Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai: zāļu klasifikācija, pilns apraksts

Bisfosfonāti ir farmakoloģiski preparāti, kuru ķīmiskajā sastāvā ir fosfonskābju esteri. Galvenais zāļu terapeitiskais efekts ir novērst osteoporozes laikā novēroto kaulu masas samazināšanos. Bisfosfonāti samazina spontānu lūzumu risku, kas raksturīgs šai muskuļu un skeleta sistēmas patoloģijai. Zāles lieto gan patoģenētiskajā terapijā, gan profilaksē..

Jebkuram bisfosfonātam ir plašs kontrindikāciju klāsts. Devas režīma pārkāpuma gadījumā vai ilgstošas ​​lietošanas rezultātā bieži rodas sistēmiskas un lokālas blakusparādības. Tikai pēc virknes instrumentālu pētījumu ārsts izdara secinājumu par to, vai ir ieteicams iekļaut bifosfonātus ārstēšanas shēmās..

Nedaudz vēstures

Ir svarīgi zināt! Ārsti ir šokēti: “Ir efektīvs un pieejamais līdzeklis pret locītavu sāpēm.” Lasīt vairāk.

Sākotnēji bisfosfonāti netika sintezēti farmācijas nozares vajadzībām. Turklāt šāda piemērošanas joma nav apsvērta gandrīz 100 gadus. Fosfonskābes esteri tika ražoti lauksaimniecībai. Uz to pamata tika izveidoti minerālmēsli, mīkstināts ūdens virszemes apūdeņošanai. Tekstilizstrādājumu un eļļas pārstrādes rūpniecība neiztika bez bisfosfonātiem un joprojām tos aktīvi izmanto..

Tajā pašā laikā ārsti un farmaceiti mēģināja atrast veidus, kā stiprināt kaulu masu. Lūzums šajā jomā ir Astlijas Kūpera atklājums. 1824. gadā šis angļu ārsts un karaliskās tiesas ķirurgs izvirzīja hipotēzi par saikni starp paaugstinātu gados vecāku cilvēku kaulu trauslumu un noteiktu patoloģiju, kas attīstās viņu ķermenī. Slimība tika atklāta, sistematizēta un tai tika piešķirts zinātnisks nosaukums divdesmitā gadsimta sākumā. Bet, lai novērstu osteoporozi, novērst tās bīstamās komplikācijas tajā laikā nebija iespējams.

Šveicers Herberts Fleišis ilgu laiku eksperimentēja ar ķīmiskajiem savienojumiem. 1968. gadā viņš atklāja, ka neorganiskajam pirofosfātam nonākot saskarē ar bioloģisko šķidrumu, izdalās ievērojami mazāk kalcija. Lai neļautu fermentiem agresīvi ietekmēt pirofosfātu, tā molekulā esošais fosfora atoms tika aizstāts ar oglekļa atomu. Tas arī ievērojami palielināja ķīmiskā savienojuma bioloģisko aktivitāti..

Bet pirms pirmās farmakoloģiskās zāles, kas balstīta uz bifosfonātiem, sintēzes vēl bija 30 gari gadi. 1995. gadā pēc ilgstošiem klīniskiem izmēģinājumiem sāka plaša mēroga zāļu ražošanu kaulu osteoporozes ārstēšanai..

Darbības mehānisms

Bifosfonāti joprojām tiek aktīvi izmantoti osteoporozes ārstēšanā, neskatoties uz vairākiem atklātajiem trūkumiem. Piemēram, ir konstatēts, ka narkotikas palielina kaulu blīvumu, bet nepadara tos stiprākus. Kaulu audu struktūra kļūst līdzīga dažiem metāla sakausējumiem - ar noteiktu fizisko iedarbību tie sadalās mazos gabaliņos. Tāpēc terapeitiskajās shēmās papildus bisfosfonātiem ir arī preparāti kaulu stiprināšanai..

Bifosfonāts jeb difosfonāts ir mākslīgi sintezēts ķīmisks savienojums, kura struktūra ir līdzīga pirofosfonātam. Šī viela ir atbildīga par kalcija adhēzijas stiprumu ar kaulu audiem. Bet atšķirībā no dabiskajiem bioloģiskajiem pirofosfonātiem sintētiskajiem bisfosfonātiem ir augstāka klīniskā aktivitāte. Viņiem ir plašāks farmakoloģisko darbību klāsts.

Veselos kaulu audos vielmaiņas procesi norit gludi, un jebkādas neveiksmes gadījumā tiek nekavējoties aktivizēti kompensācijas mehānismi, lai atjaunotu un reģenerētu bojātās vietas. Kaulu audu galvenās struktūrvienības:

  • osteoblasti - jaunu kaulu šūnas ar diametru 15-20 mikroni, sintezējot starpšūnu vielu. Kamēr matrica uzkrājas, viņi tajā tiek ierauti un kļūst par osteocītiem;
  • osteoklasti - milzu daudzkodolu šūnas, kas noņem kaulu audus, izšķīdinot minerālu komponentu un iznīcinot kolagēnu.

Cilvēka ķermenī ir aptuveni vienāds skaits utilizatoru - osteoklasti un veidotāji - osteoblasti. Ja traucētāju skaits sāk palielināties, tad notiek apoptoze - ieprogrammēta šūnu nāves regulēts process. Pretējā gadījumā nelīdzsvarotība radīs nopietnas sekas, no kurām viena ir osteoporoze. Bifosfonāti stimulē osteoklastu pašiznīcināšanos, atjaunojot kaulu šūnu dabisko līdzsvaru. Pēc iekļūšanas ķermenī tie saista kalcija molekulas, kas uzkrājas kaulu audos. Ķīmiskie savienojumi droši notur mikroelementu, nepārtraukti piedzīvojot uzbrukumus, pavairot osteoklastus. Bet pirms sadalīšanas bisfosfonāti pilnībā tiek galā ar savu uzdevumu - palielināt kaulu blīvumu.

Pat "novārtā atstātas" locītavu problēmas var izārstēt mājās! Vienkārši atcerieties to smērēt reizi dienā..

Klasifikācija

Starptautiskajā klasifikācijā bisfosfonāti tiek sadalīti divās lielās grupās atkarībā no molekulārās struktūras vai drīzāk slāpekļa molekulas satura ķīmiskajā struktūrā. Osteoporozes ārstēšanai tiek izmantoti astoņi galvenie savienojumi, kas ir mājas zāļu aktīvās sastāvdaļas un to importētie strukturālie analogi:

  • bez slāpekļa - Klodronāts, Tiludronāts, Etidronāts;
  • slāpekli saturoši - Pamidronāts, Risedronāts, Alendronāts;
  • aminoskābes - Zoledronāts, Ibandronāts.

Zāles, kas nesatur slāpekli, pieder pie pirmās paaudzes zālēm, kuras kalpoja par pamatu turpmākai progresīvai attīstībai. Bet to lietošana joprojām ir būtiska osteoporozes ārstēšanā. Penetrējot kaulu audos, bez slāpekļa bisfosfonāti tiek pārveidoti savienojumos - ATP analogos. Tie uzkrājas lielā koncentrācijā osteoklastos un ievērojami samazina to destruktīvo aktivitāti. Pirms zāļu galīgās iznīcināšanas tai izdodas daļēji atjaunot traucēto līdzsvaru osteoklastu iznīcināšanas dēļ.

Slāpekli saturošām zālēm ir raksturīga augsta izturība pret agresora šūnām. Viņi iztur osteoklastu iznīcinošos uzbrukumus, kas izskaidro viņu ilgstošo farmakoloģisko darbību. Bifosfonāti, kas satur aminoskābes, ir trešās paaudzes zāles ar mazāku toksisko iedarbību uz iekšējiem orgāniem.

Bisfosfonātu mīnusi osteoporozes terapijāRaksturlielumi
Agresīva darbība uz gremošanas sistēmas orgāniemIlgstoši lietojot narkotikas, palielinās peptiskās čūlas un gastrīta iespējamība gļotādu čūlu rezultātā
Ilgstošs terapeitiskais kurssLai palielinātu kaulu audu blīvumu vai novērstu to rezorbciju, nepieciešams lietot bisfosfonātus 3-5 gadus, un pēc to atcelšanas tiek novērots terapeitiskā rezultāta pasliktināšanās.
Tikai patoģenētiskas ārstēšanas iespējaZāles novērš osteoporozes sekas, bet nespēj atbrīvoties no tās cēloņa - vielmaiņas traucējumiem, osteoblastu veidošanās ātruma samazināšanās
Zema aktīvo sastāvdaļu absorbcijaPēc iekļūšanas ķermenī tiek absorbēti 10% bifosfonātu. Neabsorbēto daļu nieres ātri evakuē
Nepieciešamība lietot citas zālesParasti terapeitiskajos režīmos bisfosfonāti tiek kombinēti ar glikokortikosteroīdiem un kalcija preparātiem. Tas nopietni palielina farmakoloģisko slodzi uz pacienta ķermeni.

Bifosfonātu veidi

Izvēloties narkotiku osteoporozes ārstēšanai, ārsts paļaujas uz instrumentālo pētījumu, vispārējo asins un urīna analīžu rezultātiem. Tas ņem vērā slimības stadiju, audu bojājuma pakāpi, pacienta vēsturi un vecumu, kaulu rezorbcijas cēloni. Priekšroka tiek dota narkotikām ar maigāku iedarbību. Bet dažreiz ir nepieciešami agresīvāki līdzekļi, lai ātri nomāktu osteoklastu lēkmes.

Osteoporozes ārstēšanā tiek izmantotas šādas zāles:

  • Klodronāts. Tas nomāc osteoklastus, samazina sāpīgo sajūtu smagumu osteoporozes vēlīnās stadijās, saglabā kalciju kaulos, samazinot tā koncentrāciju sistēmiskajā cirkulācijā. Klodronāts tiek parakstīts arī, lai novērstu hiperkalciēmijas un demineralizācijas attīstību, kas provocē kaulu audu izšķīšanu;
  • Tiludronāts. Aktīvi stimulē mineralizāciju, palielinot kaulu blīvumu. Tas ir parakstīts pacientiem ātrai atveseļošanai pēc sarežģītiem lūzumiem, Pedžeta slimības vai osteodistrofijas ārstēšanai ar raksturīgu kaulu trauslumu vielmaiņas traucējumu rezultātā;
  • Etidronāts. Difosfonāts, kas nesatur slāpekli, ir mūsdienu medikamentu priekštecis osteoporozes ārstēšanai. To lieto arī reimatoīdā artrīta, ļaundabīgu un labdabīgu jaunveidojumu, kā arī dažu nieru patoloģiju ārstēšanā. Palīdz novērst smago metālu intoksikācijas sekas;
  • Alendronāts. Stabilizē vielmaiņas procesus kaulu un skrimšļu audos.Preparātu lietošana ar Alendronātu neizraisa kaulu demineralizāciju, ko aktīvi lieto, ārstējot sievietes, kuras ir iestājušās dabiskas menopauzes periodā;
  • Pamidronāts. Traucē osteoklastu reproducēšanu, samazinot katabolisko procesu ātrumu un stimulējot reģeneratīvas bioķīmiskās reakcijas;
  • Risendronāts. Bifosfonātu raksturo augsta klīniskā aktivitāte, ja nav izteiktas toksiskas ietekmes uz ķermeni. Risendronāts bieži ir pirmā izvēle osteoporozes ārstēšanā, ko izraisa ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana;
  • Ibandronāts. Efektīvs profilaktisks līdzeklis spontāniem skriemeļu lūzumiem. Palēnina osteoklastu reprodukciju, novērš kaulu rezorbciju, saglabājot kalciju kaulu struktūrās.

Zoledronāts kavē kaulu rezorbciju, izraisot osteoklastu apoptozi. Tādēļ šīs zāles tiek parakstītas progresējošas osteoporozes gadījumos, kad ārstēšanas galvenais uzdevums ir palēnināt un apturēt destruktīvos procesus..

Kontrindikācijas un blakusparādības

Katru narkotiku raksturo noteiktas blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai. Bet farmakoloģisko īpašību līdzība ļauj apvienot patoloģiskos stāvokļus vienā grupā, kurā bisfosfonāti nav parakstīti:

  • akūta un hroniska nieru mazspēja;
  • atkārtoti kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlaini bojājumi;
  • hipokalciēmija vai kalcija trūkums organismā.

Kontrindikācijas ārstēšanai ar šīm zālēm ir grūtniecība, zīdīšana, individuāla nepanesība pret aktīvajām un palīgvielām. Ja tiek pārkāpts devas režīms vai kad tiek nogulsnēti bifosfonāti, var attīstīties nevēlamas reakcijas. No gremošanas sistēmas puses ir iespējami dispepsijas traucējumi: slikta dūša, vemšana, pārmērīga gāzu veidošanās, caureja vai aizcietējums, sāpes epigastrālajā reģionā. Neiroloģiski traucējumi izpaužas kā redzes asuma samazināšanās, galvassāpes un reibonis. Aprakstīti sirds aritmijas, priekškambaru mirdzēšanas, žokļa locītavu osteonekrozes attīstības gadījumi. Dažreiz ir febrili apstākļi, ko sarežģī drebuļi, vājums, apātija, artralģija, muskuļu sāpes. Vietējās alerģiskās reakcijas raksturīgie simptomi ir ādas pietūkums un apsārtums, niezes un izsitumu parādīšanās..

Visefektīvākie bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti ir izvēlētās zāles, un tos izraksta kā galveno slimības terapiju. Tie ir vieni no līdzekļiem, kas var palēnināt un pat apturēt kaulu masas samazināšanos, ko vairākkārt pierādīja starptautiskie klīniskie pētījumi. Turklāt bisfosfonātu lietošana patoloģijām, ko papildina kaulu trauslums, var ievērojami samazināt lūzumu risku..

Kāpēc bifosfonāti tiek izrakstīti osteoporozes gadījumā

Osteoporozes ārstēšanai tiek nozīmētas zāles no bifosfonātu grupas, jo tām ir šādas spējas:

  • selektīvi uzkrājas kaulos, galvenokārt to iznīcināšanas zonā;
  • absorbēti osteoklasti un no iekšpuses nomāc to darbību - tie izjauc metabolismu, pielipšanu kaulu audiem, paātrina nāvi, novērš jaunu veidošanos un nobriešanu;
  • aizsargāt osteoblastus no iznīcināšanas, ko izraisa kortizols un glikokortikoīdi (hidrokortizons, deksametazons, prednizolons un analogi);
  • paliek kaulos pat pēc ārstēšanas pabeigšanas.

Kaulu minerālā blīvuma zuduma galvenais mehānisms ir pastiprināta šūnu absorbcija (iznīcināšana), ko sauc par osteoklastiem. Šajā gadījumā osteoblastiem tiek traucēts apgrieztais osteosintēzes process (jaunas kaulu matricas veidošanās). Tā rezultātā kauli kļūst trausli un viegli saplīst, saskaroties ar mērenu vai zemu intensitāti. Bisfosfonāti var kavēt visus šos procesus.

Mēs iesakām izlasīt rakstu par žokļa osteoporozi. No tā jūs uzzināsit, ko nozīmē žokļa kaula retināšana un kas draud, kādi ir patoloģijas veidi un simptomi, osteoporozes diagnoze zobārstniecībā un kas notiks bez ārstēšanas. Un šeit ir vairāk par injekcijām osteoporozes ārstēšanai.

Kas ir bifosfonāti?

Cilvēka ķermeņa kaulu struktūras tiek nepārtraukti atjaunotas, savukārt pašregulāciju atbalsta divu veidu šūnas. Osteoblasti (tulkojumā no grieķu valodas - asns, dzinums) ir jaunas kaulu audu šūnas, kas atrodamas iznīcinātās un reģenerējošās vietās. Jaunais jaunattīstības kauls ir pārklāts ar nepārtrauktu osteoblastu slāni.

Osteoklasti noņem kaulu šūnas, izšķīdinot minerālus un sadalot kolagēnu. Parasti osteoklastu skaitu regulē to pašiznīcināšanās, bet ar dažādām neveiksmēm organismā tiek traucēta un palēnināta homeostāze - rezultātā osteoklasti sāk prevalēt pār osteoblastiem..

Bifosfātu darbības mērķis ir stabilizēt homeostāzi (pašregulāciju) un atjaunot normālu reģenerācijas un iznīcināšanas attiecību. Norijot, šīs zāles darbojas kā kalcija metabolisma dabisko regulatoru struktūras analogs un veicina kalcija aizturi šūnās. Turklāt bisfosfonātu un kalcija ķīmisko reakciju rezultātā tiek novērsta kalcija sāļu nogulsnēšanās locītavās un mīkstajos audos..

Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas molekulas saistās ar kalcija joniem un iekļūst kaulu audos, kur tās uzkrājas. Rezultātā tiek nomākta osteoklastu aktivitāte un normalizēta homeostāze - tāpēc tiek saglabāts kaulu minerālais blīvums un spēja pašiem dziedēt.

Piezīme: 19. gadsimtā bisfosfonātus izmantoja naftas, mašīnbūves un tekstilrūpniecībā, lauksaimniecībā tiem tika piešķirta ūdens mīkstinātāju loma apelsīnu plantāciju apūdeņošanā. Pirmais BP bioloģisko īpašību apraksts tika publicēts 1968. gadā, bet patiesa interese par šīs grupas narkotikām radās apmēram pirms 20 gadiem saistībā ar aktīvo osteopēnijas izārstēšanas meklēšanu..

Indikācijas bisfosfonātu preparātu lietošanai osteoporozes ārstēšanai

Osteoporozes galvenā pazīme ir T indeksa pazemināšanās atbilstoši densitometrijas rezultātiem līdz -2,5 un zemāk. Pacientu grupā, kurai ieteicams izrakstīt bisfosfonātu preparātus osteoporozes ārstēšanai un profilaksei, ietilpst arī:

  • sievietes pēcmenopauzes periodā (pagājis gads vai vairāk no pēdējām menstruācijām), vīrieši vecāki par 50 gadiem, ar nosacījumu, ka tiek izslēgts sekundārais process;
  • pacienti ar konstatētu gūžas vai skriemeļu lūzumu;
  • pacienti, ja viņu T indekss ir no -1 līdz -2,5, bet ir raksturīgas pagātnes tipiskas lūzuma pazīmes vai augsts to rašanās risks (piemēram, gultas režīms vai hormonu lietošana).

Endokrinoloģijas eksperts

Ir pierādīts, ka zolendronāta ieviešana 5 mg devā reizi divos gados var būt sava veida inokulācija pret kaulu iznīcināšanu pacientiem pēcmenopauzes periodā..

Lietošanas indikācijas

  • Galvenās norādes šīs narkotiku grupas iecelšanai ir:
  • osteoporoze;
  • deformējoša osteoze (osteīts);
  • epitēlijķermenīšu primārās patoloģijas, kurās paaugstinās kalcija līmenis asinīs un tiek stimulēta hormonu ražošana, kas regulē kalcija-fosfora metabolismu;
  • kolagēna trūkums, kas izraisa palielinātu kaulu trauslumu un trauslumu (osteogenesis imperfecta);
  • citas slimības ar strauju kaulu zudumu (ieskaitot tās, kurām ir paaugstināts osteoporozes risks).

Bifosfonātu lietošana var būt pamatota osteoporozes pēcmenopauzes ārstēšanā gadījumos, kad parastā estrogēna ārstēšana ir kontrindicēta. Neskatoties uz to, ka sieviešu dzimumhormonu un bifosfonātu struktūra ir ļoti atšķirīga, tiem ir līdzīga ietekme uz kaulu audiem: tie palēnina atkaļķošanās procesu (kalcija izskalošanos).

Bisfosfonātus var izmantot arī onkoloģijā. 70% gadījumu šīs grupas narkotikas tiek iekļautas ārstēšanas shēmā pacientiem ar multiplu mielomu, kas rodas no kaulu smadzeņu plazmas šūnu darba traucējumiem (plazmas šūnu vēzis). Dažos gadījumos šo zāļu lietošana metastāzēm kaulos ir pamatota, taču, izvēloties efektīvu devu, jāpatur prātā, ka šādiem pacientiem ir paaugstināts žokļa osteonekrozes risks.

Paredzamie bisfosfonātu terapijas rezultāti osteoporozes ārstēšanā

Ir veikti pētījumi par bisfosfonātu efektivitāti dažādās osteoporozes formās, kā rezultātā ir pierādīts, ka ārstēšana noved pie kaulu iznīcināšanas novēršanas, to blīvuma palielināšanās un lūzumu iespējamības samazināšanās..

Pēcmenopauzes periods

Sakarā ar to, ka pēc menopauzes sākuma trūkst estrogēna, kaulu iznīcināšanas procesu var paātrināt vai / un palēnināt jauna veidošanos. Biezi kaulu audi kļūst plānāki, dziedzeru vielā esošie septas izšķīst.

Bifosfonātu uzņemšana atjauno līdzsvaru starp rezorbciju un kaulu veidošanos un gandrīz uz pusi samazina mugurkaula un augšstilba kaula bīstamu lūzumu iespējamību. Šo efektu var iegūt pēc 3 gadu lietošanas. Zāļu lietošanas drošība ir pierādīta 10 gadus.


Absolūtais skriemeļu lūzumu risks placebo un ārstēšanas grupās dažādu zāļu pētījumos osteoporozes ārstēšanai

Osteoporoze vīriešiem

Visbiežāk kaulu blīvuma samazināšanās notiek pēc 50 gadiem vai uz nieru, plaušu, zarnu, endokrīnās sistēmas slimību fona. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir svarīgi izslēgt pamata slimības vai veikt to komplekso terapiju..

Nepietiekamu pētījumu dēļ ir ieteicamas tikai trīs aktīvās sastāvdaļas - zoledronāts, alendronāts un risedronāts. Viņi ir pierādījuši savu efektivitāti primāro un atkārtoto gūžas kaula lūzumu novēršanā, invaliditātes attīstībā pēc tiem..

Glikokortikoīds

Tas parādās pacientiem, kuriem hormoni jālieto ilgstoši (parasti no 2,5 mēnešiem). Viņu kaulu audi zaudē spēku pat pirms minerālu daudzuma samazināšanās. Glikokortikoīdi samazina celtnieku šūnu dzīves ilgumu un palielina kaulu sadalītāju aktivitāti.

Bisfosfonātiem ir gan profilaktiska, gan terapeitiska iedarbība. Ir svarīgi, lai tos varētu ievadīt intravenozi un novērstu kuņģa, barības vada eroziju un čūlu veidošanos, kas var būt saistīta ar hormonu uzņemšanu. Šīs zāles ieteicams lietot visā glikokortikoīdu terapijas laikā..

Lietošanas instrukcija

Ir svarīgi zināt, ka bifosfonātus osteoporozes ārstēšanai izraksta tikai ārsts, pašārstēšanās šajā gadījumā ir nepieņemama un var radīt neatgriezenisku kaitējumu veselībai. Zāles, kas ietilpst BP, var izraisīt blakusparādības, tāpēc tās jālieto pareizi.


Zoledronskābe ir ļoti efektīvs kaulu selektīvs līdzeklis. Pietiekami 1 injekcija gadā, lai palēninātu kaulu zudumu. Turklāt zoledronskābei ir salīdzinoši īss blakusparādību saraksts.

Zāles lieto no rīta tukšā dūšā, nekošļājot, nekošļājot un nedzerot daudz vienkārša ūdens. Kafija, augļu sulas un piena dzērieni samazina narkotiku efektivitāti gandrīz uz pusi. Pēc tablešu lietošanas vismaz stundu ir jāuztur vertikālā stāvoklī, lai izvairītos no traumatiskas ietekmes uz barības vada un kuņģa gļotādām.

Paralēli bifosfonātiem ieteicams lietot kalciju un / vai D vitamīnu, tomēr jums ir jāatceras apmēram 2-3 stundu intervāls starp dažādu zāļu lietošanu. BP intravenozi ievada lēnām, izmantojot pilināšanas metodi, vairāku stundu laikā. Pārāk ātra ievadīšana var izraisīt akūtu nieru mazspēju, īpaši bīstamu uz hiperkalciēmijas fona.

Lietas, kas jāapsver pirms zāļu izrakstīšanas

Bifosfonātiem ir kontrindikācijas iecelšanai, tāpēc pacienti jāpārbauda, ​​vai nav šādu slimību:

  • filtrācijas ātruma samazināšanās nierēs zem 35 ml minūtē;
  • individuāla neiecietība;
  • peptiska čūla (var izmantot intravenozas formas);
  • kalcija un D vitamīna trūkums asinīs (līdz tiek atjaunotas normālās vērtības) - zāles ar to saturu tiek parakstītas vismaz 2 nedēļas pirms bifosfonātiem;
  • grūtniecība (pirms lietošanas ir nepieciešama pārbaude un kontracepcija terapijas laikā);
  • akūts iekaisums mutes vai žokļa rajonā.

Akūts iekaisums žokļa rajonā

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas bifosfonātu lietošanai ir:

  • grūtniecība un zīdīšana;
  • vecums līdz 18 gadiem;
  • kuņģa-zarnu trakta slimību saasināšanās;
  • nieru mazspēja;
  • individuāla neiecietība.


Ibandronāts-Teva spēj samazināt kaulu iznīcināšanas ātrumu līdz reproduktīvā vecuma līmenim. Īpaši ieteicams sievietēm pēcmenopauzes periodā

Pat ievērojot dozēšanas režīmu un dozēšanas režīmu, var rasties zāļu blakusparādības. Visbiežāk tiek atzīmēts:

  • gastrīts un kuņģa asiņošana, sāpes kuņģī un dispepsiski simptomi (vēdera uzpūšanās, aizcietējums);
  • periodiskas locītavu, muskuļu un galvassāpes;
  • hipokalciēmija;
  • alerģiskas reakcijas;
  • nieru un aknu darbības traucējumi, ilgstoši lietojot.

Vissmagākās sekas ir fibrilācija (sirds ritma desinhronizācija), žokļa osteonekroze un gūžas subkochanteriālais lūzums. Šādu komplikāciju risks tiek ievērojami samazināts ar labi izstrādātu terapeitisko shēmu, kuras pamatā ir rūpīga pārbaude.

Svarīgi: ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri veikt testus, lai novērtētu terapijas efektivitāti un uzraudzītu pacienta stāvokli. Laboratorisko parametru uzraudzība tiek veikta visā terapeitiskajā kursā, kas var būt vairāki gadi.

Ārstēšanas pazīmes

Viena no narkotiku lietošanas problēmām osteoporozes gadījumā ir ilgstošais terapijas kurss. Ja zāles jālieto gadiem ilgi, un pacients nejūt nekādas pārmaiņu pazīmes, jo nav acīmredzamu slimības simptomu, tad daudzi pārtrauc ārstēšanu paši.

Šim nolūkam ir izveidotas intravenozas zāles, ieviešot vienu reizi gadā (Aklasta), ceturksnī (Bonviva)..

Kopējais lietošanas ilgums lielākajai daļai ir 3–5 gadi, pēc tam pacienti sešus mēnešus turpina lietot tikai kalciju un D3 vitamīnu. Visā kursā un tā beigās ik pēc 9–12 mēnešiem tiek veikta densitometrija un asins analīzes osteoporozes marķieriem. Balstoties uz rezultātiem, ortopēdiskais ķirurgs secina, ka terapija ir jāpagarina.


Kaulu densitometrijas procedūra

Saderība ar zālēm

Ar zāļu mijiedarbību saistītās pazīmes ir šādas:

  • kombinācijā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem BP palielina kairinošo iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu;
  • BP un ​​cilpas diurētisko līdzekļu kombinācija ievērojami palielina hipokalciēmijas un hipomagnesēmijas attīstības risku - strauji pazeminās kalcija un magnija līmenis organismā;
  • antibakteriālie līdzekļi no aminoglikozīdu grupas palielina bisfosfonātu toksisko iedarbību uz nierēm.


Aklasta aktīvā viela ir zoledronskābe, kas aptur kaulu iznīcināšanu un stimulē osteoblastu veidošanos

Labākie osteoporozes bifosfonāti tirgū

Bisfosfonāti, kas satur slāpekli molekulā, tiek atzīti par visefektīvākajiem osteoporozes ārstēšanā, tie ietver: zoledronātu, alendronātu, ibandronātu un risedronātu. Klondronskābe (Bonefos) un pamidronic acid (Pamired) ir aģenti, kas nesatur slāpekli, tos izmanto audzēju procesos.

Zoledronāts (Aklasta, Zometa)

Piemīt augsta terapeitiskā aktivitāte osteoporozes gadījumā. Ir izteikta nomācoša iedarbība uz kaulu rezorbciju, novērš lūzumus. Ilgstoši lietojot, tas netraucē jaunu kaulu audu veidošanos un to mineralizāciju, kas to labvēlīgi salīdzina ar alendronātu un risedronātu. To ievada tikai intravenozi, ne vairāk kā 1 reizi gadā.

Līdz normāla līmeņa asinīs sasniegšanai jāievēro diēta ar pietiekamu daudzumu kalcija un D vitamīna vai / un, ņemot tos tablešu veidā. Šāds preparāts tiek izrakstīts mēnesi pirms injekcijas, un tas turpinās arī turpmāk..

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Uzlabo kalcija metabolismu, novērš kaulaudu iznīcināšanu, stimulē kaulu audu veidošanos. Ieteicams senilai un pēcmenopauzes osteoporozei, lai samazinātu mugurkaula un augšstilba kaula lūzumu risku.

Lietojot alendronātu, ieteicams:

  • izdzeriet veselu tableti ar 200 ml dzeramā (ne minerālūdens) ūdens;
  • nekombinēt ar citām zālēm (intervāls vismaz stunda);
  • izvēlieties vienu dienu nedēļā un nemainiet to ārstēšanas laikā;
  • pēc uzņemšanas neēdiet, nedzeriet, pusstundu nelieciet horizontālā stāvoklī.

Ibandronāts (Bonviva, Ibandronskābe)

Tam ir selektīva ietekme uz osteoklastiem un tas nemaina jaunu kaulu veidošanās procesu. To lieto osteoporozes un audzēja metastāžu gadījumā kaulos. Efektīvs primāram minerālu blīvuma samazinājumam gados vecākiem pacientiem un sekundāriem bojājumiem, kas saistīti ar hormonālo nelīdzsvarotību.

Reizi mēnesī tiek izrakstīta 150 mg tablete. Tikšanās būtu jāplāno noteiktā datumā. Optimālais laiks ir rīts, tūlīt pēc nakts miega. Priekšnoteikums ir tāds, ka pēdējai maltītei vajadzētu būt ne vēlāk kā 6 stundas pirms lietošanas, un pēc tam stundu nevar ēst un dzert (ir atļauts tīrs ūdens). Intravenoza injekcija tiek veikta reizi trīs mēnešos.

Veidi un klasifikācija

Zāles tiek izgatavotas, pamatojoties uz diviem PO3 fosfonātiem, un tās var papildināt ar slāpekļa atomiem. Viņi darbojas dažādos veidos, bet ar vienādu rezultātu - osteoklastu šūnu iznīcināšanu. Bifosfonāti, kas nesatur slāpekli, pieder pie pirmās paaudzes zālēm, vēlāk viņi sāka ražot slāpekli saturošus produktus. Mūsdienu zāles tiek ražotas, pamatojoties uz ibandronskābi un zoledronskābi, bet tās vēl nav saņēmušas masu sadalījumu..

Pirmās paaudzes bez slāpekļa saturošu produktu sarakstā ir šādas zāles:

  • Tiludronāts (Skelid);
  • Nātrija etidronāts (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporoze var būt neatkarīga slimība vai attīstīties uz citu patoloģiju fona, bet to vienmēr pavada kaulu audu retināšana un to trausluma palielināšanās.

Pašlaik osteoporozei visbiežāk izmanto slāpekli saturošus bisfosfonātus:

  • Zoledronic acid - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronskābe - Ibandronāts, Bondronāts, Bonviva;
  • Alendronskābe - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Osteoporozes veiksmīgas terapijas ar bifosfonātiem atslēga ir savlaicīgs sākums, jo slimību vienmēr ir vieglāk novērst, nevis izārstēt. Tāpēc svarīga loma tiek piešķirta profilaktiskiem izmeklējumiem un BP iecelšanai pacientiem no grupas ar paaugstinātu osteoporozes un lūzumu risku..

Iespējamās komplikācijas ievadīšanas laikā un pēc tās

Zāles lieto tikai pēc ārsta ieteikuma un viņa uzraudzībā, īpaši, ja tās ievada intravenozi. Pacientiem stingri jāievēro deva un uzņemšanas laiks, nedrīkst pārkāpt intervālus starp tabletes lietošanu un ēdienu. Tikai šajā gadījumā var samazināt ārstēšanas komplikāciju risku..

Pie iespējamām sekām var pieskaitīt:

  • nieru bojājumi - pirms intravenozas ievadīšanas jums jāēd 3 stundas iepriekš un līdzi jāņem 0,5 ml dzeramā ūdens. Šo daudzumu lēnām izdzer pusstundu pirms injekcijas;
  • paātrināta kalcija izdalīšanās - ir nepieciešams kontrolēt tā saturu asinīs vismaz reizi mēnesī;
  • priekškambaru mirdzēšana - pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams konsultēties ar kardiologu, EKG sirds un asinsvadu slimību klātbūtnē un gados vecākiem pacientiem;
  • gripai līdzīgs sindroms ar intravenozu ievadīšanu, retāk, lietojot tabletes. Visbiežāk tas izpaužas pirmajā lietošanas reizē, profilaksei vai ārstēšanai tiek noteikts paracetamols.

Šādas blakusparādības ir mazāk izplatītas:

  • eritrocītu, trombocītu, leikocītu skaita samazināšanās asinīs;
  • galvassāpes;
  • jutības pret sāpēm, temperatūras kairinātāju samazināšanās vai palielināšanās;
  • reibonis;
  • paspiest rokas;
  • miega traucējumi;
  • trauksme;
  • samazināts redzes asums;
  • sāpes vēderā, slikta dūša;
  • sausa mute, stomatīts;
  • apetītes trūkums, nepatīkama garša mutē, garšas izmaiņas;
  • elpas trūkums, klepus;
  • izsitumi uz ādas, nieze, svīšana;
  • asinsspiediena izmaiņas - hipotensija vai hipertensija;
  • sirdsdarbības ātruma palēnināšanās;
  • sāpes, kaulu un locītavu sāpes, kustību stīvums, muskuļu spazmas;
  • vispārējs vājums;
  • olbaltumvielu un asiņu parādīšanās urīnā, urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Vārdi un izlaišanas formas

Krievijas Federācijas teritorijā oficiāli reģistrēto aktīvo vielu grupā ietilpst:

  • nātrija alendronāts;
  • zoledronskābe;
  • nātrija ibandronāts;
  • risedronskābe.

Zāles pieder pie otrās un trešās paaudzes slāpekli saturošiem bisfosfonātiem. Pirmā - bez slāpekļa paaudze:

Medicīniskai lietošanai narkotikas ir pieejamas dažādās formās:

  • injekciju šķīdumi,
  • iekšķīgi lietojamas tabletes;
  • liofilizāts šķīduma pagatavošanai.

Līdzekļi atšķiras ar antiresorbcijas potenciālu, pateicoties dažādiem veidiem, kā ietekmēt šūnas, kas iznīcina kaulu audus. Jaunākie sasniegumi ir palielinājuši aktīvo sastāvdaļu aktivitāti no 1 līdz 10 000 un vairāk. Farmaceitiskā rūpniecība ir izveidojusi kombinētu zāļu ražošanu, kuru sastāvs tiek papildināts ar alfakalcidolu, holekalciferolu. Darbību pamato apkopotā pierādījumu bāze par kombinētās terapijas priekšrocībām.

Narkotiku izmaksas

Bisfosfonāti ir ļoti efektīvi, taču daži no tiem ir diezgan dārgi.

Aktīvā vielaZāles un cenaAnalogs un cena
Zoledronāta šķīdums (reizi gadā)Aklasta 17 000 rubļu, 8300 UAH.Zoledronic acid 2600 rubļi, 680 UAH.
Alendronāts 70 mg (reizi nedēļā) 4 TB.Fosamax 490 rubļi, Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rubļu, Alendra 130 UAH.
Ibandronāta šķīdums 1 reizi 3 mēnešosBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Ibandronskābe 1100 UAH.
Ibandronāts TB. 1 reizi mēnesī 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Ibandronskābe 850 UAH.
Risedronāts reizi nedēļā 4 TB.Risendros 960 rubļi, 330 UAH.Rizostin 420 rubļi, 170 UAH.

Augstās izmaksas sarežģī ilgstošu ārstēšanu pacientiem, īpaši vecumdienās, kas ir galvenā pacientu kategorija. Tāpēc, ja nav iespējams iegādāties oriģinālo medikamentu, ārsts var ieteikt tā vispārējo, lētāko analogu..

Mēs iesakām izlasīt rakstu par osteopēniju un osteoporozi. No tā jūs uzzināsit, kāda ir atšķirība starp osteopēniju un osteoporozi, kādi ir šīs patoloģijas attīstības iemesli, kā arī osteopēnijas un osteoporozes diagnostika un ārstēšana. Un šeit ir vairāk par narkotiku Prolia osteoporozes ārstēšanai.

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir vienkārši nepieciešami, jo tikai ar tiem ir iespējams pievienot inhibīciju un pat izārstēt osteoporozi. Tajā pašā laikā ir ārkārtīgi svarīgi ne tikai izvēlēties optimālo medikamentu, bet arī iziet ilgu terapijas kursu - bieži vismaz trīs gadus. Ir arī svarīgi ievērot lietošanas ieteikumus, lai izvairītos no blakusparādībām..

Cena un analogi

Bifosfonātu izmaksas var mainīties no 700 līdz 9000 rubļiem. Tik liela atšķirība ir saistīta ar medikamentu sastāvu un veidu. Bifosfonāti bez slāpekļa ir lētāki nekā tie, kas satur slāpekli. Vispopulārākā narkotika bez slāpekļa ir Klobir, tās vidējās izmaksas ir 3000 rubļu. Šīs zāles ir analogas:

Viņu izmaksas ir nedaudz zemākas, savukārt darbības princips ir identisks. Starp preparātiem, kas satur slāpekli, Bondronat ir īpašs pieprasījums, tā izmaksas ir 7000 rubļu. Tās analogi ir:

Tikai speciālists var izvēlēties līdzīgu rīku. Kontrindikācijas un blakusparādības var atšķirties, tāpēc pašārstēšanās stingri nav ieteicama.

Noderīgs video

Noskatieties video par hipofīzes audzējiem:

  • Osteoporoze un Prolia: zāļu instrukcijas, kā...
    Kā Prolia var palīdzēt ar osteoporozi. Indikācijas medikamentu izrakstīšanai un kontrindikācijas. Kā ārstē Prolia osteoporozi? Cik reizes injicēt un kā ievadīt Prolia osteoporozes ārstēšanai. Lasīt vairāk
  • Vecāku sieviešu osteoporozes ārstēšanas iezīmes

Daudziem pacientiem tiek veiktas injekcijas osteoporozes ārstēšanai. Tas palīdz palēnināt slimību, kā arī kontrolēt ārsta ārstēšanas procesu. Injekcijas tiek veiktas slimnīcā, lai ārstētu mugurkaulu un citus skartos kaulus sievietēm. Lasīt vairāk

Gūžas locītavas osteoporoze: simptomi, grādi...

Gūžas locītavas osteoporoze var rasties sievietēm un vīriešiem. Tās simptomi ir sāpīgi. Tas notiek izkliedēti un mezglaini. Ir arī slimības progresēšanas pakāpes. Ārstēšana ietver vingrošanu, diētu, narkotikas un, ja tie ir bezjēdzīgi, locītavas aizstāšanu ar endoprotezēšanu. Lasīt vairāk

Osteopēnija un osteoporoze: kāda ir atšķirība, atšķirības...

Viena kopīga lieta starp osteopēniju un osteoporozi ir kaulu iznīcināšana. Sākotnējā stadijā ir tikai osteopēnija. Kāda vēl atšķirība starp viņiem? Kādas ir atšķirīgas attieksmes? Lasīt vairāk

Žokļa osteoporoze: kaulu retināšana zobārstniecībā...

Kas ir žokļa osteoporoze. Cik bīstama ir žokļa kaula retināšana. Žokļa osteoporozes simptomi. Kā zobārstniecībā tiek noteikta kaulu iznīcināšana. Vai zobu implantācija palīdzēs osteoporozei? Lasīt vairāk

Osteoporozes klīnikas

Izvēlieties no labākajām klīnikām, pamatojoties uz pārskatiem un vislabāko cenu, un norunājiet tikšanos
Ģimene

Austrumu medicīnas klīnika "Sagan Dali"

Maskava, prosp. Mira, 79, 1. lpp
Rīga

  • Konsultācijas no 1500. gada
  • Diagnostika no 0
  • Refleksoloģija no 1000

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Ķīniešu medicīnas centrs "TAO"

Maskava, Sv. Ostozhenka, 8, 3. ēka, 1. stāvs
Kropotkinskaja

  • Konsultācijas no 1000
  • Masāža no 1500. gada
  • Refleksoloģija no 1000

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Klīnika "Jūsu veselība Plus"

Maskava, Orekhovy prospekts, 11, ieeja no pagalma (no laukuma puses)
Šipilovskaja

  • Konsultācijas no 1850. gada
  • Refleksoloģija no 2000. gada
  • Neiroloģija no 500

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Parādiet visas klīnikas Maskavā

Atsauksmes par pieteikumu


Ja lasāt pacientu atsauksmes par bifosfonātu izmantošanu osteoporozes ārstēšanai, varat redzēt, ka tie galvenokārt ir pozitīvi - šie fondi palīdz savlaicīgi saņemt palīdzību osteoporozes gadījumos.
Zāles ir patiešām efektīvas, taču, izpētot ārstu viedokli par tām, jūs varat saprast, ka šī nav universāla panaceja, un ir svarīgi tās lietot uzmanīgi..

Ir arī jāņem vērā visas esošās kontrindikācijas..

Neskatoties uz to, medikamenti patiešām palīdz un ļauj novērst ļoti nopietnas kaites..

Luteinizējošo hormonu atbrīvojošo hormonu agonisti

Gonadotropīnu atbrīvojošo hormonu agonisti tiek izmantoti medicīniskai kastrācijai pacientiem ar prostatas vēzi.

  • lokalizēts prostatas vēzis (ja pirms operācijas vai staru terapijas nav iespējams veikt radikālu ārstēšanu vai kā līdzekli bez adjuvanta);
  • lokāli progresējošs vēzis bez metastāzēm kā monoterapija vai neoadjuvanta un adjuvanta terapija kombinācijā ar operāciju un vai stariem;
  • metastātisks prostatas vēzis.

Tie iedarbojas uz hipofīzes gonadotropīnus producējošajām šūnām, stimulējot luteinizējošā hormona (LH) un folikulus stimulējošā hormona (FSH) sintēzi un attiecīgi vairākas nedēļas palielinot testosterona līmeni.

Lietojot narkotikas 3-5 nedēļas, LH un FSH un līdz ar to testosterons samazinās līdz kastrācijas slieksnim (50 NG / dL)..

Pārstāvis - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiprorelīns ir indicēts kā progresējoša prostatas vēža paliatīvā terapija, ja orcektomija vai estrogēna ievadīšana pacientam nav piemērota. Tas ir spēcīgs gonadotropīna sekrēcijas inhibitors ar nepārtrauktu ārstēšanu terapeitiskās devās.

Leiprorelīnu var izmantot kā depo pa 3,75 mg ik pēc 4 nedēļām, 11,25 mg ik pēc 12 nedēļām vai 30 mg ik pēc 24 nedēļām. Lupron jāinjicē intramuskulāri un Eligard subkutāni.

Triptorelīns ir paredzēts progresējoša, no hormoniem atkarīga prostatas vēža simptomātiskai ārstēšanai, metastātiskā un lokalizētā formā (alternatīva ķirurģiskai kastrācijai, lai nomāktu testosterona sekrēciju)..

Triptorelīns ir sintētisks dekapeptīds, kas ir analogs GnRH agonistam. Tas samazina LH un FSH sekrēciju un attiecīgi samazina testosterona un estrogēna līmeni. Testosterona koncentrācija zāļu lietošanas laikā pēc kastrācijas sasniedz 3 nedēļas.

Vēl viena narkotika ar līdzīgu efektu un indikācijām ir Goserelin (Zoladex)

Deva: 3,6 mg un 10,8 mg zemādas implantācija. Standarta deva ir 3,6 mg ik pēc 4 nedēļām vai 10,8 mg ik pēc 12 nedēļām.

Pazemināta testosterona ražošana noved pie prostatas dziedzera saraušanās un samazina ar to saistītos simptomus.

Zāles tiek ievadītas 50 mg daudzumā zemādas implanta veidā, kas paredzētas nepārtrauktai histerilīna atbrīvošanai ar nominālo ātrumu 50-60 μg dienā 12 mēnešus. Ieteicamā deva ir 1 implants subkutāni ik pēc 12 mēnešiem.

Hysterelin ir spēcīgs gonadotropīna sekrēcijas inhibitors.

Farmakoloģiskās īpašības un darbības mehānisms

Iepriekšējā nodaļā jūs uzzinājāt, ka bifosfonāti ir zāles, kas veicina veselīgu kaulu veidošanos. Ir pienācis laiks sīkāk runāt par viņu darbības mehānismu. Mūsu ķermeņa šūnām ir ievērojama spēja laiku pa laikam atjaunot un rekonstruēt. Kaulu audi nav izņēmums. Viņu struktūru līdzsvaru pastāvīgi uztur, no vienas puses, osteoblastu šūnas, kas ir atbildīgas par jaunu audu veidošanos, un, no otras puses, osteoklasti, kas ir atbildīgi par to iznīcināšanu..

Man jāsaka, ka līdz šim zinātnieki vēl nav pilnībā izpētījuši kaulu iznīcināšanas bloķēšanas mehānismu, izmantojot bisfosfonātus. Noteikti ir zināms, ka šīs vielas spēj saistīties ar kaulu hidroksiapatītu apgabaliem, kuru dēļ tās var mainīt tā līkumu un tādējādi samazināt hidroksiprolīna un fosfatāzes koncentrāciju asinīs..

Dažreiz BP zāles var izrakstīt, ārstējot pat sāpes, piemēram, trūces vai starpskriemeļu disku izvirzīšanos. Un nedaudz vairāk informācijas: bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai tiek izmantoti jau ilgu laiku, bet vēža ārstēšanai tos sāka lietot salīdzinoši nesen..

Cilvēka ķermenī normālu kaulu struktūru veidošanos atbalsta osteoblasti - jaunas šūnas, kas ražo starpšūnu vielu (matricu). Tajā pašā laikā tiek sintezēti osteoklasti, kas iznīcina kolagēnu un izšķīdina kaulu audu minerālo bāzi. Abu procesu nelīdzsvarotība noved pie kaulu iznīcināšanas - blīvuma samazināšanās.

Zāles, kuru pamatā ir bisfosfonāti, ir apvienojušas divus fosfonātus, ar kuru palīdzību tiek koriģēta vielmaiņa un koordinēts kalcija jonu darbs. Lietojot, aktīvo sastāvdaļu molekulas apzināti iekļūst kaulu veidošanās perēkļos un nomāc osteoklastu darbību. Organisko savienojumu terapeitiskā iedarbība ir saistīta ar to afinitāti pret pirofosfāta kristāliem, kas ir galvenā kaulu matricas sastāvdaļa. Šī funkcija ļauj tos pārdalīt problemātiskajās zonās, novēršot osteoklastu piestiprināšanos un nobriešanu..

Nomācot rezorbciju, vielas palielina kalcija uzsūkšanos. Sakarā ar to tiek aktivizēta osteoblastu radošā darbība, tiek stimulēta jaunu audu veidošanās, uzlabojas porainās un kaulu kompakto slāņu mikroarhitektonika.

Izdaloties bifosfonāti, ķermenis paliek nemainīgs. Procesu raksturo strauja asins plazmas samazināšanās un lēna izdalīšanās no kaulu audiem.

Bifosfonātu darbības mehānisms ir skaidrs, tagad tas uz tiem attiecas.

Mēs iesakām izlasīt par: skeleta kaulu scintigrāfija.

"Etidronāts"

Šī ir vēl viena narkotika bifosfonātu, kas nav slāpeklis, kategorijā. Viņu pazīst arī ar nosaukumiem "Xidiphon" un "Pleostatus". Šīs zāles lieto uz paraneoplastiskas hiperkalciēmijas fona. Zāļu pamatā ir etidronskābe.

Izgatavojiet "Etidronātu" tablešu formā un papildus infūziju šķīduma formā, kā arī koncentrētu bāzi iekšķīgi lietojamu šķīdumu patstāvīgai sagatavošanai. Cena svārstās no četriem simtiem līdz piecsimt rubļiem.

Kas ir osteoporoze un kāpēc ir tik svarīgi to ārstēt?

Osteoporoze ir pakāpeniska kaulu blīvuma samazināšanās minerālu izskalošanās dēļ, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās trauslums. Sākumā attīstās neliels kaulu blīvuma samazinājums (osteopēnija), un pēc tam tas kļūst nenormāli porains un saspiežams, piemēram, sūklis. Šāds skeleta struktūras pārkāpums noved pie biežiem lūzumiem..

Kaulu veido olbaltumvielas, kolagēns un kalcijs, kas ir vielas, kas to stiprina (sk. Pārtikas produktus, kas satur kalciju). Ja tiek traucēts šo komponentu līdzsvars, traumas rodas plaisu (augšstilba kakla lūzuma) vai iznīcināšanas (mugurkaula skriemeļa kompresijas lūzuma) veidā. Daži pacienti vairākus gadus pat nezina par bojājuma klātbūtni. Jūs varat aizdomas par slimības attīstību ar šādiem simptomiem:

  • hroniskas sāpes, kas lokalizētas lūzuma vietā;
  • samazināta augšana, mugurkaula izliekums, izkārnījumi;
  • lūzumi ar minimālu fizisko aktivitāti, kas nokrīt no augšanas augstuma un kas galvenokārt lokalizējas ribu, gūžas, mugurkaula, pēdas un plaukstas rajonā.
  • aizkavēta kaulu saplūšana.

Osteoporoze ir ne tikai medicīniska, bet arī sociālekonomiska problēma, kas ietekmē visus pasaules iedzīvotāju slāņus..

  • Gūžas kaula lūzums ir biežāks cilvēkiem vecumā no 75 līdz 80 gadiem; cita veida lūzumi ir raksturīgi 50-59 gadus veciem bērniem un samazinās ar vecumu.
  • Zaudējot 10% kaulu blīvuma, mugurkaula lūzumu risks palielinās 2 reizes, gūžas kaula lūzums - 2,5 reizes..
  • Līdz 2050. gadam vīriešiem būs par 310% vairāk gūžas kaula lūzumu un sievietēm - par 240% vairāk nekā tagad.
  • Ik pēc 3 sekundēm visā pasaulē tiek diagnosticēts osteoporozes izraisīts lūzums; mugurkaula kompresijas lūzums - ik pēc 22 sekundēm.
  • Lielākā daļa pacientu ar augstu ievainojumu risku, kas saistīts ar palielinātu kaulu trauslumu (apmēram 80%), ieskaitot tos, kuriem jau ir bijis vismaz viens lūzums, nezina par savu slimību un nelieto tabletes osteoporozes ārstēšanai..
  • Mirstība pēc gūžas kaula lūzuma abiem dzimumiem palielinās līdz ar vecumu un, visticamāk, gada laikā pēc traumas un ir aptuveni 20%. Osteoporozes ārstēšanas galvenais mērķis ir novērst lūzumus, samazinot kaulu zudumu, palielinot kaulu blīvumu un atjaunojot kaulu stiprumu. Agrīna noteikšana un savlaicīga specifiskas ārstēšanas uzsākšana ievērojami samazina ievainojumu un citu slimības komplikāciju risku.

Šī slimība skar apmēram 200 miljonus sieviešu visā pasaulē;

  • katra desmita sieviete 60 gadu vecumā
  • piektais 70 gadu vecumā
  • divi no pieciem pēc 80
  • divi no trim pēc 90.

Kā tas darbojas??

Biežākās komplikācijas pēc zāļu lietošanas ir:

  • No kuņģa-zarnu trakta: kairināta kuņģa gļotāda un divpadsmitpirkstu zarnas, kuņģa iekaisums, asiņošana. Pacients ir slims, sāp kuņģis, vēdera uzpūšanās ar aizcietējumiem raizējas.
  • Cilvēka galvassāpes, sāpīgi muskuļi.
  • Sāpīgas locītavas.
  • Smagi nieru, aknu darbības traucējumi.
  • Kalcija deficīts asinsritē.
  • Izteiktas alerģijas.

Svarīgi atcerēties, ka pašārstēšanās ir dzīvībai bīstama, medikamentus lieto tikai pēc ārsta norādījumiem..

Ja tos ņem bez ārsta uzraudzības, sarežģītie apstākļi būs smagi. Notiks sirds mirdzēšana, kurā sirdsdarbības kontrakcijas tiks dehronizētas. Parādīsies arī žokļa osteonekroze ar subtrohanteriskiem augšstilba kaula lūzumiem. Blakusparādības netiek novērotas visiem pacientiem. Labi izvēlēts ārstēšanas kurss un zāļu ievērošana palīdzēs novērst blakusparādības un samazināt komplikācijas līdz minimāliem parametriem..


Ja osteoporozi neārstē, cilvēkam būs grūti pārvietoties.

Nedaudz vēstures

Sākotnēji bisfosfonāti netika sintezēti farmācijas nozares vajadzībām. Turklāt šāda piemērošanas joma nav apsvērta gandrīz 100 gadus. Fosfonskābes esteri tika ražoti lauksaimniecībai. Uz to pamata tika izveidoti minerālmēsli, mīkstināts ūdens virszemes apūdeņošanai. Tekstilizstrādājumu un eļļas pārstrādes rūpniecība neiztika bez bisfosfonātiem un joprojām tos aktīvi izmanto..

Tajā pašā laikā ārsti un farmaceiti mēģināja atrast veidus, kā stiprināt kaulu masu. Lūzums šajā jomā, atklājums, ko veica Astlija Kūpers. 1824. gadā šis angļu ārsts un karaliskās tiesas ķirurgs izvirzīja hipotēzi par saikni starp paaugstinātu gados vecāku cilvēku kaulu trauslumu un noteiktu patoloģiju, kas attīstās viņu ķermenī. Slimība tika atklāta, sistematizēta un tai tika piešķirts zinātnisks nosaukums divdesmitā gadsimta sākumā. Bet, lai novērstu osteoporozi, novērst tās bīstamās komplikācijas tajā laikā nebija iespējams.

Šveicers Herberts Fleišis ilgu laiku eksperimentēja ar ķīmiskajiem savienojumiem. 1968. gadā viņš atklāja, ka neorganiskajam pirofosfātam nonākot saskarē ar bioloģisko šķidrumu, izdalās ievērojami mazāk kalcija. Lai neļautu fermentiem agresīvi ietekmēt pirofosfātu, tā molekulā esošais fosfora atoms tika aizstāts ar oglekļa atomu. Tas arī ievērojami palielināja ķīmiskā savienojuma bioloģisko aktivitāti..

Bet pirms pirmās farmakoloģiskās zāles, kas balstīta uz bifosfonātiem, sintēzes vēl bija 30 gari gadi. 1995. gadā pēc ilgstošiem klīniskiem izmēģinājumiem sāka plaša mēroga zāļu ražošanu kaulu osteoporozes ārstēšanai..

Staru terapija

Starojums palīdz mazināt kaulu sāpes un novērš patoloģiskus lūzumus. Ārstēšanu veic vienā no diviem veidiem:

  • Var veikt 1-2 procedūras, kuru laikā kaulam tiek piešķirtas lielas starojuma devas. Tas ir ērti pacientam, jo ​​tiek samazināts braucienu skaits uz klīniku.
  • Cita shēma paredz 5-10 sesijas ar mazākām devām. Šajā gadījumā kopējā deva izrādīsies nedaudz lielāka nekā pirmajā gadījumā, šādiem pacientiem sāpes atkārtojas retāk un ir nepieciešama atkārtota ārstēšana.

Novecojis antiresorbcijas līdzeklis (novērš kaulu zudumu)

Kalcitonīns

Kalcitonīns (Miacalcic 5 amp. 1100 rubļi) ir vairogdziedzera hormons, un to lieto osteoporozes ārstēšanai. Farmaceitiskā rūpniecība sintezē cilvēka rekombinanto kalcitonīnu, kā arī cūku un laša kalcitonīnu.

Blakusparādības: Lietojot degunā, var rasties asiņošana no deguna, iesnas, gļotādas kairinājums, slikta dūša vai vemšana. Lietojot kalcitonīna injekcijas formu, injekcijas vietā var parādīties iekaisums.

Zāles iepriekš tika izmantotas kā antiresorbcijas līdzeklis (novēršot kaulu audu rezorbciju). Viņam bija diezgan pieticīga pierādījumu bāze, nedaudz samazinot skriemeļu lūzumu biežumu un mazinot akūtas sāpes, kas saistītas ar osteoporotiskiem lūzumiem. Pēdējos gados ir uzkrāta informācija par jaunreģistrēto onkopatoloģiju biežuma palielināšanos pacientiem, kuri lietoja miokalci. Zāles tika izņemtas no ieteikumiem osteoporozes ārstēšanai, paliekot tirgū kā līdzeklis. Sāpju mazināšana mugurkaula skriemeļu lūzumos, kas saistīti ar osteoporozi, un Pedžeta slimības ārstēšanai.

Raloksifēns (Evista)


Raloksifēns ir otrās paaudzes selektīvs estrogēna receptoru modulators, saīsināts kā SERM. Zālēm ir estrogēnam līdzīga iedarbība kaulu audos, bet endometrijā tā darbojas kā antiestrogēns. Tas palīdz novērst iespējamās blakusparādības, ieskaitot vēža risku..
Blakusparādības: Lietojot raloksifēnu, karsto zibšņu smagums var palielināties; trombozes risks, ieskaitot dziļo vēnu trombozi un plaušu emboliju. Nevēlamo blakusparādību risks ir ticamāks pirmajos četros lietošanas mēnešos.

Līdz šim nav pierādīta zāļu efektivitāte, kā arī nav pierādīts, ka tas samazina ekstravertebrālo lūzumu risku..

Antiandrogēni

Prostatas vēža gadījumā antiandrogēniem ir pozitīva terapeitiskā iedarbība, kas saistās ar androgēnu receptoriem un konkurējoši kavē to mijiedarbību ar testosteronu un dehidrotestosteronu. Neefektīva kā monoterapija.

Izvēlas tīrus un steroīdus antiandrogēnus.

Priekšroka dodama nesteroīdiem vai tīriem antiandrogēniem, jo ​​tie selektīvi mijiedarbojas ar prostatas receptoriem un tiem nav antigonadotropiska mehānisma. Turklāt androgēnu receptori tiek bloķēti hipotalāmā, vietā, kur veidojas LnRH..

Uz kastrācijas izturīgu prostatas vēzi neattiecas.

Abiraterons tiek nozīmēts kombinācijā ar prednizolonu, lai ārstētu pacientus ar metastātisku kastrācijas izturīgu prostatas vēzi ķīmijterapijas laikā vai pēc tās (Docetaxel).

Deva ir 1000 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar 5 mg Prednizona divas reizes dienā.

Abiraterons ir androgēnu biosintēzes inhibitors.

Bikalutamīds ir indicēts metastātiska prostatas vēža ārstēšanai kombinācijā ar LhRH agonistu. Standarta deva ir 50 mg perorāli 1 reizi no rīta vai vakarā.

Degarelikss - hipofīzes GnRH receptoru selektīvs antagonists, samazina gonadotropīnu, LH un FSH veidošanos, kā dēļ testosterons tiek ražots mazāk.

Indikācijas receptei - progresējošs no hormoniem atkarīgs prostatas vēzis.

Degarelix ir efektīvs, lai sasniegtu un uzturētu testosterona līmeni pēc kastrācijas. Atšķirībā no GnRH agonistiem, tas neizraisa īslaicīgu testosterona līmeņa paaugstināšanos; vēlamais efekts tiek sasniegts 1-3 dienu laikā pēc uzņemšanas.

Sākotnējā deva ir 240 mg, ievadīta subkutāni (2 injekciju veidā pa 120 mg koncentrācijā 40 mg / ml). Uzturošā deva ir 80 mg subkutāni (koncentrācijā 20 mg / ml) ik pēc 28 dienām. Pirmā uzturošā deva tiek izrakstīta 28 dienas pēc sākuma.

Flutamīds

Flutamīdu lieto kombinācijā ar GNRH agonistiem lokāli lokalizētu vēža agrīnā stadijā un metastātiska vēža ārstēšanai pacientiem ar divpusēju orhektomiju. Parastā deva ir 250 mg ik pēc 8 stundām.

Nilutamīds nav piemērots ķīmiskās kastrācijas ierosināšanai, jo tas palielina testosterona koncentrāciju, bloķējot atgriezeniskās saites mehānismu testosterona sekrēcijas kontrolei. Zāles lieto kombinācijā ar ķirurģisku kastrāciju metastātiska prostatas vēža ārstēšanai ar lokālu procesu vai bez tā, kombinācijā ar ķirurģisku vai farmakoloģisku kastrāciju.

Sākotnējā deva ir 300 mg vienreiz dienā 30 dienas, nilutamīda uzturošā deva ir 150 mg vienreiz dienā.

Metastātiska prostatas vēža paliatīvā ārstēšana.

Apalutamīds kavē androgēnu receptora kodola translokāciju, DNS saistīšanos un traucē tā transkripciju.

Indikācija: nemetastātiska hormonu izturīga prostatas vēža terapija.

Osteoporoze - speciālisti Maskavā

Izvēlieties labāko speciālistu atsauksmes un labāko cenu un norunājiet tikšanos
Terapeits

Batomunkuev Aleksandrs Sergeevich

Maskava, prosp. Mira, 79, 1. ēka (Austrumu medicīnas klīnika "Sagan Dali") +7
0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Zakrevskaya Natālija Alekseevna

Maskava, 1. Ļušinovska josla, 3 B. (Medicīna)
+7

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

"Klodronāts"

Bisfosfonāts, kas nav slāpeklis, pazīstams arī kā Bonefos un Lodronat. Šo zāļu pamatā ir klodronskābe. Piedāvātais līdzeklis spēj palēnināt rezorbciju, tas ir, kaulu audu rezorbcijas procesu. Šīs zāles iedarbojas uz osteoklastiem, kas ir daudzkodolu šūnas, kas savukārt absorbē minerālus no kaulaudiem. "Klodronātu" ražo kapsulu, kā arī šķīdumu veidā. Šķīdumus lieto iekšķīgai lietošanai. Tās cena svārstās no pusotra līdz pusotram tūkstoš rubļu. Bisfosfonātu zāļu nosaukumi interesē daudzus.


Iepriekšējais Raksts

Plecu operācija

Lai Iegūtu Vairāk Informācijas Par Bursīts