Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: darbības mehānisms, klasifikācija, jaunākās paaudzes NPL (NPL) saraksts

No raksta jūs uzzināsit par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, to šķirnēm, jaunās paaudzes zāļu īpašībām un ieguvumiem, lietošanas indikācijām, kontrindikācijām, blakusparādībām.

Sāpes, iekaisums, drudzis ir bieži sastopami daudzu slimību simptomi, kurus var kontrolēt ar dažādu farmakoloģisko grupu medikamentiem. Bet, ja, piemēram, pretsāpju līdzekļi cīnās tieši ar sāpēm, antibiotikas mazina iekaisumu, pretdrudža līdzekļi - temperatūru, tad NPL (NPL) nekavējoties iedarbojas uz sāpēm, iekaisumu un temperatūru..

NPL (NPL) darbības mehānisms

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL, NPL) ir īpaša sintezētu zāļu kategorija, kas spēj mazināt sāpes, drudzi un iekaisumu dažādās somatiskās slimībās.

Sāpes un iekaisumu audos izraisa prostaglandīni - bioloģiski aktīvās, hormoniem līdzīgās vielas, kuru darbība ir saistīta ar smadzenēm. Aktivizējiet prostaglandīnus, izmantojot īpašus ciklooksigenāzes enzīmus (COX).

Klīniskā farmakoloģija ir pierādījusi, ka COX ir iesaistīts arī iekaisuma attīstībā, stimulējot prostaglandīnu sintēzi no šūnu membrānu fosfolipīdiem. Fermentu bloķēšana ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupas zālēm novērš patoloģiskas iekaisuma izmaiņas audos.

Narkotiku veidi, klasifikācija pēc ķīmiskā sastāva

Ražotāji ražo nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus tabletēs, kapsulās, injekcijās, svecītēs un linimentā, želejās, ziedēs ārīgai lietošanai. Neatkarīgi no tā, vairums NPL grupas zāļu ir neselektīvi ciklooksigenāzes inhibitori, tas ir, tie nomāc abu enzīma izoformu - COX-1 un COX-2 - darbību. Pamatojoties uz to, viņi izšķir:

  • blokatori COX-1 un COX-2 - tas ietver lielāko daļu klasisko NPL (viena no formām pastāvīgi atrodas organismā) - diklofenaks;
  • selektīvi COX-2 inhibitori, kas ietekmē fermentus, kas iekaisuma laikā parādās asinsritē, - celekoksibu;
  • selektīvie blokatori COX-1 - neliela tādu zāļu grupa kā Aspirīns, kas samazina asins viskozitāti.

Sakarā ar ietekmi uz koagulācijas procesiem, kā arī uz lipīdu metabolismu, grupas medikamentus lieto sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanā.

Atbilstoši to ķīmiskajai struktūrai NPL ir sadalīti skābos un bezskābos. Pirmās zāles ir:

  • oksikāmi (meloksikāms);
  • salicilāti (Diflunisal);
  • pirazolidīni (Analgin);
  • propionāti (ibuprofēns);
  • produkti, kuru pamatā ir indoleetiķskābe (indometacīns);
  • feniletiķskābes preparāti (aceklofenaks);
  • izonikotīnskābes preparāti (Amizon).

Otro grupu veido alakoni un sulfonamīdi (Nimesulide).

NPL pēc iedarbības intensitātes var iedalīt:

  • pretsāpju līdzeklis;
  • pretiekaisuma;
  • kombinēts.

Jebkurā gadījumā NPL ir zāles, kas apvieno pretiekaisuma un pretsāpju īpašības.

Kad tiek izrakstīti nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi

NPL tiek parakstīti gadījumos, kad nepieciešams mazināt akūtu vai hroniski aktuālu iekaisuma procesu.

Turklāt NPL lieto:

  • podagra jebkurā formā;
  • menstruālās sāpes;
  • sāpju sindroms ar audzēja metastāzēm kaulu audos;
  • dažādas izcelsmes pēcoperācijas sāpes;
  • febrili apstākļi;
  • dažādas etioloģijas zarnu aizsprostojums;
  • nieru kolikas;
  • jebkuras etioloģijas mīksto audu iekaisums;
  • osteohondroze;
  • sāpes muguras lejasdaļā;
  • cephalgia;
  • migrēna;
  • Parkinsona slimības sāpju sindroms.

Atšķirība starp NPL un hondroprotektoriem

Sakarā ar lielo nepieciešamību ārstēt NPL pret artrītu-artrozi, šajā gadījumā ir jānošķir divu veidu zāles, kas mazina sāpes: hondroprotektori un pretiekaisuma līdzekļu grupas nesteroīdie medikamenti.

Galvenā atšķirība sāpju sindroma atvieglošanā ir tā noņemšanas ātrums. NPL nekavējoties mazina sāpes, bet efekts ir īslaicīgs, un ilgstošai narkotiku lietošanai ir daudz negatīvu blakusparādību, tai skaitā skrimšļa audu papildu iznīcināšana.

Hondroprotektori darbojas lēni, tiem ir kumulatīva iedarbība, bet tajā pašā laikā aizsargā skrimšļus no deformācijas, atjauno hondrocītus hondroitīna un glikozamīna dēļ.

Citiem vārdiem sakot, artrīta un artrozes ar sāpju sindromu gadījumā zāles nav savstarpēji aizvietojamas, bet kompleksā terapijā papildina viena otru. NPL - ātri mazina sāpes, dod iespēju koncentrēt aktīvās vielas hondroprotektoros, lai atjaunotu skrimšļa audus. Un pēc kumulatīvā hondroprotektīvā efekta izpausmes pazūd nepieciešamība pēc NPL.

NPL (NPL) lietošanas noteikumi

Lai nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi parādītu maksimālu efektivitāti uz minimālu negatīvu izpausmju fona, jums jāievēro vienkārši noteikumi:

  • NSPL linimentu uzklāj uz sāpīga audu laukuma un iemasē ādā, līdz tas pilnībā uzsūcas (kamēr ir nepieciešams uzraudzīt ādas integritāti), pēc ārējas lietošanas ūdens procedūras nav ieteicamas vairākas stundas;
  • NPL tabletes tiek ņemtas stingri saskaņā ar shēmu, izvairoties no pārdozēšanas, kas draud ar nopietnām komplikācijām (ja sāpes nepāriet, tās izvēlas zāļu aizstājēju), kapsulas tiek mazgātas ar lielu daudzumu ūdens, lai izšķīdinātu aizsargplēvi;
  • taisnās zarnas svecītes darbojas ātrāk nekā tabletes, savukārt tās nekairina kuņģa gļotādu, gremošanas sistēmu;
  • NPL injekcijas veic tikai kvalificēti speciālisti speciālā ārstniecības telpā, ņemot vērā vielas ieviešanas sarežģītību un sekundāras infekcijas iespējamību, ja netiek ievēroti asepzes un antiseptiķu noteikumi;

NPL pirms uzņemšanas nepieciešama vienošanās ar ārstu, jo līdzekļi mazina simptomu, bet patoloģijas cēlonis netiek ārstēts.

Populārāko narkotiku saraksts, atlases kritēriji

NPL grupas nesteroīdie medikamenti (NPL) darbojas ātri, aptiekās tos izdod bez receptes, tāpēc tie ir populāri pacientiem ārkārtas situācijās, kas saistītas ar artralģijām, cephalgias, osteohondrozi, pat ar zobu sāpēm. Plašāk pazīstamais ir Aspirīns (acetilsalicilskābe) (90 rubļi).

Turklāt tiek izmantoti šādi medikamenti:

  • Diklofenaks (Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diclonac P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen) ir vispopulārākais NPL, ko kopš pagājušā gadsimta ražo visās farmakoloģiskajās formās, ir apvienots pretiekaisuma un pretsāpju efekts. Izmaksā 22 rubļus.
  • Celekoksibs ir selektīvs COX-2 inhibitors ar izteiktu pretiekaisuma un pretsāpju iedarbību. Jaunākās paaudzes rīkam praktiski nav blakusparādību, to ir ērti lietot (vienu reizi dienā, vienu vai divas tabletes). Maksimālā deva ir 400 g. Izmaksas ir 190 rubļi..
  • Indometacīns (Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir) - visefektīvākais kā nesteroīds pretsāpju līdzeklis, mazina jebkuras ģenēzes iekaisumu. To lieto tabletēs, ziedēs, svecītēs, tas ir lēts (50 rubļi), taču tam ir daudz blakusparādību, tāpēc tas tiek noteikts ārkārtējos gadījumos (analogu neefektivitāte).
  • Ibuprofēns (Ibuprom, Nurofen, MIG 200 un MIG 400) apvieno drošību un efektivitāti, samazinot drudzi un sāpes. Lieto pat jaundzimušajiem. Pāri letei. Īpaši populārs starp reimatologiem. Cena - 16 rubļi.
  • Ketoprofēns (Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Fleksen) attiecas uz selektīviem līdzekļiem, kas bloķē COX-1. Ibuprofēna uzlabota, moderna kopija, kas tiek ražota visās zināmajās farmakoloģiskajās formās. Cena - 54 rubļi.
  • Aspirīns ir NPL ar antiagregantu īpašībām, ir efektīvs trombozes profilaksē, mazina cefalalģiju, samazina intrakraniālo spiedienu, bet grūtniecības laikā to praktiski nelieto. Sāpju mazināšana ir vienlaicīga ietekme asinsvadu lūmena paplašināšanās rezultātā. Aspirīns ir aizliegts bērniem un pusaudžiem, jo ​​tas var izraisīt Rejas sindromu, no kura 80% cilvēku mirst, bet 20% gadījumu attīstās epilepsija vai garīga atpalicība.

Zāļu saraksts ar cenu tabulā.

Zāles nosaukumsCena rubļos
Ibuprofēnstrīsdesmit
Diklofenakstrīsdesmit
Naproksēns150
Nimesils35
Indometacīns320
Meloksikāms50
Celekoksibs146
Ketoprofēns80
Nobedolaks300
Diflunisal (Dolobid)211. lpp
Analgindeviņi
Aceklofenaks127. lpp
Amizon260

Speciālista konsultācija palīdzēs izvēlēties pareizo nesteroīdo pretiekaisuma līdzekli, kurš, izrakstot zāles, ņems vērā visu: vecumu, diagnozi, stāvokļa smagumu, pacienta fizioloģiskās īpašības, individuālu zāļu nepanesamību.

Ārsti labi zina, ka visiem NPL ir savas "preferences" sāpju mazināšanai. Piemēram: jebkuras etioloģijas iekaisums tiek lieliski kontrolēts: Piroksikāms, Diklofenaks, Flurbiprofēns, Indometacīns. Pretsāpju mazinātāji: Ketoprofēns, Ketorolaks. Temperatūra - Nurofēns, Paracetamols, Aspirīns.

Bet maksimālu efektivitāti jebkuru nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu ārstēšanā var sasniegt, novērojot devu, ņemot vērā vienlaicīgo patoloģiju, kontrindikācijas uzņemšanai un saderību ar citām zālēm. To var izdarīt tikai ārsts..

Jaunākās paaudzes zāļu īpašības un priekšrocības

Kaut arī NPL grupas zāles ir paredzētas īslaicīgai lietošanai, dažreiz klīniski simptomi, ieskaitot patoloģijas gaitas atkārtošanos, liek ilgstoši lietot medikamentus (piemēram, osteohondrozes ārstēšanai)..

Šajā gadījumā neizbēgami rodas gremošanas sistēmas gļotādu kairinājums ar iekaisuma, eroziju un pat čūlu perēkļu veidošanos. Tas ir tiešs iekšējas asiņošanas iemesls, anēmijas attīstība, sabrukums, nesaderīgs ar dzīvi..

Šis trūkums kalpoja par iemeslu NSAID jaunas paaudzes izveidošanai. Tie ietver tikai COX-2 iekaisuma enzīma blokatorus, neietekmējot COX-1 aizsardzības enzīmu. Čūloģenēzes neesamības problēma tika atrisināta pilnībā, bet parādījās vēl viens negatīvs blakus faktors - trombozes risks. Tāpēc klīniskie farmakologi turpina strādāt, lai paplašinātu to jaunās paaudzes NPL, kas tiks galā ar šo uzdevumu, sarakstu. Tajā pašā laikā šādu narkotiku cenu vajadzētu padarīt demokrātiskāku, padarot NPL pieejamus lielākajai daļai valsts iedzīvotāju..

Dažus nevar apvienot. Jaunākās paaudzes populārākie un efektīvākie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: Movalis, Denebol, Ksefokam, Celecoxib, Nimesulide.

  1. Movalis (Meloksikāms). Zāles ar izteiktām pretdrudža īpašībām spēj vienlaikus mazināt sāpes un apturēt iekaisumu. Galvenā priekšrocība ir spēja ilgstoši lietot produktu. Movalis (Meloksikams) ražo šķīduma veidā intramuskulārām injekcijām, tabletēm, svecītēm un linimentam. Tabletes ir ļoti ērtas ilgstošai darbībai, pietiek ar vienu uzņemšanu dienā. Cena - 650 rubļi.
  2. Rofekoksibs (Denebol). Zāles, pirmkārt, novērš sāpes, tajā pašā laikā mazina iekaisumu, audu pastinitāti. Denebol ieteicams bursīta, dažādu etioloģiju poliartrīta, tai skaitā reimatoīdo, posttraumatisko, ārstēšanai. Nav piemērots pacientiem ar sirds un asinsvadu, nieru un urīnceļu slimībām, grūtniecēm, bērniem līdz 12 gadu vecumam.
  3. Ksefokam. NPL, kas izveidoti, pamatojoties uz Lornoxicam, ar augstu spēju mazināt sāpju sindromu (gandrīz vienāds ar morfīna stiprumu, bet neizraisa atkarību), nav opiātiem līdzīgas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu. Izmaksā 350 rubļu.
  4. Celekoksibs. NPL, kas ievērojami atvieglo pacienta stāvokli ar osteohondrozi, artrozi un citām somatiskām patoloģijām, pieder pie kombinētā CRH: tas labi mazina sāpes, efektīvi noņem iekaisumu. Cena 400 rubļu.
  5. Nimesulīds. Selektīvi ietekmē iekaisumu, mazina muguras sāpes, locītavas ar vertebrogēnu ģenēzi, hiperēmiju, pastinitāti, līdzsvaro hipertermiju. Nimesulīda lietošana uzlabo locītavu kustīgumu. To lieto tabletēs un linimenta veidā uz iekaisušās vietas. Izmaksas 120 rubļi.

Ja jums jālieto ilgstošas ​​zāles, kas mazina sāpes, drudzi vai iekaisumu, vislabākais problēmas risinājums ir nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Vienīgais negatīvais ir augstās līdzekļu izmaksas.

Saskaņā ar starptautisko klasifikāciju Krievijas Federācijā atļauto NPL saraksts

Lai iegūtu pilnīgāku izpratni par nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, kas atbilst starptautisko kvalitātes standartu prasībām un tiek izmantoti Krievijas Federācijā, mēs piedāvājam šādu ievada tabulu:

Zāles nosaukumsCena rubļos
Butilpirazolidoni
Butadions (fenilbutazons)127. lpp
Betametazons (Mofebutazons)167
Fenilbutazons (oksifenbutazons)890. lpp
Roymesser (Kebuzon)2500
Etiķskābes atvasinājumi
Ketorols (Sulindaks)43
Naizilat (Tolmetin)571
Diklofenaks (Alklofenaks)22
Nobedolaks (etodolaks)418. lpp
Voltaren (diklofenaks)165
Skābekļi
Tenoksikāms165
Piroksikāms (Droxicam)33
Lornoksikāms215
Meloksikāms50
Propionskābes atvasinājumi
Ibuprofēns (fenoprofēns)trīsdesmit
Ibufēns (Fenbufēns)pieci
Doksazosīns (oksaprozīns)110
Tiaprofēnskābe (Surgam)1300
Fenamāti
Mefenamic skābe2 800
Koksibi
Celekoksibs191
Dinastat (Valdekoksibs)2550. gads
Arkoksia (Etorikoksib)437

Kontrindikācijas uzņemšanai

Galvenās kontrindikācijas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu iecelšanai ir erozīvi un čūlaini procesi gremošanas sistēmā. Īpaši akūtā patoloģijas stadijā. Turklāt ir arī citi ierobežojumi NPL / NPL grupas narkotiku lietošanai. Starp tiem ir vērts atzīmēt:

  • individuāla neiecietība;
  • smagi aknu un nieru darbības pārkāpumi;
  • asiņošana;
  • grūtniecība un zīdīšana;
  • citopēnija;
  • anēmija;
  • astmoīdās reakcijas no bronhopulmonārās sistēmas;
  • bērnu vecums līdz diviem gadiem;
  • herpetisks keratīts;
  • hemofilija un citas slimības, kas saistītas ar asins sarecēšanas sistēmu;
  • antikoagulantu lietošana;
  • vecumdienas - piesardzīgi.

Blakus efekti

Negatīvas blakusparādības, lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, ir iespējamas tikai ar ilgstošām zālēm vai pārdozēšanu. Klīniski tas izpaužas:

  • no nervu sistēmas: dezorientācija telpā un laikā, apātija, garastāvokļa svārstības, vertigo, pirms sinkope, troksnis ausīs, cephalgia, migrēna, redzes asuma pasliktināšanās;
  • no sirds un asinsvadu sistēmas puses NPL provocē: asinsspiediena svārstības, aritmijas, tahikardija, audu pastinitāte;
  • no gremošanas sistēmas: slikta dūša, gastrīts, erozija, peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, dispepsija, aknu darbības traucējumi, žults sistēmas destabilizācija, paaugstināta aknu enzīmu koncentrācija;
  • no imūnsistēmas puses NPL izraisa: ķermeņa sensibilizāciju, alerģiskas reakcijas, angioneirotisko tūsku, polimorfu eksudatīvu eritēmu, nātreni, cistisko dermatītu-dermatozes, astmoīdās reakcijas, anafilaksi līdz šoka stāvoklim;
  • no nieru puses: disurija, hroniska nieru mazspēja;
  • vietējas reakcijas pēc NPL lietošanas: dedzinoša sajūta acīs, neskaidrs attēls, irīts, radzenes necaurredzamība, konjunktīvas hiperēmija, drebuļi, nezināmas izcelsmes drudzis, gaismas jutība, izsitumi uz ādas.

Lietojiet grūtniecības laikā

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) ir aizliegtas grūtniecēm (īpaši pēdējā trimestrī). Līdzekļu teratogenitāte nav pierādīta, taču klīniskie novērojumi ir apstiprinājuši priekšlaicīgu Botalova kanāla slēgšanu auglim un zāļu toksisko iedarbību uz nierēm. Turklāt ir dati par darba aktivitātes stimulēšanu ar NPL, tas ir, ir norādīts priekšlaicīgas dzemdības risks..

Neskatoties uz to, saskaņā ar indikācijām (antifosfolipīdu sindroms) heparīnu ordinē kombinācijā ar Aspirīnu. Statistika šajā gadījumā norāda, ka aborts palielinās 2,5 reizes.

Turklāt grūtniecības laikā hemoroīdi, cefalalģija, osteohondroze var pasliktināties, tāpēc NPL lietošana nav izslēgta, kā noteicis ārsts. Šajā gadījumā vadošo pozīciju ieņem Movalis, NPL, kam ir ilgstoša iedarbība. Tā kā zāles ir no to zāļu grupas, kuru pamatā ir enolskābe, tām vienlaikus ir pretiekaisuma, pretsāpju, pretdrudža iedarbība.

Movalis tiek izrakstīts pēc placentas veidošanās osteoartrīta, spondilozes, reimatoīdā artrīta gadījumā īsos kursos. Tam ir hondroprotektora īpašības, tas mazina zobu sāpes un galvassāpes. Cena - 564 rubļi.

Ir nepieņemami lietot gan Movalis, gan citas zāles atsevišķi, bez novērotāja ārsta personīgas konsultācijas..

Medicīnas zinātnes portāls

Medicīnas zinātnes portāls

Reimatisko slimību saasināšanās. Droša un efektīva NPL izvēle

Reimatiskās slimības (RB) ir viena no visbiežāk sastopamajām cilvēka ķermeņa patoloģijām. Runājot par izplatību, RB ir trešajā vietā pēc asinsrites un gremošanas orgānu slimībām. Primārās invaliditātes struktūrā viņi ieņem otro vietu. Pagaidu invaliditātes ziņā viņi ir pirmajā vietā starp iekšējo orgānu slimībām.

Reimatisko slimību vispārīgās pazīmes

Termins "reimatiskas slimības" ietver dažādas izcelsmes slimības, galvenokārt sistēmiskas, retāk vietējas dabas, kas rodas ar pastāvīgu vai pārejošu locītavu sindromu. Tās ir reimatisms un difūzās saistaudu slimības, piemēram, sistēmiskā sarkanā vilkēde, sistēmiskā sklerodermija, dermatopolimiozīts utt., Dažādi artrīti un artrozes, mugurkaula iekaisuma un deģeneratīvas slimības, mīksto (īpaši artikulāro, periartikulāro) audu slimības, piemēram, periartrīts, bursīts, miozīts.

Teorētiskais pamatojums šo daudzo slimību apvienošanai vienā grupā bija fakts, ka to pamatā ir dominējošais saistaudu, gan blīvo, bojājums, kas ietver dermu, cīpslu-saišu aparātu, skrimšļu, kaulu audus utt., Gan tā īpašie veidi (sinoviālie). serozās membrānas, asinsvadu un epitēlija pagraba membrānas utt.).

Iepriekš uzskaitītās anatomiskās struktūras visbiežāk tiek iesaistītas patoloģiskajā procesā reimatisko slimību gadījumā; to atšķirīgā iezīme ir iekaisuma vai distrofiskas ģenēzes saistaudu sistēmisks bojājums, kas atspoguļojas poliartrīta attīstībā, kuru pamatā ir daudzu locītavu sinoviālo membrānu iekaisums, poliosteoartrīts (kam raksturīga pārsvarā locītavu skrimšļa struktūru iesaistīšanās procesā), dermatopolimiozīts. Patiesi sistēmiskas saistaudu slimības ir sistēmiska sarkanā vilkēde un ar to saistītās autoimūnas slimības, kurās vienlaikus tiek ietekmēta āda, locītavas, serozās membrānas un asinsvadu pagraba membrānas..

Sakarā ar to, ka šīs slimības ir sistēmiskas, tiek skartas ne tikai locītavas, bet arī citi orgāni. Reimatisko slimību gaitu bieži pavada vairāki orgānu bojājumi ar sirds, nieru, plaušu, smadzeņu sindromu attīstību, kuru ārstēšanā piedalās ne tikai reimatologi, bet arī šauri speciālisti - kardiologi, nefrologi, pulmonologi, neirologi.

Kopumā visai slimību grupai raksturīgas pazīmes:

  • hronisks infekciozs fokuss;
  • imūnās homeostāzes traucējumi tūlītēju un aizkavētu paaugstinātas jutības reakciju veidā;
  • sistēmiski saistaudu bojājumi;
  • ģeneralizēts vaskulīts;
  • hronisks viļņains kurss ar paasinājumiem un remisijām.

Visas RB grupas morfoloģiskais pamats ir sistemātiska progresējoša saistaudu dezorganizācija, kas sastāv no četrām fāzēm: mucoid pietūkums, fibrinoīdu izmaiņas, iekaisīgas šūnu reakcijas un skleroze. Neskatoties uz kopīgu raksturīgu izmaiņu klātbūtni, kas rodas visu šīs grupas slimību patoģenēzē, katras reimatiskās slimības klīniskās un morfoloģiskās pazīmes ir saistītas ar dominējošo viena vai otra orgāna bojājumu..

Pašlaik saskaņā ar Amerikas reimatologu biedrības datiem ir vairāk nekā 200 reimatisko patoloģiju veidi.

Reimatisko slimību grupā ietilpst:

  • reimatisms;
  • reimatoīdais artrīts;
  • sistēmiska sarkanā vilkēde;
  • sistēmiska sklerodermija;
  • periarteritis nodosa;
  • dermatomiozīts;
  • Sjogrena sindroms;
  • ankilozējošais spondilīts utt..

Atkarībā no primārā bojājuma visu RB dažādību var iedalīt trīs lielās grupās: locītavu slimības, sistēmiskais vaskulīts un difūzās saistaudu slimības. Locītavu slimības galvenokārt pārstāv artrīts (reimatoīdais, psoriātiskais, podagras, reaktīvais, infekciozais utt.), Kā arī osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts, periartikulāro mīksto audu reimatiskās slimības. Sistēmiskā vaskulīta grupā ietilpst hemorāģisks vaskulīts, periarterīta nodosa, Vegenera granulomatoze, Hortona slimība, Goodpasture sindroms, Takajasas slimība, tromboangiitis obliterans. Difūzās saistaudu slimības jeb sistēmiskās slimības pārstāv sistēmiskā sarkanā vilkēde, sklerodermija, dermatomiozīts, Sjogrena slimība, Šarpa sindroms utt. Atsevišķi reimatisko slimību klasifikācijā ir reimatisms, kurā vienlaikus notiek locītavu, saistaudu un asinsvadu reimatiski bojājumi..

Pašlaik reimatisko slimību etioloģija tiek apskatīta no daudzfaktoriālas koncepcijas stāvokļa, saskaņā ar kuru to attīstība tiek izskaidrota ar ģenētisko, vides un endokrīno faktoru mijiedarbību. Šajā gadījumā ģenētiskais faktors darbojas kā predisponējošs faktors, un ārējie un endokrīnie faktori darbojas kā ražojoši, iedarbināšanas momenti. Biežākie reimatisko slimību provocējošie faktori ir infekcijas, ko izraisa Epšteina-Bāra vīrusi, citomegālija, herpes simplex, pikornavīrusi utt.; intoksikācija, stress, insolācija, hipotermija, ievainojumi, vakcinācija; grūtniecība, aborts.

Visu RB vienojošās patoģenēzes saites ir traucēta imūno homeostāze un smaga imūnsistēmas iekaisuma procesa attīstība saistaudos, mikrovaskulāri un locītavās. Šīs slimības raksturo antivielu veidošanās pret paša organisma audu olbaltumvielām (autoantigēniem), kā rezultātā reimatiskās slimības notiek apburtajā lokā - jo vairāk antivielu iznīcina viņu pašu audus, jo vairāk veidojas autoantigēni, un šis apburtais loks vēl nav sadalīts.

Šādu slimību ārstēšanai tiek izmantotas zāles, kuras sauc par pamata, tas ir, uz tām balstās viss ārstēšanas process. Pacientam šīs zāles pastāvīgi jālieto noteiktajās devās. Autoimūnas slimības izraisa nevis imunitātes trūkums, bet gan traucējumi imūnsistēmas darbībā, tās pārmērīgā aktivitāte. Pamata zāles, iedarbojoties uz imūnsistēmu, mēģina šo lieko aktivitāti normalizēt tā, lai nebūtu saasinājumu.

Reimatiskas slimības rodas dažādu vecuma grupu pacientiem, t.sk. bērnu un pusaudžu vidū (piemēram, artrīts bērniem, bērnu reimatisms, nepilngadīgo reimatoīdais artrīts, saistaudu displāzijas utt.). Tomēr maksimālais sastopamības biežums ir pieaugušā vecumā - 45 gadus veciem un vecākiem. Dažas reimatiskas slimības biežāk attīstās noteikta dzimuma cilvēkiem: piemēram, sistēmiskas slimības, reimatoīdais artrīts, polymyalgia rheumatica ir raksturīgākas sievietēm, un, piemēram, podagra, psoriātiskais artrīts, ankilozējošais spondilīts parasti skar vīriešus.

RB klīniskās izpausmes ir ārkārtīgi dažādas un mainīgas, tomēr var izdalīt noteiktus simptomātiskus marķierus, kuru klātbūtnē nekavējoties jākonsultējas ar reimatologu. Galvenie no tiem ir: ilgstošs nepamatots drudzis, artralģija, pietūkums un izmaiņas locītavu konfigurācijā, rīta kustību stīvums, muskuļu sāpes, izsitumi uz ādas, limfadenīts, tendence uz trombozi vai asiņošanu, vairāki iekšējo orgānu bojājumi. Sistēmiskās slimības bieži tiek slēptas kā ādas, asiņu, muskuļu un skeleta sistēmas slimības, onkopatoloģija, ar kurām, pirmkārt, jādiferencē.

Mūsdienās nav iespējams pilnībā izārstēt reimatiskas slimības. Ja slimība ir radusies vienreiz, tad mēs varam runāt tikai par tās ārstēšanu kā procesu, par stāvokļa uzlabošanu un par remisiju. Ne tik sen, ar narkotiku palīdzību, bija iespējams tikai nedaudz kavēt patoloģiskos procesus, bet remisiju bija diezgan grūti sasniegt. Tomēr burtiski pirms 10–20 gadiem reimatoloģijā notika atklājums, parādoties jaunai narkotiku grupai. Tagad remisija ir sasniedzama.

Turklāt mūsdienu medicīna vairumā gadījumu var palīdzēt atvieglot slimības gaitu, izvairīties no invaliditātes traucējumiem un smagām komplikācijām. Reimatisko slimību ārstēšana ir ilgs, dažreiz mūža garumā ilgs process, kas sastāv no zāļu terapijas, nemedikamentozām metodēm, ortopēdiskas ārstēšanas un rehabilitācijas. Pamata pretiekaisuma līdzekļi, glikokortikosteroīdi un bioloģiskās zāles veido terapijas pamatu lielākajai daļai reimatisko slimību. Būtiska loma kompleksajā terapijā tiek piešķirta ekstrakorporālajai hemokorekcijai - plazmaferēzei, hemosorbcijai, citaferēzei, plazmasorbcijai utt. Šādas RB ārstēšanas nemedikamentozās metodes kā fizioterapija, balneoterapija, vingrojumu terapija, akupunktūra, kinezioterapija var ievērojami uzlabot pacientu funkcionālo stāvokli. Ortopēdiskā ārstēšana (ortopēdija, locītavu funkcijas ķirurģiska korekcija, endoprotezēšana) ir indicēta galvenokārt reimatiskās patoloģijas vēlīnā periodā, lai uzlabotu pacientu dzīves kvalitāti.

Diagnostikā, kā arī reimatisko slimību ārstēšanā pēdējos gados ir izteikts ievērojams progress, kas saistīts ar ģenētikas, imunoloģijas, bioķīmijas, mikrobioloģijas, farmakoloģijas attīstību utt. Pareizas diagnozes noteikšanas pamatu veido imunoloģiski pētījumi, kas ļauj identificēt antivielas, kas atbilst konkrētai nosoloģijai. Arī reimatisko slimību diagnosticēšanai plaši izmanto rentgenu, ultraskaņu, CT, MRI, scintigrāfiju, artroskopiju, biopsiju..

RB profilakse nav specifiska. Lai tos novērstu, ir svarīgi izvairīties no faktoru provocēšanas (stresa, infekcijām, cita stresa uz ķermeņa), pievērst pietiekamu uzmanību fiziskajām aktivitātēm un rūpēties par savu veselību, kā arī izslēgt sliktos ieradumus. Ātrā medicīnas tehnoloģiju attīstība ļauj cerēt uz ātru neskaidru problēmu risināšanu, kas saistītas ar reimatisko slimību parādīšanos un gaitu..

Reimatisko slimību saasināšanās (piemēram, reimatoīdais artrīts)

Reimatisko slimību attīstībā ir periodi, kad nepieciešama tieši klasiskā medicīna ar tās agresīvajām ietekmes metodēm. Aktīvi radušies iekaisumi ir arī aktīvi jāsamazina.

Paasinājumi daļēji ir saistīti ar sezonāliem cikliem, bet bieži notiek uz psihoemocionālas pārmērīgas slodzes fona. Ārsta uzdevums ir novērst paasinājumu un, ja tas ir radies, noņemt to.

Ņemot vērā faktu, ka visbiežāk sastopamās reimatiskās slimības ir reimatoīdais artrīts (biežums, ar kādu cilvēkiem tas svārstās no 0,5 līdz 2% dažādos pasaules reģionos), apsveriet ar to saistītos saasinājumus.

Kāpēc reimatoīdais artrīts pasliktinās??

Uz šo jautājumu, kā arī uz jautājumu par pašas slimības cēloņiem nav precīzas un nepārprotamas atbildes. Tā kā slimības pamats ir imūnsistēmas darbības traucējumi, saasinājums ir šīs nepareizas darbības palielināšanās. To var izraisīt daudzi faktori:

  • infekcija / iepriekšējo infekcijas slimību rezultāts (sinusīts, tonsilīts, gripa, holecistīts utt.);
  • hipotermija;
  • hormonālā disbalanss;
  • traumatisks ievainojums;
  • smags stress utt..

Visi šie un daži citi faktori izraisa imūno šūnu aktivizēšanu, kas uzbrūk locītavām. Viņi arī stimulē iekaisuma mediatoru veidošanos ar limfocītiem, kas, iekļūstot locītavas audos, to arī iznīcina. Tomēr vairumā gadījumu paasinājumiem ir sezonāls raksturs (pavasaris un rudens).

Jāatzīmē, ka cilvēkiem, kuriem iepriekš bija reimatisms, reimatisko lēkmju biežums pēc, piemēram, streptokoku etioloģijas infekcijas, palielinās par 5-50% un ir tieši atkarīgs no infekcijas izraisītāja virulences. Turklāt pacientiem, kuri cieš no reimatiskas sirds slimības, reimatiskās slimības paasinājumu biežums pēc streptokoku infekcijas ir ievērojami palielināts. Tie, kuriem nav sirds komplikāciju, ir mazāk pakļauti atkārtotiem reimatiskiem uzbrukumiem.

Tikmēr nav iespējams paredzēt, kad notiks slimības saasināšanās. Dažreiz nopietns stress vai saaukstēšanās nerada problēmas, un dažreiz process saasinās, šķiet, bez redzama iemesla.

Ko darīt ar reimatoīdā artrīta paasinājumu??

Šīs slimības ārstēšana vienmēr ir sarežģīta, un tā tiek veikta pastāvīgi. Paasinājumu gadījumā ārstēšanu veic aktīvāk, lai pēc iespējas ātrāk apturētu šo stāvokli. Mūsdienu medicīna cenšas visus spēkus koncentrēt uz efektīvu metožu izgudrošanu pacientam sāpju mazināšanai, kas ir paredzētas, ja ne izārstēt, tad vismaz uzlabot viņa dzīves kvalitāti.

Ārstēšana reimatoīdā artrīta akūtā fāzē

  • Zāļu terapija:
  • pretiekaisuma līdzekļi;
  • zelta izstrādājumi;
  • kortikosteroīdi;
  • Procedūras asins plazmas attīrīšanai no antivielām un imūno kompleksiem;
  • Diētas terapija;
  • Radona vannas;
  • Staru terapija.

Man jāsaka, ka nav vienprātības par pareizu šīs slimības ārstēšanu. Tiek izvirzīti gluži pretēji priekšlikumi. Tomēr efektīvu veidu atrašanas process nepārtraukti turpinās..

Narkotiku ārstēšana RB saasināšanās gadījumos. Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) loma

Starp steidzamiem uzdevumiem, pirmkārt, ir sāpju novēršana, jo ar reimatisko slimību saasināšanos sāpes ir vissatraucošākais simptoms pacientiem..

Ir zināms, ka vadošā loma sāpju sindroma mehānismā pieder vietējo sāpju receptoru stimulēšanai ar iekaisuma mediatoru, īpaši bradikinīna un prostaglandīnu palīdzību, bet ir arī citi mehānismi. Bija sāpju palielināšanās drudža laikā, attīstoties sistēmiskām izpausmēm. Protams, bieži pavadošās psihogēnās parādības (depresija, trauksme) pastiprina sāpes. Viss iepriekš minētais norāda uz sarežģītu sāpju mehānismu reimatisko slimību gadījumos, kad nepieciešama terapija ne tikai ar pretsāpju līdzekļiem, bet arī ar citām zālēm - antidepresantiem, refleksoloģijas un fizioterapeitisko līdzekļu lietošanu..

Tomēr optimālā zāļu grupa, kas samazina sāpīgo simptomu pakāpi, kā arī samazina iekaisuma līmeni locītavās, ir nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Tā kā NPL nesatur hormonālos komponentus, atšķirībā no kortikosteroīdiem, blakusparādību risks ir daudz mazāks.

Nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu klasifikācija

Iemesls, kāpēc jāzina NSPL strukturālā klasifikācija, ir alternatīvās ārstēšanas izvēle. Ja zāles nav efektīvas, varat mēģināt lietot zāles ar atšķirīgu struktūru..

NPL klasificē pēc pretiekaisuma aktivitātes smaguma un ķīmiskās struktūras (1. tabula). Pirmajā grupā ietilpst zāles ar izteiktu pretiekaisuma iedarbību. Otrās grupas NPL, kam ir vāja pretiekaisuma iedarbība, bieži sauc par "ne-narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem" vai "pretsāpju līdzekļiem-pretdrudža līdzekļiem".

No praktiskā viedokļa ir svarīgi, lai narkotikas, kas pieder tai pašai grupai un pat ir tuvu ķīmiskajai struktūrai, nedaudz atšķirtos gan pēc iedarbības stipruma, gan pēc nevēlamo reakciju attīstības biežuma un rakstura. Tādējādi starp pirmās grupas NPL, indometacīnam un diklofenakam ir visspēcīgākā pretiekaisuma iedarbība, un ibuprofēnam ir vismazāk. Indometacīns, kas ir indoleetiķskābes atvasinājums, ir vairāk gastrotoksisks nekā etodolaks, kas arī pieder šai ķīmiskajai grupai. Zāļu klīniskā efektivitāte var būt atkarīga no slimības gaitas veida un īpašībām konkrētā pacientā, kā arī no viņa individuālās reakcijas.

NPL klasifikācija pēc aktivitātes un ķīmiskās struktūras

NPL ar izteiktu pretiekaisuma darbību
Skābi
SalicilātiAcetilsalicilskābe (aspirīns)
Diflunisāls
Lizīna monoacetilsalicilāts
PirazolidīniFenilbutazons
Indoleetiķskābes atvasinājumiIndometacīns
Sulindaks
Etodolaks
Feniletiķskābes atvasinājumiDiklofenaks
SkābekļiPiroksikāms
Tenoksikāms
Lornoksikāms
Meloksikāms
Propionskābes atvasinājumiIbuprofēns
Naproksēns
Flurbiprofēns
Ketoprofēns
Tiaprofēnskābe
Neskābju atvasinājumi
AlkanoniNabumets
Sulfonamīda atvasinājumiNimesulīds
Celekoksibs
Rofekoksibs
NPL ar vāju pretiekaisuma darbību
Antranilskābes atvasinājumiMefenamic skābe
Etofenamat
PyrazolonesMetamizols
Aminofenazons
Propifenazons
Paraaminofenola atvasinājumiFenacetīns
Paracetamols
Heteroariletiķskābes atvasinājumiKetorolaka

Saskaņā ar pretsāpju darbību NSPL iedala 4 grupās:

1) ar salīdzinoši zemu pretsāpju iedarbību un īsu pusperiodu;

2) ar lielu pretsāpju darbību un īsu pusperiodu;

3) ar mērenu pretsāpju darbību un vidējo eliminācijas pusperiodu;

4) ar lielu pretsāpju iedarbību un garu pusperiodu.

Pirmo grupu lieto zemas intensitātes nociceptīvās sāpēm. Pārstāvji: salicilāti un mefenamīnskābe. Otrajā grupā ietilpst diklofenaks, indometacīns un ketoprofēns. Viņus izceļas ar augstu pretsāpju darbību. Trešā grupa - fenilpropionskābes atvasinājumi - naproksēns, kam raksturīga mērena pretsāpju darbība. Ceturto grupu veido oksikāmi: meloksikāms, piroksikāms un tenoksikāms, tos izmanto kā izvēlētās zāles akūtu īstermiņa sāpju sindromu ārstēšanai.

Droša un efektīva NPL izvēle

NPL darbības mehānisms ir saistīts ar enzīma ciklooksigenāzes (COX) kavēšanu, kas ierosina prostaglandīnu sintēzi no arahidonskābes. Prostaglandīnu ražošanas samazināšanās, no vienas puses, nosaka NPL terapeitisko iedarbību, un, no otras puses, ir šo zāļu blakusparādību cēlonis, jo īpaši tā saukto NPL izraisītās gastropātijas attīstības cēlonis. Šis fakts stimulē zinātniekus attīstīt arvien vairāk jaunu NPL formu, kurām ir maksimāla efektivitāte ar minimālu blakusparādību skaitu..

Pēdējo gadu pētījumi iezīmē divu enzīma ciklooksigenāzes izoformu - COX-1 un COX-2 - atklāšanu. COX-1 atrodas daudzās veselīga ķermeņa struktūrās un ir iesaistīts prostaglandīnu fizioloģiskajā sintēzē. Šīs konkrētās COX izoformas nomākums ir saistīts ar blakusparādību attīstību, lietojot NPL. Gluži pretēji, COX-2 parasti nosaka nenozīmīgā daudzumā, bet iekaisuma fokusā tā koncentrācija strauji palielinās. Šī izoenzīma nomākšana ir saistīta ar NPL terapeitisko iedarbību, kas izpaužas kā sāpju un iekaisuma mazināšanā. Lielākā daļa zināmo NPL inhibē gan COX-2, gan COX-1, t.i. ir neselektīvi COX inhibitori, kas, lietojot šīs zāles, izraisa blakusparādības. Starp tām visizplatītākās ir gastroenteroloģiskās blakusparādības, kas attīstās 34–46% pacientu, kuri lieto neselektīvos NPL. 15% pacientu šīs zāles izraisa smagas, dzīvībai bīstamas komplikācijas, piemēram, perforācijas, čūlas un asiņošanu.

Lai mazinātu šīs NPL terapijas izmaksas, tika sintezētas zāles, kas galvenokārt kavē COX-2 (selektīvie COX-2 inhibitori) un kurām ir ievērojami mazāk blakusparādību. Klīnisko pētījumu dati apstiprināja pieņēmumu par selektīvo COX-2 inhibitoru mazāku toksicitāti no kuņģa un zarnu trakta: šo zāļu lietošana ievērojami samazināja gastropātiju sastopamību, lai gan tas pilnībā nenovērsa to attīstības risku..

Pašlaik Krievijas Federācijā reģistrētos selektīvos COX-2 inhibitorus pārstāv trīs narkotiku grupas:

- sulfonanilīda atvasinājumi - nimesulīds (Nimesil, Nise uc);

- koksibu pārstāvji - celekoksibs (Celebrex), valdekoksibs (Bextra);

- oksikāma atvasinājumi - meloksikāms (Amelotex uc).

Šīs zāles nav pārāki par tradicionālajiem neselektīvajiem NPL savā pretiekaisuma darbībā, taču tie nodrošina lielāku lietošanas drošību pacientiem ar kuņģa-zarnu trakta slimībām..

Nozīmīga selektīvo COX-2 inhibitoru priekšrocība ir to antitrombocitārā efekta trūkums, kas izskaidrojams ar to, ka trombocīti satur tikai COX-1.

Tomēr selektīviem NPL ir nevēlama ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu, palielinot miokarda infarkta, sirds mazspējas, insulta utt. Attīstības risku. Šo komplikāciju pamatā ir antitrombocitārā efekta trūkums, kas raksturīgs tradicionālajiem NSPL selektīvajiem COX-2 inhibitoriem..

Lietojot COX-2 inhibitorus, selektīvi kavē prostaciklīna sintēzi, kas novērš trombozi. Tas noved pie šī prostanoīda aizsargājošās iedarbības samazināšanās un ļauj pilnībā realizēt cita prostanoīda - tromboksāna - prokoagulācijas efektu, kas palielina trombozes risku pacientiem no "riska grupas". Bet vienlaicīga divu COX izoenzīmu nomākšana, kas attīstās, lietojot tradicionālos NPL, tieši pretēji, palīdz saglabāt hemostāzes līdzsvaru.

Prostanoīdi, kuru regulēšanā ir iesaistīti COX-1 un COX-2, ir iesaistīti arī ūdens-elektrolītu līdzsvara uzturēšanā un asinsspiediena regulēšanā. Viņu līdzsvara pārkāpums nierēs, kas rodas selektīvi COX-2 nomākuma dēļ, var izraisīt ūdens un sāls aizturi organismā, hipertensiju un sastrēguma sirds mazspējas saasināšanos. Savukārt negatīvā ietekme uz nierēm rada koronāro un cerebrovaskulāro komplikāciju risku..

COX-2 izoenzīmam ir liela loma lūzumu sadzīšanā. Selektīvie NPL, celekoksibs un rofekoksibs kavē lūzumu sadzīšanu ievērojami vairāk nekā neselektīvie NPL.

Lietojot nimesulīdu, jāņem vērā hepatocītu bojājuma riska faktoru klātbūtne (hepatotoksiskas reakcijas vēsturē, hroniskas un akūtas hepatobiliāras sistēmas slimības, vienlaicīga citu hepatotoksisku zāļu lietošana). Ilgstošas ​​ārstēšanas laikā ar šīm zālēm (tāpat kā citiem NPL) ir jāuzrauga asins bioķīmiskie parametri, atspoguļojot aknu funkcijas stāvokli.

Kopumā saskaņā ar noteiktajām papildu kontrindikācijām un brīdinājumiem “ieguvuma un riska” attiecība, izrakstot īpašus COX-2 inhibitorus “mērķa” pacientu grupai, neapšaubāmi ir pozitīva. Tas padara tos par populāru zāļu grupu RB un citu slimību farmakoterapijai ar sāpēm..

Oksikāma grupas narkotiku ieguvumi

Pamats jaunas NPL paaudzes rašanās bija oksikāma grupas narkotikas. Šai grupai raksturīga tāda pazīme kā palielināts pusperiods, kā dēļ zāļu iedarbība tika padarīta daudz ilgāka. Šī spēja ir samazinājusi šīs grupas narkotiku ikdienas uzņemšanas biežumu, kas vēl vairāk samazina blakusparādību iespējamību..

Oksikāma grupas drošākajiem un efektīvākajiem NPL ir līdzsvarota ietekme uz ciklooksigenāzes izoenzīmiem. Šīs īpašības ir raksturīgas xefocam (lornoxicam) - jaunai oksikama grupas neselektīvai zālēm, kurai ir spēcīgs pretsāpju un pretiekaisuma efekts, kas ir īpaši svarīgi RB saasināšanās gadījumā. Ksefokam ne tikai bloķē ciklooksigenāzi, inducējamu nitroksīda sintāzi un interleikīnu-6, bet arī stimulē endogēno opiātu ražošanu, kas ievērojami palielina tā pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību. Tāpēc vidējas Xefocam devas ir tikpat efektīvas kā lielas citu NPL un vidējas opioīdu pretsāpju līdzekļu devas..

Xefocam raksturīgās iezīmes ir:

- intravenozas, intramuskulāras un perorālas ievadīšanas iespējas;

- gandrīz pilnīga absorbcija pēc perorālas un intramuskulāras ievadīšanas;

- pusperiods ir 3-4 stundas, kas novērš kumulācijas attīstību;

- zāļu farmakokinētika jauniešiem un veciem cilvēkiem ir vienāda;

- zems kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risks.

Atšķirībā no citiem oksikāma klases pārstāvjiem, lornoksikāmam ir īss eliminācijas pusperiods (aptuveni 4 stundas), kas samazina kumulācijas risku, lietojot vairākas devas. Xefocam ir spēcīgs pretsāpju efekts, kas salīdzināms ar opioīdu iedarbību. Zāles lieto akūtu sāpju ārstēšanā no vieglas līdz vidēji smagas, t.sk. un RB saasināšanās laikā. Pretsāpju aktivitātes stipruma ziņā lornoksikāms pārspēj lielāko daļu NPL, piemēram, diklofenaku, ketorolaku un daudzus citus. Tādā pašā mērā atšķirībā no citiem pretsāpju līdzekļiem tai ir arī spēcīga pretiekaisuma iedarbība..

Lornoksikāms vienādi bloķē COX-1 un COX-2, savukārt tā spēja bloķēt COX pārspēj citas narkotikas no oksikāma grupas. Zāļu pretsāpju iedarbība ir saistīta gan ar sāpju impulsu ģenerēšanas pārkāpumu, gan sāpju uztveres pavājināšanos. Ir pierādījumi, ka, lietojot parenterāli, lornoksikāms var palielināt endogēno opioīdu koncentrāciju, tādējādi aktivizējot antinociceptīvo sistēmu. Turklāt lornoksikāms kavē brīvo skābekļa radikāļu izdalīšanos no aktivizētajiem leikocītiem. Zāles neietekmē opioīdu receptorus, tai nav sedatīvas un anksiolītiskas iedarbības. Turklāt jāņem vērā, ka gados vecākiem pacientiem ar saglabātu aknu un nieru darbību deva nav jāpielāgo, kas ir ērti arī ārstam, kurš izraksta zāles.

Lornoksikams labvēlīgi atšķiras ar pretiekaisuma un pretsāpju efekta smagumu, un to var plaši izmantot dažādu specialitāšu ārstu praksē. Spēcīgi sabalansēts abu COX izoenzīmu aktivitātes nomākums, kā arī endogēna dinorfīna un endorfīna ražošanas stimulēšana padara lornoksikāmu par vienu no efektīvākajiem un drošākajiem mūsdienu pretsāpju līdzekļiem jebkuras intensitātes un lokalizācijas sāpju sindroma atvieglošanai. Indikācijas lornoksikāma lietošanai ir īslaicīga dažādas izcelsmes sāpju sindroma ārstēšana, reimatisko slimību simptomātiska terapija (reimatoīdais artrīts, osteoartrīts, ankilozējošais spondilīts, locītavu sindroms ar podagras paasinājumu, reimatiski mīksto audu bojājumi), t.sk. un saasināšanās laikā.

Jaunas Movalis lietošanas iespējas reimatisko slimību saasināšanās gadījumos

Starp dominējošajiem (selektīvajiem) COX-2 inhibitoriem ietilpst oksikāma grupas medikaments movalis (meloksikāms). Materiāli no atsevišķiem kontrolētiem pētījumiem un to analīzes norāda uz līdzīgu efektivitāti, bet augstāku meloksikama drošību attiecībā uz kuņģa-zarnu trakta bojājumiem, salīdzinot ar diklofenaku, piroksikāmu un naproksēnu, ieskaitot riska grupas. Atšķirībā no standarta NPL, kas izraisīja kuņģa un zarnu gļotādas bojājumus, meloksikāms tikai ar ilgstošu lietošanu (vairāk nekā 6 mēnešus) dažos gadījumos izraisīja esoša hroniska gastrīta un peptiskas čūlas slimības saasinājumus, savukārt standarta NPL izraisīja gastropātiju pat ar īslaicīgas uzņemšanas stāvoklis.

Starp visām zālēm, kuras selektīvi kavē COX-2, osteoartrīta, reimatoīdā artrīta, ankilozējošā spondilīta, t.sk., ārstēšanai ieteicams tikai meloksikāms. saasināšanās periodā, un tagad vairāk nekā 100 miljoni pacientu lielākajā daļā pasaules valstu tiek ārstēti ar meloksikāmu.

Lietojot Movalis per os, tā absolūtā biopieejamība ir 89%. Maksimālā Movalis koncentrācija plazmā (Stmax) tiek sasniegta, lietojot 15 mg 2,5–7 stundās. Zāļu farmakokinētika ir lineāra, eliminācijas pusperiods ir 20–24 stundas. Movalis viegli iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur tā koncentrācija svārstās no 45 līdz 57% no koncentrācijas, kas atrodas plazmā stundas laikā pēc vienreizējas iekšķīgas lietošanas, un relatīvais zāļu saturs sinoviālajā šķidrumā palielinās atkarībā no vietējā locītavu iekaisuma smaguma. Lietojot iekšķīgi, Movalis koncentrācija tiek stabilizēta tikai 3.-4. Dienā, kas pagarina klīniskā efekta izpausmes periodu. Šajā sakarā Movalis parenterālā forma ir īpaši izstrādāta, lai panāktu ātru analītisko efektu. Ievadot intramuskulāri, movalis ātri uzsūcas, Cmax tiek sasniegts pēc 1,5 stundām, un absolūtā bioloģiskā pieejamība ir 100%. 30-50 minūšu laikā. pēc injekcijas tiek sasniegts 90% Cmax, un Movalis koncentrācija saglabājas stabila vismaz 5-6 stundas. Iesniegtie dati norāda uz Movalis intramuskulāras ievadīšanas piemērotību sāpju un iekaisuma simptomu straujam samazināšanai pacientiem ar RB saasinājumu..

Ievadot jebkuru NPL intramuskulāri, ir jānodrošina laba vietēja un sistēmiska tolerance, jo tā nav atkarīga no NPL ievadīšanas veida. Vietējā tolerance pret "standarta" NPL injekcijām ir bieži neapmierinoša, jo tiek atzīmēts lokāls kairinājums un fokusa audu nekroze. Vietējā reakcija uz Movalis ievadīšanu intramuskulāri tika pētīta eksperimentālos apstākļos trušiem, salīdzinot ar placebo (fizioloģisko šķīdumu), piroksikāmu un diklofenaku. Vietējā Movalis panesamība bija salīdzināma ar placebo un bija labāka nekā salīdzināšanas zālēm: pēc Movalis ieviešanas mikroskopija atklāja nelielas īslaicīgas izmaiņas, savukārt piroksikāma un diklofenaka ievadīšana intramuskulāri izraisīja plašas audu nekrozes attīstību..

Kreatīna fosfokināzes (CPK) līmenis plazmā ir skeleta muskuļa bojājuma indikators un atspoguļo intramuskulāri ievadīto zāļu vietējo toleranci. CPK līmeņa paaugstināšanās notiek tiešu muskuļu bojājumu, ķīmiskās toksicitātes vai histamīna izdalīšanās stimulēšanas dēļ. Ir zināms, ka NPL, ieskaitot ketoprofēnu, diklofenaku un piroksikāmu, ievadot intramuskulāri, izraisa muskuļu šķiedru nekrozi, ko pavada pacientu plazmas CPK satura palielināšanās no 1,5 līdz 9 reizēm pēc 6-12 stundām un saglabājas 3-4 dienas.... Movalis, ievadot intravenozi, intradermāli un intraokulāri izmēģinājumu dzīvniekiem, bija lieliska vietēja un sistēmiska panesamība. CPK līmeņa paaugstināšanās pēc Movalis intramuskulāras ievadīšanas netika novērota ne eksperimentālos, ne klīniskajos pētījumos..

Klīniskie pētījumi, kuros salīdzināja divu Movalis zāļu formu drošību un efektivitāti reimatoīdā artrīta gadījumā, apstiprināja injekcijas formas nozīmīgo terapeitisko efektu, analizējot šādus parametrus kā pretsāpju darbības sākuma laiku, rīta stīvuma samazināšanās pakāpi un terapijas rezultātu vispārējo novērtējumu..

Salīdzinot Movalis un Piroxicam, kas intramuskulāri ievadīti pacientiem ar reimatoīdo artrītu un pacientiem ar osteoartrītu 7 dienas, abās grupās klīniskās efektivitātes analīzē tika konstatēts ievērojams Movalis pārākums. Terapijas laikā ar Movalis CPK līmeņa paaugstināšanās netika konstatēta.

Kopumā Movalis intramuskulāra un perorāla ievadīšana tika salīdzināta vairāk nekā 800 pacientiem ar reimatoīdo artrītu, osteoartrītu, lumbago un 68 veseliem brīvprātīgajiem. Tika konstatēts, ka ar reimatisko slimību saasināšanos Movalis darbība ar intramuskulāru ievadīšanu notiek ātrāk (ņemot vērā injekciju psiholoģisko efektu), kas īpaši uzskatāmi parādījās, analizējot laiku, lai sasniegtu izraisīto sāpju maksimālu samazinājumu..

Iesniegto datu analīze ļāva pamatot “pakāpeniskas” Movalis terapijas lietderību hronisku sāpju saasināšanās gadījumā pacientiem ar RB parastās klīniskās prakses apstākļos. Pretsāpju un pretiekaisuma iedarbība izpaudās ļoti ātri, jau pirmajā Movalis intramuskulārās injekcijas dienā, kā rezultātā uzlabojās pacientu funkcionālā aktivitāte. Ir ļoti svarīgi, lai sasniegtais nozīmīgais uzlabojums tiktu saglabāts, un pretiekaisuma iedarbība pat pastiprinājās otrajā ārstēšanas kursā ar Movalis (per os). Movalis injicējamās formas efektivitāte bija augsta, nevēlamie vietējie notikumi bija viegli un īslaicīgi.

Pabeidzot pilnu "pakāpeniskās" terapijas kursu, 89,9% pacientu novērtēja ārstēšanas ar Movalis iedarbību kā "ļoti labu" un "labu", 10,1% - kā "apmierinošu".

Svarīgi atzīmēt, ka ārstēšanas laikā, neraugoties uz dažādiem iespējamiem sarežģījumiem un hroniskām vienlaicīgām sirds un asinsvadu un zarnu trakta slimībām, ievērojamam skaitam pacientu, nebija nevēlamu sistēmisku notikumu. Salīdzinot Movalis un iepriekšējās NPL terapijas panesamību un efektivitāti, 74% pacientu ārstēšanu ar Movalis novērtēja kā drošāku, bet 57% pacientu - par efektīvāku..

Iegūtie dati rada neapšaubāmu interesi, jo tie apliecina jaunās Movalis lietošanas shēmas augsto drošību un efektivitāti intensīva sāpju sindroma gadījumā pacientiem ar RB. "Pakāpeniska" terapija ar Movalis var būt alternatīva standarta NPL iecelšanai.

Līdz šim oksikama grupas medikamenti ir atzīti par vienu no visefektīvākajiem NPL. Oksikāmu iedarbībai ir ilgāks laika posms, drošības un efektivitātes ziņā tas ir labvēlīgi salīdzināms ar citām zālēm.

Droša un efektīva NPL izvēle ir steidzams speciālistu uzdevums. Tajā pašā laikā jāatzīmē, cik svarīgi ir izvēlēties uzticamu zāļu piegādātāju ārstniecības iestādēm un aptieku ķēdēm. Viens no šiem piegādātājiem ir CJSC "Firm EUROSERVICE" - specializēts izplatītājs valsts farmācijas tirgū kopš 1996. gada. Savas darbības gadu laikā panākot ievērojamus panākumus, uzņēmums pamatoti ir kļuvis par vienu no līderiem slimnīcu pārdošanas jomā. CJSC "Firm EUROSERVICE" ir plaša un veiksmīga pieredze federālo un reģionālo konkursu nodrošināšanā.


Lai Iegūtu Vairāk Informācijas Par Bursīts