik NSPL ieteicams klasificēt pēc to inhibējošās aktivitātes pret COX izoformām vai pēc darbības mehānisma. Saskaņā ar vairākiem pētījumiem [1, 15], vairums NPL vienlaikus inhibē COX-1 un COX-2. Selektīvie un neselektīvie NPL atšķiras ar selektivitāti, kavējot abas COX izoformas. Neselektīvi tādā pašā mērā nomāc abus izoenzīmus, selektīvie - galvenokārt COX-2. Vairāki autori atzīmē, ka selektīvie COX-2 inhibitori ir mazāk efektīvi sāpēs, kas saistītas ar locītavu un mugurkaula iekaisuma bojājumiem, nekā neselektīvie NPL.

COX-2 kavēšana tiek uzskatīta par vienu no NPL pretiekaisuma un pretsāpju darbības mehānismiem, un COX-1 kavēšana tiek uzskatīta par nevēlamu zāļu reakciju attīstības mehānismu [14, 15]..

Acīmredzami neselektīvie COX inhibitori, piemēram, ketorolaks, ir ar visaugstāko pretsāpju iedarbību. Selektīvie COX-2 inhibitori nodrošina analgēziju, kas salīdzināma ar tradicionālajiem NPL, bet nepārsniedz tos ar pretsāpju iedarbību [9]. NPL aktivitātes attiecība pret COX-1 / COX-2 bloķēšanas pakāpi ļauj spriest par to iespējamo toksicitāti: jo zemāka šī vērtība, jo selektīvākas ir zāles attiecībā pret COX-2 un attiecīgi mazāk toksiskas. Piemēram, nimesulīdam tas ir 0,22; meloksikāmam - 0,33; diklofenaks - 2,2; piroksikāms - 33; indometacīns - 107 [12]. Pētījumi rāda, ka pēc 100 mg aceklofenaka uzņemšanas COX-2 aktivitāte cilvēka neitrofilos tiek bloķēta vairāk nekā 97%, bet COX-1 aktivitāte - par 46%; lietojot 75 mg diklofenaka, šī attiecība bija attiecīgi 97 un 82% [8, 11].

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija

NSPL vispārpieņemtā klasifikācija pēc darbības mehānisma.

  • Selektīvie COX-1 inhibitori:
    • acetilsalicilskābe mazās devās (0,1–0,2 g dienā).
    • Neselektīvie COX-1 un COX-2 inhibitori:
  • acetilsalicilskābe lielās devās (1,0-3,0 g dienā vai vairāk); fenilbutazons; ibuprofēns; ketoprofēns; naproksēns; niflūnskābe; piroksikāms; lornoksikāms; diklofenaks; aceklofenaks; indometacīns un virkne citu NPL.
    • Selektīvie COX-2 inhibitori:
  • meloksikāms; nimesulīds.
    • Ļoti selektīvi COX-2 inhibitori:
  • celekoksibs; etorikoksibs.
    Selektīvie COX-3 inhibitori (?):
  • acetaminofēns; metamizola nātrijs.

Pašlaik turpinās NPL darbības selektivitātes pētījumi..

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu farmakokinētika

Svarīga īpašība, kas ietekmē zāļu farmakodinamiku, ir NPL farmakokinētika..

Iekšķīgi lietojot, visas šīs grupas zāles labi absorbējas (līdz 80-90% vai vairāk) zarnas augšdaļā, tomēr atsevišķām zālēm absorbcijas ātrums un laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai plazmā var ievērojami atšķirties..

Lielākā daļa NPL ir vāju organisko skābju atvasinājumi. Sakarā ar skābām īpašībām šīm zālēm (un / vai to metabolītiem) ir augsta afinitāte pret olbaltumvielām - tās saistās ar plazmas olbaltumvielām vairāk nekā 90%. Augstā afinitāte pret plazmas olbaltumvielām ir iemesls citu grupu zāļu konkurējošai pārvietošanai no saites ar albumīnu. NPL metabolisms galvenokārt notiek aknās, veicot glikuronizāciju. Virkne narkotiku (diklofenaks, aceklofenaks, ibuprofēns, piroksikāms, celekoksibs) tiek iepriekš hidroksilēti, piedaloties citohromā P-450 (galvenokārt CYP2C9 izoenzīmi). Metabolīti un atlikušie zāļu daudzumi nemainītā veidā izdalās caur nierēm ar urīnu un mazākā mērā - ar aknām ar žulti [2, 11].

Arī zāļu T ½ plazmā un iekaisuma fokusā (piemēram, locītavas dobumā) ir atšķirīgs, jo īpaši diklofenakam tās ir attiecīgi 2-3 stundas un 8 stundas. Tieši tāpēc pretiekaisuma iedarbības ilgums ne vienmēr korelē ar zāļu klīrensu no plazmas..

Lielākā daļa NPL, gan selektīvo, gan neselektīvo, ir ļoti aktīvas, taču samērā drošas zāles to izplatības un metabolisma īpatnību dēļ. Tie viegli iekļūst un uzkrājas iekaisušajos audos, bet ātri izdalās no centrālā nodalījuma, ieskaitot asinis, asinsvadu sienas, sirdi un nieres, kas samazina zāļu blakusparādību (ADR) iespēju [3]..

Blakusparādības, lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus

Neskatoties uz neapšaubāmu klīnisko efektivitāti, NPL lietošana ir ierobežota. Tas ir saistīts ar faktu, ka pat šo zāļu īslaicīga lietošana mazās devās var izraisīt ADR attīstību, kas notiek apmēram 25% gadījumu, un 5% pacientu var radīt nopietnus draudus dzīvībai [13]. ADR risks ir īpaši augsts gados vecākiem un seniāliem cilvēkiem, kuri veido vairāk nekā 60% no NPL lietotājiem.

Nozīmīgai daļai šo pacientu ir viena un biežāk vairākas vienlaicīgas slimības (arteriālā hipertensija, cukura diabēts, stenokardija utt.), Kas ievērojami palielina komplikāciju risku.

Tagad ir pierādīts, ka līdz 50% no visām netipiskajām farmakoloģiskajām atbildēm - zāļu neefektivitāti vai nevēlamām zāļu reakcijām - var saistīt ar pacientu ģenētiskajām īpašībām, proti, ar olbaltumvielu gēnu polimorfiem reģioniem, kas iesaistīti zāļu farmakokinētikā vai farmakodinamikā, tā saucamajiem polimorfiskajiem marķieri vai alēļu varianti. NPL gadījumā šāds kandidāta gēns ir CYP2C9, kas kodē galveno NPL biotransformācijas enzīmu aknās. Šajā sakarā pēdējos gados īpaša uzmanība tiek pievērsta NPL drošas lietošanas problēmai, savukārt visu šīs grupas narkotiku galvenā negatīvā īpašība ir augsts nevēlamo blakusparādību rašanās risks no kuņģa-zarnu trakta (tabula)..

30–40% pacientu, kas saņem NPL, tiek novēroti dispepsijas traucējumi, 10–20% gadījumu - kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozija un čūlas, 2–5% gadījumu - asiņošana un perforācija [1, 2].

Neskatoties uz jaunajām identificētajām kontrindikācijām un riskiem, tradicionālie NPL un selektīvie COX-2 inhibitori joprojām ir sāpju, iekaisuma un drudža ārstēšanas pamatā. Novērtējot NSPL drošību, jāatceras, ka tādi riska faktori kā arteriālā hipertensija, dislipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana, liekā svara sarežģījumi ir bīstamāki nekā narkotiku lietošana.

Nimesulīds: lietošanas drošība

Viena no visbiežāk izmantotajām zālēm no NPL grupas ir nimesulīds.

Nimesulīds (Nise®) ir selektīvs COX-2 inhibitors, kas nosaka zāļu aktīvo pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību un vienlaikus augstu drošību.

Tā kā zāles tikai nedaudz nomāc COX-1 aktivitāti un vāji ietekmē PG veidošanos fizioloģiskos apstākļos, tiek samazināts blakusparādību risks. Atšķirībā no vairuma COX-2 selektīvo līdzekļu, nimesulīdam ir spēcīga pretdrudža iedarbība. Tiek atzīmēta arī antihistamīna, antibradykinīna un nimesulīda hondroprotektīvā iedarbība..

Zāles pilnīgi un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 1,5-2,5 stundas pēc ievadīšanas. Izdara pirmo pāreju caur aknām. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 95–99%. Tas labi iekļūst skābā vidē, kurā atrodas iekaisuma fokuss (koncentrācija ir 40% no plazmas), sinoviālā šķidruma (43%). Viegli iekļūst histohematogēnās barjerās. Nimesulīds tiek aktīvi metabolizēts aknās, galvenajam metabolītam - 4-hidroksimimesulīdam (25% no uzņemtās devas) - ir līdzīga farmakoloģiskā aktivitāte, izdaloties caur nierēm (65%) un aknām ar žulti (35%). T½ ir 1,5-5 stundas.

Indikācijas nimesulīda iecelšanai ir: reimatoīdais artrīts, artrīts ar reimatismu un podagras paasinājumu, psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts, osteohondroze ar radikulāru sindromu, išiass, sēžas nerva neirīts, lumbago, osteoartrīts, tendovaginīts, muskuļu un skeleta sistēmas slimības (saišu bojājumi un plīsumi, sasitumi).

Tabula. Blakusparādības, kas novērotas, lietojot nesteroīdus pretiekaisuma līdzekļus

Orgāni vai orgānu sistēmaBlakus efektiNotikuma biežums,%
Kuņģa-zarnu traktaSlikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējumi; kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas erozija un peptiskas čūlas; ezofagīts; striktūras10-50
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana; tievās zarnas erozija1-5
AknasToksiski aknu bojājumi, hepatīts, aknu mazspēja1-5
Sirds un asinsvadu sistēmaPaaugstināts asinsspiediens, šķidruma aizture un palielināts asins tilpums1-5
NieresNefropātija, traucēta glomerulārā filtrācija un kanāliņu darbība, šķidruma aizture organismā, tūska, samazināta nātrija izdalīšanās ar diurētiskiem līdzekļiem, intersticiāls nefrīts1-5
AsinisAnēmija; hematopoēzes apspiešana kaulu smadzenēs - leikopēnija un agranulocitoze; trombocītu agregācijas pārkāpums®). Lai palielinātu ārstēšanas efektivitāti, ieteicams lietot NPL klases zāles ar viszemākajām efektīvajām devām un, ja iespējams, pēc iespējas īsākā laikā. Zāļu lietošana, kuras pamatā ir uz pierādījumiem balstītas zāles, visaptverošs zāļu mijiedarbības novērtējums, kā arī ADR riska faktoru visaptverošs novērtējums ir pamats, lai palielinātu kompleksās farmakoterapijas ar NPL efektivitāti un drošību..

Izmantotās literatūras saraksts

NPL lietošanas blakusparādības un riski

Kaut arī nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas pazīstami kā NPL, tiek plaši un veiksmīgi izmantoti muguras sāpju mazināšanai, ir svarīgi apzināties iespējamās blakusparādības, tostarp lielākus nopietnu sirds un asinsvadu, kuņģa-zarnu trakta un nieru problēmu risku..

Uzmanību! Veselības ministrija iesaka cilvēkiem, kuri lieto NPL ilgāk nekā 10 dienas, konsultēties ar ārstu un pēc iespējas ātrāk lietot NPL mazākajā efektīvajā devā. Riski un komplikācijas parasti ir lielāki tiem, kas ilgstoši lieto medikamentus.

Tāpat kā citas zāles, pastāv alerģisku un ādas reakciju risks. Sejas pietūkums, sēkšana, nātrene vai izsitumi ir visas alerģiskas reakcijas pazīmes. Pūtītes, izskaloti sejas un izsitumi uz ādas ir ādas reakcijas pazīmes.

Ikvienam, kam ir apgrūtināta elpošana, nekavējoties jādodas uz neatliekamās palīdzības numuru. Ārsts jāinformē par visām reakcijām vai blakusparādībām, pat ja tās nešķiet nopietnas.

Cilvēkiem ar kardiovaskulāriem vai kuņģa-zarnu trakta riska faktoriem pirms NPL lietošanas jākonsultējas ar ārstu vai farmaceitu.

Šeit ir tabula, kurā uzskaitīti visi biežākie blakusparādību attīstības gadījumi lietošanas laikā:

Un šī ir shēma, kurā NPL tiek parakstītas sāpju mazināšanai, ņemot vērā komplikāciju risku:

Blakusparādības sirdij

Pacientiem, kuri lieto NPL, ir papildu sirdslēkmes vai insulta risks.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu pētījumi ietver analīzi par sirds sistēmas reakciju uz to uzņemšanu. Un tas ir tas, ko speciālistiem izdevās atklāt:

  1. Analīze parādīja, ka, lietojot lielas diklofenaka devas, sirdslēkmes vai insulta risks palielinās par trešdaļu. Risks bija līdzīgs ar celekoksiba un ibuprofēna lietošanu.
  2. Naproksēns neuzrādīja sirdslēkmes vai insulta palielināšanos. Sirds mazspējas risks tomēr divkāršojās ar visiem četriem pētītajiem NPL - diklofenaku, ibuprofēnu, celekoksiba un naproksēnu..
  3. Gan ibuprofēns, gan naproksēns var izraisīt dažas papildu sirds un asinsvadu problēmas. Viņi atšķaida asinis un var izraisīt asiņošanu. Šīs iedarbības dēļ cilvēkiem, kuri lieto antikoagulantus, jāizvairās no ibuprofēna un naproksēna..
  4. Ibuprofēns un naproksēns var arī samazināt dažu asinsspiediena zāļu un diurētisko līdzekļu (ūdens tabletes) efektivitāti..

Daži pētījumi norāda uz vēl lielāku celekoksiba kardiovaskulāru problēmu risku. Eksperti iesaka cilvēkiem, kuriem jau ir sirds un asinsvadu slimību risks, celekoksibs jālieto tikai tad, ja nav labāku alternatīvu.

Ar kuņģi saistīti riski

Cilvēkiem ar čūlām vai jutīgu kuņģi ieteicams izvairīties no NPL, jo pastāv asiņošanas risks kuņģa-zarnu traktā, ieskaitot kuņģi. Visus perorālos NPL ieteicams lietot ēšanas laikā. Ārsts un / vai farmaceits var ieteikt pievienot citas zāles, lai aizsargātu kuņģi NPL lietošanas laikā.

Cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, un tiem, kas lieto asins atšķaidītājus vai kortikosteroīdus, pastāv papildu kuņģa un zarnu trakta problēmu risks. Blakusparādības var būt kuņģa darbības traucējumi, čūlas un kuņģa asiņošana. Alkohola lietošana var palielināt risku.

Pētnieki atrada dažus pierādījumus tam, ka celekoksibam īsākā laikā ir vieglāk uz vēdera.

Tātad saskaņā ar Kanādas konsensu par gastropātijas novēršanu ar ilgstošu NPL lietošanu, lai samazinātu risku, ir jāizraksta zāles:

Nieru bojājumu risks

Lielu NPL devu lietošana palielina nieru bojājuma risku, un papildu risks saglabājas pat pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ir pierādīts, ka arī NSPL lietošana paātrina nieru slimības progresēšanu. Pat īstermiņa lietošana rada papildu risku.

NPL var samazināt asiņu daudzumu, kas plūst nierēs, palēninot nieru darbību. Ūdens un sāls aizture, paaugstināts asinsspiediens un elektrolītu līdzsvara traucējumi var būt saistīti ar NPL iedarbību uz nierēm. Retos gadījumos var rasties nieru mazspēja.

Cilvēkiem ar traucētu nieru darbību nevajadzētu lietot NPL bez konsultēšanās ar ārstu.

Papildu riski

Cilvēkiem ar hroniskām saslimšanām, grūtniecēm vai zīdīšanas periodā pirms NSPL ieteicams pārrunāt savu ārstu anamnēzi un pašreizējo stāvokli..

Ilgstoša NSPL lietošana sievietēm reproduktīvā vecumā var būt saistīta ar neauglību, kas ir atgriezeniska, pārtraucot zāļu lietošanu.

Pēkšņa NPL pārtraukšana

Pētot risku, daži cilvēki var pamudināt nekavējoties pārtraukt NPL, ārstēšanu nevajadzētu pēkšņi pārtraukt..

Ķermeņa reakcija uz šo pārtraukšanu var izraisīt trombu veidošanos, palielinot sirdslēkmes vai insulta risku. Tā vietā personai, kura regulāri lieto NPL, jārunā ar ārstu par labāko veidu, kā samazināt devu..

Šis nav pilnīgs ar NPL saistīto iespējamo risku un komplikāciju saraksts. Ikvienam, kas lieto NPL, jākonsultējas ar savu veselības aprūpes speciālistu un / vai farmaceitu par viņu individuālo situāciju..

Ja atrodat kļūdu, lūdzu, atlasiet teksta daļu un nospiediet Ctrl + Enter.

Sistēmiski nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi

Galvenās norādes:

Osteohondroze, osteoartrīts, reimatoīdais artrīts un citas locītavu un mugurkaula slimības, kas rodas ar sāpēm un iekaisumu.

Īpašības: visi šīs grupas līdzekļi darbojas pēc līdzīga principa un izraisa trīs galvenos efektus: pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža līdzekļus..

Dažādām zālēm ir šāda ietekme dažādās pakāpēs, tāpēc dažas zāles ir labāk piemērotas ilgstošai locītavu slimību ārstēšanai, citas galvenokārt tiek izmantotas kā pretsāpju un pretdrudža līdzekļi..

Biežākās blakusparādības: alerģiskas reakcijas, slikta dūša, sāpes vēderā, kuņģa-zarnu trakta gļotādas erozija un čūla.

Galvenās kontrindikācijas: individuāla nepanesamība, kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās.

Svarīga informācija pacientam:

Zāles ar izteiktu pretsāpju efektu un ievērojamu skaitu blakusparādību (diklofenaks, ketorolaks, nimesulīds un citas) var lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem.

Nav ieteicams kombinēt pretsāpju līdzekļus savā starpā. Vienlaicīga divu vai trīs pretsāpju līdzekļu lietošana nepalielinās pretsāpju efektu, bet dramatiski palielinās kuņģa čūlas attīstības risku. Ir iespējama pat čūlaina asiņošana.

Starp nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem izšķir tā saucamo "selektīvo" zāļu grupu, kurām retāk ir blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta..

Pat bezrecepšu pretsāpju medikamentus nevar ilgstoši lietot. Ja tie nepieciešami bieži, vairākas reizes nedēļā, ir nepieciešama ārsta pārbaude un ārstēšana saskaņā ar reimatologa vai neirologa ieteikumiem.

Dažos gadījumos ilgstošai šīs grupas narkotiku lietošanai nepieciešama papildu protonu sūkņa inhibitoru uzņemšana, kas aizsargā kuņģi.

Sāpju mazinātājus nav ieteicams kombinēt ar alkoholiskajiem dzērieniem. Šī kombinācija dramatiski palielina zāļu negatīvas ietekmes risku uz aknām un nierēm..

Zāles tirdzniecības nosaukumsCenu diapazons (Krievija, rub.)Zāļu īpašības, kuras ir svarīgi pacientam zināt
Aktīvā viela: Diklofenaks
Voltaren (Novartis)Spēcīgs pretsāpju līdzeklis, ko galvenokārt lieto muguras un locītavu sāpēm. Nav vēlams to lietot ilgu laiku, jo šai narkotikai ir daudz blakusparādību. Var nelabvēlīgi ietekmēt aknu darbību, izraisīt galvassāpes, reiboni un troksni ausīs. Kontrindicēts "aspirīna" astmai, asinsrades traucējumiem un asins koagulācijas procesiem. Nevar lietot grūtniecības, zīdīšanas laikā un bērniem līdz 6 gadu vecumam.
Diklofenaks (dažādi ražotāji)
Naklofēns (KRKA)
Ortofen (dažādi ražotāji)
Rapten Rapid (Stada)
Aktīvā viela: Indometacīns
Indometacīns (dažādi ražotāji)11.4-29.5Tam ir spēcīga pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Tomēr tas tiek uzskatīts par diezgan novecojušu, jo tas ir līderis dažādu blakusparādību attīstības iespējamībā. Ir daudz kontrindikāciju, ieskaitot grūtniecības trešo trimestru, vecums līdz 14 gadiem.
Metindola retard (Polfa)68-131.5
Aktīvā viela: Diklofenaks + paracetamols
Panoxen (Oxford Laboratories)59.-69Spēcīgs divkomponentu pretsāpju līdzeklis. To lieto, lai mazinātu stipras sāpes un iekaisumu artrīta, osteoartrīta, osteohondrozes, lumbago, 'href =' https: //aif.ru/health/life/nevralgiya_simptomy_prichiny_lechenie '> neiralģijas, zobu un citu slimību gadījumos. Blakusparādības ir līdzīgas diklofenaka blakusparādībām. Kontrindikācijas ir zarnu iekaisuma slimība, smaga aknu, nieru un sirds mazspēja, periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas, progresējoša nieru slimība, aktīva aknu slimība, grūtniecība, zīdīšanas periods, bērnība.
Aktīvā viela: tenoksikāms
Texamen (Mustafa Nevzat Ilach Sanai)186-355Tam ir spēcīga pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība, pretdrudža iedarbība ir mazāk izteikta. Atšķirīga narkotiku iezīme ir tās ilgstošais darbības ilgums: vairāk nekā dienu. Indikācijas ir radikulārs sindroms osteohondrozē, osteoartrīts ar locītavu iekaisuma simptomiem, neiralģija, muskuļu sāpes. Ir vairākas blakusparādības. Kontrindicēts asiņošanai no kuņģa-zarnu trakta, grūtniecēm un zīdīšanas laikā.
Aktīvā viela: ketoprofēns
Artrozilen (Dompe Pharmacheutichi)154-331Zāles ar izteiktu pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību. Nelabvēlīgi neietekmē locītavu skrimšļa stāvokli. Lietošanas indikācijas ir dažādu artrītu, osteoartrīta, podagras, galvassāpju, neiralģijas, radikulīta, muskuļu sāpju, pēctraumatisko un pēcoperācijas sāpju, sāpju sindroma, vēža, sāpīgu periodu simptomātiska terapija. Tas izraisa daudzas blakusparādības, un tam ir daudz kontrindikāciju, ieskaitot grūtniecības trešo trimestru un barošanu ar krūti. Bērniem vecuma ierobežojumi ir atkarīgi no zāļu tirdzniecības nosaukuma.
Bistrumcaps (Medana Pharma)161.-274
Ketonāls (lec. D. D.)93-137
Ketonal Duo (lekcijs)211.9-295
Oki (Dompe Pharmacheutichi)170-319
Flamax (Sotex)86,7-165,8
Flamax forte (Sotex)105-156.28
Flexen (Italfarmaco)97–397
Aktīvā viela: deksketoprofēns
Deksalgina (Berlīne-Kemī / Menarini)185-343Jauna jaudīga īslaicīgas darbības narkotika. Pretsāpju efekts rodas 30 minūšu laikā pēc zāļu lietošanas un ilgst no 4 līdz 6 stundām. Lietošanas indikācijas ir akūtas un hroniskas muskuļu un skeleta sistēmas iekaisuma slimības (reimatoīdais artrīts, spondiloartrīts, artroze, osteohondroze), sāpes menstruāciju laikā, zobu sāpes. Blakusparādības un kontrindikācijas ir līdzīgas citām zālēm. Kopumā ar īslaicīgu lietošanu atbilstoši indikācijām un ieteicamajās devās tas ir labi panesams.
Aktīvā viela: ibuprofēns
Ibuprofēns (dažādi ražotāji)5.5-15.9Biežāk to lieto kā pretdrudža zāles un galvassāpju mazinātājus. Tomēr lielās devās to var izmantot arī mugurkaula, locītavu slimībām un sāpju mazināšanai pēc sasitumiem un citām traumām. Iespējamās blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta, asinis veidojošajiem orgāniem, kā arī galvassāpes, reibonis, bezmiegs, paaugstināts asinsspiediens un vairākas citas nevēlamas reakcijas Tam ir daudz kontrindikāciju. Nevar lietot grūtniecības III trimestrī un zīdīšanas laikā, I un II trimestrī jālieto piesardzīgi, tikai pēc ārsta ieteikuma.
Burana (Orion Corporation)46,3–98
Ibufēns (Polfa, Medana Pharma)69-95,5
Mig (Berlīne-Chemie / Menarini)71,6-99,83
Nurofen (Reckitt Benckiser)35,65-50
Nurofen Ultracap (Reckitt Benckiser)116-122,56
Nurofen Express (Reckitt Benckiser)102–124,4
Nurofen Express Neo (Reckitt Benckiser)65–84
Faspik (Zambon)80-115
Aktīvā viela: Ibuprofēns + paracetamols
Ibuklin (Dr. Reddy's)78.-234.5Kombinēts preparāts, kas satur divas pretsāpju un pretdrudža vielas. Tas darbojas jaudīgāk nekā tās pašas zāles, kas ņemtas atsevišķi. To var izmantot sāpēm locītavās un mugurkaulā, traumām. Tomēr tam nav ļoti izteikta pretiekaisuma efekta, tāpēc to nav ieteicams ilgstoši ārstēt reimatiskas slimības. Tam ir daudz blakusparādību un kontrindikāciju. Nevar lietot bērniem līdz 12 gadu vecumam, kā arī grūtniecības trešajā trimestrī un zīdīšanas laikā.
Brustāna (Ranbaxi)60-121
Nākamais (Pharmstandard)83-137
Aktīvā viela: Nimesulīds
Nise (Dr. Reddy's)111.-225Selektīvs pretsāpju līdzeklis, ko galvenokārt lieto muguras un locītavu sāpēm. Var arī mazināt menstruāciju sāpes, galvassāpes un zobu sāpes. Tam ir selektīvs efekts, tāpēc tas mazāk negatīvi ietekmē kuņģa-zarnu traktu. Tomēr tam ir vairākas kontrindikācijas un blakusparādības. Kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas laikā, bērniem vecuma ierobežojumi ir atkarīgi no zāļu tirdzniecības nosaukuma.
Nimesulīds (dažādi ražotāji)65-79
Aponils (Medochemi)71-155.5
Nemulex (Sotex)125-512,17
Nimesils (Berlīne-Chemie / Menarini)426,4-990
Nimika (IPKA)52.88-179.2
Nimulid (Panacea Biotech)195-332,5
Aktīvā viela: naproksēns
Nalgezin (KRKA)104.-255Spēcīga narkotika. To lieto artrīta, osteoartrīta, adnexīta, podagras saasināšanās, neiralģijas, radikulīta, kaulu, cīpslu un muskuļu sāpju, galvassāpju un zobu sāpju, vēža sāpju un pēc operācijas ārstēšanai. Tam ir diezgan daudz kontrindikāciju un tas var izraisīt dažādas blakusparādības, tāpēc ilgstoša ārstēšana ir iespējama tikai ārsta uzraudzībā.
Naproksēns (Pharmstandard)56,5-107
Naproksēns-akri (Akrihins)97,5-115,5
Aktīvā viela: Naproksēns + Esomeprazols
Vimovo (AstraZeneca)265-460Kombinēts preparāts, kas satur naproksēnu ar pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību un esomeprazola protonu sūkņa inhibitoru. Paredzēts tablešu veidā ar secīgu vielu piegādi: čaumalā ir tūlītējas darbības magnija esomeprazols, bet kodolā ir ilgstošas ​​darbības enteropārklātais naproksēns. Tā rezultātā pirms naproksēna izšķīšanas kuņģī izdalās esomeprazols, kas aizsargā kuņģa gļotādu no iespējamās naproksēna negatīvās ietekmes. Tas ir paredzēts simptomu atvieglošanai osteoartrīta, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta ārstēšanā pacientiem, kuriem ir risks saslimt ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu. Neskatoties uz labām aizsargājošajām īpašībām pret kuņģi, tas var izraisīt vairākas citas blakusparādības. Kontrindicēts smagas aknu, sirds un nieru mazspējas, kuņģa-zarnu trakta un citu asiņošanu, smadzeņu asiņošanu un daudzām citām slimībām un stāvokļiem. Nav ieteicams grūtniecības trešajā trimestrī, zīdīšanas laikā un bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Aktīvā viela: Amtolmetin guatsil
Naizilat (Dr. Reddy's)310-533Jauns nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar minimālu negatīvu ietekmi uz kuņģa gļotādu. Neskatoties uz vairākām iespējamām blakusparādībām, pacienti to parasti panesa labi (ieskaitot ilgstošu lietošanu 6 mēnešus). To var izmantot gan reimatisko slimību (reimatoīdā artrīta, osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta, podagras utt.) Gadījumos, gan citas izcelsmes sāpju sindromu ārstēšanai. Tam ir daudz kontrindikāciju. Nav piemērojams grūtniecēm, zīdīšanas laikā un jaunākiem par 18 gadiem.
Aktīvā viela: Ketorolac
Ketanovs (Ranbaxi)214.-286.19Viens no spēcīgākajiem pretsāpju līdzekļiem. Tā kā ir daudz kontrindikāciju un blakusparādību, tās jālieto sporādiski un tikai ļoti spēcīgu sāpju gadījumos.
Ketorols (Dr. Reddy's)12.78-64
Ketorolac (dažādi ražotāji)12.1-17
Aktīvā viela: Lornoksikāms
Xefokam (Nycomed)110-139Tam ir izteikta pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība. Tas ir indicēts sāpju sindroma īslaicīgai ārstēšanai, ieskaitot reimatiskas slimības (reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts, podagra utt.). Ir daudz blakusparādību un kontrindikāciju.
Ksefokam Rapid (Nycomed)192-376
Aktīvā viela: aceklofenaks
Aertal (Gedeon Richter)577-935Tam ir laba pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Veicina ievērojamu sāpju, rīta stīvuma, locītavu pietūkuma smaguma samazināšanos, negatīvi neietekmē skrimšļa audus.
To lieto, lai mazinātu iekaisumu un sāpes lumbago, zobu sāpēs, reimatoīdā artrīta, osteoartrīta un daudzās citās reimatoloģiskās slimībās. Izraisa daudzas blakusparādības. Kontrindikācijas ir līdzīgas kā "Panoxen". Nelieto grūtniecības, zīdīšanas laikā un bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Aktīvā viela: celekoksibs
Celebrex (Pfizer, Searl)365,4-529Viena no šīs grupas selektīvākajām (selektīvi darbojošajām) zālēm, kurai ir minimāla negatīva ietekme uz kuņģa-zarnu traktu. Lietošanas indikācijas ir osteoartrīta, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta simptomātiska ārstēšana, muguras, kaulu un muskuļu sāpes, pēcoperācijas, menstruālās un cita veida sāpes. Tas var izraisīt pietūkumu, reiboni, klepu un vairākas citas blakusparādības. Tam ir daudz kontrindikāciju lietošanai, ieskaitot II - IV klases sirds mazspēju, klīniski smagu koronāro artēriju slimību, perifēro artēriju slimību un smagu cerebrovaskulāru slimību. Nav piemērojams grūtniecēm, zīdīšanas laikā un jaunākiem par 18 gadiem.
Aktīvā viela: Etorikoksibs
Arkoksija (Merck Sharp and Dome)317-576Spēcīga selektīva narkotika. Pēc darbības mehānisma, blakusparādībām un kontrindikācijām tas ir līdzīgs celekoksibam. Lietošanas indikācijas ir osteoartrīts, reimatoīdais artrīts, ankilozējošais spondilīts un akūts podagras artrīts.
Aktīvā viela: Meloksikāms
Amelotex (Sotex)52-117Mūsdienu selektīvās zāles ar izteiktu pretiekaisuma iedarbību. Lietošanas indikācijas ir sāpes un iekaisuma sindroms osteoartrīta, osteohondrozes, reimatoīdā artrīta un ankilozējošā spondilīta gadījumā. Pretdrudža nolūkos un cita veida sāpju ārstēšanai to parasti neizmanto. Tas var izraisīt dažādas blakusparādības, bet negatīvā ietekme uz kuņģa-zarnu traktu ir mazāka nekā šīs grupas neselektīvajām zālēm. Ir daudz kontrindikāciju, ieskaitot grūtniecību, laktāciju un bērnus līdz 12 gadu vecumam.
Artrozan (Pharmstandard)87,7-98,7
Bi-ksikam (Veropharm)35-112
Meloksikāms (dažādi ražotāji)9.5-12.3
Mirlox (Polfa)47-104
Movalis (Boehringer Ingelheim)418. – 709
Movasin (sintēze)73,1-165

Atcerieties, ka pašārstēšanās ir dzīvībai bīstama, konsultējieties ar ārstu, lai saņemtu padomu par jebkuru medikamentu lietošanu.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un locītavu sāpes

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi ir vairāki farmakoloģiski produkti, kuriem piemīt pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma potenciāls. Hormonālās aktivitātes trūkums samazina blakusparādību smagumu, ja tās lieto. Vēsture pārliecina, ka pirmā viela, salicilskābe ar līdzīgu efektu, tika izdalīta no vītolu mizas 1829. gadā..

Ir pagājuši gandrīz divi gadsimti, un muskuļu un skeleta sistēmas slimību ārstēšana nav iespējama bez šīs sērijas zālēm. Iemesls ir vienkāršs - lielāko daļu locītavu un kaulu struktūru patoloģisko izmaiņu pavada iekaisums, sāpes, drudzis. Milzīgajā zāļu sarakstā ir grūti izdomāt, kāda veida narkotikas tās ir un kā tieši tās darbojas. Mēģināsim novērst zināšanu trūkumu.

Visbiežāk un pastāvīgi lietoto locītavu sāpju sindroma zāļu grupa ir nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL). Kāda ir viņu rīcība un kāpēc pacienti ar artrītu un artrozi nevar iztikt bez viņiem?

Ietekme uz bioloģisko sistēmu

Nesteroīdās pretiekaisuma vielas atšķiras pēc ietekmes pakāpes uz bojāto zonu un visu ķermeni kopumā. Vispārīgais darbības princips ir bloķēt fermentu ciklooksigenāzi (COX). Ne tik sen kļuva skaidrs, ka tas var būt divās formās. Cilvēka bioloģiskā sistēma satur vairākus COX veidus, no kuriem iegūst derīgas aktīvās vielas (COX-1) un iekaisuma mediatorus - prostaglandīnus (COX-2). NPL nomāc enzīmu aktivitāti, samazinās prostaglandīnu daudzums audos, iekaisuma process mazinās.

NPL vienlaikus samazina locītavu sāpes, iekaisuma smagumu un pazemina temperatūru, pateicoties to ietekmei uz prostaglandīnu sintēzi, kas iedarbina visus šos procesus organismā. Turklāt iekaisuma laikā palielinās otro no tiem skaits, parasti tas praktiski nenotiek. Tāpēc visas zāles ir sadalītas abu enzīmu (neselektīvu) nomākumā vai galvenokārt COX-2 nomācošos (selektīvi vai selektīvi).

Selektīvās zāles selektīvi iedarbojas tikai uz “slikto” ciklooksigenāzi (COX-2), kas veselīgā ķermenī atrodas minimālā daudzumā. Neselektīvi kavē visus fermentus pēc kārtas.

COX-1 veic dzīvībai svarīgas funkcijas: ir atbildīgs par normālu asinsriti un gremošanas trakta gļotādas integritāti, regulē skābju un bāzes līdzsvaru un stimulē šūnu atjaunošanos. Tās aktivitātes nomākums ir saistīts ar blakusparādību izpausmēm, lietojot NPL. Visdrošākās ir selektīvās zāles.

Sadalīšana grupās

Atšķirīgais vidējo devu darbības mehānisms, ķīmiskā struktūra un efektivitāte ļāva līdzekļus sistematizēt grupās. Pirmajā grupā bija vielas ar izteiktu pretiekaisuma iedarbību:

    salicilāti; pirazolidīni; skābju esteri - indoleetiķskābes, feniletiķskābes, propionskābes; oksikāmi; alkanoni; sulfonamīdi.

Otrajā grupā ietilpa ķīmiski savienojumi, kuriem ir vājš pretiekaisuma efekts, bet stabils pretsāpju un pretdrudža efekts:

    skābju esteri - heteroariletiķskābes, antranilīnskābes; pirazoloni; paraaminofenola atvasinājumi.

Pieteikuma efektivitāte ir atkarīga no slimības veida, tās gaitas, ķermeņa individuālās reakcijas uz zālēm.

Tiek uzskatīts, ka selektīvie NSPL rada mazāk blakusparādību, vienlaikus saglabājot efektivitāti. Jebkurā gadījumā zāļu izvēli katram konkrētajam pacientam vajadzētu veikt tikai ārsts, ņemot vērā pacienta vecumu, dzimumu, vienlaicīgas slimības, aknu un nieru funkciju saglabāšanu..

Pieteikums muskuļu un skeleta sistēmas slimībām

Lielākajai daļai NPL ir iespēja iekļūt locītavas sinoviālajā šķidrumā, nomākot iekaisuma reakciju. Tādējādi tie samazina simptomātisko izpausmju līmeni, atvieglo vispārējo stāvokli. Raksturīgās īpašības - labākā aizsardzība lietošanai šādās indikācijās:

    reimatiskais drudzis; ekstraartikulārs reimatisms; pēcoperācijas sāpju sindroms; podagra, reimatiskais, psoriātiskais artrīts; traumatiski bojājumi - lūzums, plaisas, dislokācijas, subluksācijas, sastiepumi; ankilozējošais spondilīts; radikulīts; osteohondroze; osteoartrīts; neiralģija; muskuļu un skeleta sistēmas iekaisuma slimības; lumbago ar išiass.

Negatīvas reakcijas uz uzņemšanu

Visu NPL grupas zāļu negatīvā īpašība ir plašs blakusparādību klāsts. Visbiežākās nevēlamās reakcijas rodas no kuņģa-zarnu trakta: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, perforācija, asiņošana.

Citas iespējamās parādības:

    slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējumi, sāpes vēderā; izsitumi uz ādas; anēmija; bronhu spazmas; šķidrumu aizture; paaugstināts cukura līmenis asinīs un urīnā; reibonis, vājums, galvassāpju lēkmes, depresija, bezmiegs, aizkaitināmība; redzes asuma pasliktināšanās; ātra sirds darbība; asinsspiediena pazemināšanās.

Bieži vien cilvēki mēģina samazināt blakusparādības, retāk lietojot narkotikas, tikai stipras, nepanesamas sāpes. Tā ir diezgan liela kļūda, un jums vienreiz jāsaņem lielas zāļu devas, un rezultāts būs nepietiekams. Tāpēc līdzekļu plānošanu labāk plānot tā, lai to koncentrācija asinīs būtu nemainīga. Šajā gadījumā kopējā dienas deva var būt mazāka, un dzīves kvalitāte ir augstāka..

Bieži lietoto narkotiku saraksts

Narkotiku sarakstā locītavu ārstēšanai ir desmitiem pozīciju. Šeit ir dažas no visizplatītākajām iespējām.

Salicilāti. Tieši ar šīs grupas narkotiku acetilsalicilskābi sākās visu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vēsture. Atklājot aspirīnu, daudzi cilvēki ar skartajām locītavām varēja dzīvot normālu dzīvi, neciešot no pastāvīgām sāpēm. Tās darbība ir atkarīga no devas - vidējā samazina temperatūru un mazina sāpes locītavās, un, lai attīstītos pretiekaisuma iedarbība, nepieciešama devas palielināšana. Regulāri pieejams aspirīns, putojošs vai ar plēvi pārklāts.

1 Indometacīns (metindols, indobene, inteban, indotard, indomin) ir viens no spēcīgākajiem pirmās paaudzes pretiekaisuma līdzekļiem. Izvēlētās zāles ankilozējošā spondilīta, reimatoīdā artrīta, reimatisma, ceļa un gūžas locītavas osteoartrīta gadījumā. Osteoartrīta gadījumā lietojiet piesardzīgi, jo tas var paātrināt locītavu skrimšļa iznīcināšanu. Labi mazina sāpes un iekaisumu akūtā podagras lēkmes gadījumā, to bieži lieto ankilozējošā spondilīta gadījumā. Slimībās, kas saistītas ar infekciozo etioloģiju, tas maskē klīniskās izpausmes, tāpēc šādos gadījumos to neizmanto. Tas pieder pie visefektīvākajām zālēm, diemžēl, arī blakusparādību risks ir ievērojams. Tas var būt tablešu formā ar parasto devu vai "retard", ko lieto vienu reizi. Ir indometacīna svecītes un ziede.

2 Diklofenaks (Voltaren, Ortofen, Diclonac, Diclogen, Dicloberl, Diclofen, Dicloran, Naklofen, Rapten, Arthrosan) ir universāls farmakoloģisks produkts, ko plaši izmanto reimatoloģijā, ortopēdijā, traumatoloģijā. Apveltīts ar spēcīgu un ātru pretsāpju efektu. Labi mazina mīksto audu pietūkumu, kas atrodas blakus locītavai. Tas ir salīdzinoši labi panesams, darbojas ātri un ilgu laiku. Ja nepieciešama ātra sāpju mazināšana, tiek izmantots šķīdums intramuskulārai injekcijai, tad viņi pāriet uz tablešu formām, ir arī ilgstošas ​​darbības tabletes. Sveces bieži izmanto bērniem, vietējai berzēšanai tiek ražots gēls. Skatīt Voltaren želeju.

3 Ibuprofēns (brufēns, nurofēns, sāpes, reumafēns). No galvenajām zālēm tā pretiekaisuma aktivitāte ir viena no zemākajām, tāpēc to lieto maigāka artrīta gadījumā. Pretdrudža un pretsāpju īpašības ir izteiktākas. Tajā pašā laikā tas ir labāk panesams nekā citas zāles un dod minimālu blakusparādību daudzumu. Pieejams tablešu, retard tablešu, sīrupu un svecīšu veidā bērniem. Atļauts to pārdot bez receptes.

4 Naproksēns - pārsniedz Ibuprofēna pretiekaisuma darbību. Bet efekts uzkrājas lēni, 14–21 dienas laikā. Pie lielām devām parādās anti-gremošanas īpašības. Toksisku reakciju attīstības risks ir mazāks nekā lietojot iepriekšējās zāles. Osteoartrīta pacientiem tas novērš deģeneratīvu-distrofisku patoloģiju attīstību. Ir uzkrāta pietiekama pieredze zāļu lietošanā reimatisma, reimatoīdā artrīta, ankilozējošā spondilīta gadījumā. Kā pretsāpju līdzeklis tiek izmantots pēcoperācijas sāpju mazināšanai.

5 ketoprofēns (ketonāls, profenīds, knavons, profenīds, artrozilēns).
Ķīmiskā struktūra ir tuvu ibuprofēnam, bet ar izteiktāku efektu. Ātri mazina sāpes, labi uzsūcas caur ādu, tāpēc gela forma ir izplatīta. To lieto arī injekcijās, svecītēs, tabletēs un kapsulās parastās devās un "aizkavē".
Vēl viens NPL, kam ir pretsāpju efekts, ir ketorolaks (adolor, ketorol, dolak, ketalgin). Tas tiek uzskatīts par līdzekli ļoti spēcīgu, asu sāpju mazināšanai, tāpēc tos sauc par ārkārtas pretsāpju līdzekļiem un tos lieto īsā laikā. Pretiekaisuma īpašība ir ļoti vāja. Pieejams injekciju šķīduma un tablešu veidā.

Uzlabota jaunās paaudzes NPL

Meloksikāms ir selektīvs COX-2 inhibitors. Jaunās paaudzes narkotiku selektīvā darbība padara to izceļas uz pavadoņu fona, ņemot vērā mazāku iespējamo negatīvo reakciju skaitu. Produktam ir 90% biopieejamība un ilgstoša terapeitiskā iedarbība, kas ilgst 20 stundas. Nepieciešamā koncentrācija veidojas ne ilgāk kā 3 - 5 dienas.

Celekoksibs (celebrex, ranselex) - sulfonamīda atvasinājumam ir spēcīga pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Selektīvi izjauc prostaglandīnu sintēzi, uztur nieru cirkulāciju un gremošanas trakta gļotādas neaizskaramību. Nefrotoksiskas reakcijas, asiņošana, perforācija netika novērotas. Nav mijiedarbības ar diurētiskiem līdzekļiem, asinsspiedienu pazeminošiem medikamentiem, metotreksātu. Samazina COX-2 koncentrāciju, tai ir laba pretiekaisuma un pretsāpju iedarbība. Līdz šim to lieto tikai pieaugušajiem (vecākiem par 18 gadiem), jo devas bērniem vēl nav aprēķinātas. To lieto kapsulās 1-2 reizes dienā.

Artrozilēnam ir eksudatīvs, pretiekaisuma un pretsāpju efekts skartajās locītavās un saišu aparātā. Tas samazina locītavu sindroma simptomātiskās izpausmes - sāpes, pietūkumu, kustību ierobežošanu, rīta stīvumu. Viela cīnās pret kalcija sāļu nogulsnēšanos mīkstajos audos un orgānos, ļauj saīsināt rehabilitācijas periodu pēc kopīgas transplantācijas.

Oxicam grupa:

Nimesulīds (nimica, nimulid, nise, nimesil, auronim, cockstral, novolid, aponil, mesulid). Attiecas arī uz jaunām zālēm ar selektīvu COX-2 kavēšanu. Labi mazina iekaisumu un drudzi, bet mazina sāpju mazināšanu. Tādēļ pacienti pēc parakstīšanas var to uzskatīt par "vāju un neefektīvu" un pieprasīt ārsta nomaiņu. Bet ar ilgstošu lietošanu, samazinoties procesa aktivitātei, jūs varat sasniegt labu rezultātu..

Alternatīvas zāles. Hondroprotektori

Diezgan bieži hondroprotektori tiek noteikti osteoartrīta apkarošanai. Pacienti ar osteoartrītu bieži nesaprot atšķirību starp NPL un hondroprotektoriem. NPL ātri mazina sāpes, bet tajā pašā laikā tiem ir daudz blakusparādību. Un hondroprotektori aizsargā skrimšļa audus, bet tie ir jāņem kursos.

Viens no efektīvākajiem hondroprotektoriem ir glikozamīns. Tas ir iekļauts gandrīz visās osteoartrīta zālēs. Tomēr ne visas glikozamīna formas ir vienādas..

Piemēram, glikozamīna hidrohlorīds ir viela ar nepierādītu efektivitāti, un to ražo galvenokārt uztura bagātinātāju veidā.

Kaut arī stabils kristāliskais glikozamīna sulfāts ir vienīgā glikozamīna forma, kas veiksmīgi izturējusi klīniskos pētījumus. Piemēram, pamatojoties uz stabilu glikozamīna formu, ir izstrādātas Donas zāles, kas ne tikai mazina simptomus, bet arī palēnina slimības progresēšanu, kas ievērojami uzlabo pacienta dzīves kvalitāti un atliek nepieciešamību pēc endoprotezēšanas..

Uzmanību! Visas nesteroīdās zāles vajadzētu nozīmēt tikai ārsts, un tās jālieto kursa laikā.

Medikamenti muguras sāpēm

Deģeneratīvus, traumatiskus, mugurkaula iekaisuma bojājumus, difūzās saistaudu slimības pavada nervu galu kairinājums. Palielinās neironu aktivitāte, kas pārraida signālu uz muguras smadzenēm. Nervu sistēma reaģē uz stimuliem ar fizioloģiskām sāpēm. Prostaglandīni, intensīvi sintezēti iekaisuma fokusā, palielina nociceptoru uzbudināmību. Šajos apstākļos lokāla NPL lietošana ir klīniski pamatota. Sistēmiskās absorbcijas izslēgšana vai samazināšana līdz minimumam (perorāla, parenterāla ievadīšana) palielina drošības profilu.

Nise gels (nimesulīds) ir selektīvs līdzeklis. Vietēji lietojot, aktīvā viela minimālā daudzumā nonāk sistēmiskajā cirkulācijā. Vājina un novērš muskuļu sāpes išiass, lumbago, išiass, osteohondroze, traumatiski bojājumi.

Piroksikāms ir indicēts sāpīgu sajūtu novēršanai, ko izraisa iekaisuma un deģeneratīvu procesu attīstība locītavās un mugurkaulā. Efektīva locītavu sindroma, traumu, mialģijas, neiralģijas ārstēšanā.

Dolgit ziede - tai piemīt pretiekaisuma, prettūskas iedarbība, pateicoties aktīvajai vielai ibuprofēnam. To lieto reimatiskas un nereimatiskas etioloģijas slimībām. Aģents tiek izplatīts caur ādu, zemādas audiem un iekļūst dziļos muskuļu audos un locītavās. Papildus pretiekaisuma iedarbībai ziede samazina trombocītu agregāciju iekaisuma vietā.


Lai Iegūtu Vairāk Informācijas Par Bursīts