Ārstēšana ar bifosfonātiem osteoporozes ārstēšanai: zāļu veidi un lietošanas veidi

Divdesmit pirmais gadsimts mums atnesa ne tikai tehnikas attīstību, bet arī daudz noderīgu atklājumu dažādās jomās, kas palīdz glābt un atvieglo cilvēku dzīvi. Medicīna ir slavena ar šādiem atklājumiem.

Mūsdienās tik bīstama slimība kā osteoporoze, kas daudziem cilvēkiem noveda pie agrīnas invaliditātes, veiksmīgi tiek koriģēta ar jaunākajām bifosfonātu grupas zālēm..

Osteoporoze kā kaulu slimība

Osteoporoze ir patoloģisks stāvoklis, kad kaulu audi pakāpeniski kļūst plānāki un mazāk blīvi, kas nozīmē kaulu stipruma samazināšanos un to tendences uz lūzumu palielināšanos..

Pirmā slimības stadija tiek uzskatīta par nelielu spēka zaudēšanu, ko sauc par osteopēniju, tad tā progresē un skelets kļūst neparasti trausls, porains, tieši tāpēc tas ir viegli pakļauts mehāniskai slodzei un ievainots. Osteoporoze noved pie biežiem kaulu lūzumiem, pat ar nelieliem kritieniem un izciļņiem.

Galvenie skeleta veidojošie komponenti, kas ir atbildīgi par kaulu stiprumu:

Kad šīs vielas tiek mazgātas, līdzsvars tiek traucēts un palielinās ievainojumu risks, piemēram, plaisas - iegurņa kaula lūzums; iznīcināšana - lūzums skriemeļu saspiešanas dēļ.

Pastāv gadījumi, kad pacienti ilgu laiku nezina par slimības klātbūtni. Slimība sievietēm bieži progresē pēcmenopauzes periodā.

Šādas pazīmes var norādīt uz osteoporozi:

  • pastāvīgas sāpes, kas lokalizētas traumas vietā;
  • skolioze, slikta stāja;
  • izaugsmes samazināšanās;
  • bieži lūzumi, kas rodas no vājas ietekmes, galvenokārt notiek ribās, plaukstas locītavās, iegurnī, mugurkaulā, pēdās, coxarthrosis;
  • lēna kaulu bojājumu sadzīšana.

Narkotiku grupa bifosfonāti

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kas darbojas, lai novērstu kaulu retināšanu. Šī narkotiku klase saņēma nosaukumu, jo tajā bija divi fosfāti. Kaulos tie pārtrauc hidroksilapatīta, galvenā kaulu minerālā komponenta, sadalīšanos..

Galvenā priekšrocība ir droša selektīvā narkotiku iedarbība, kuras dēļ kalcija joni uzkrājas tikai skeletā. Šī spēja nosaka šīs vielas grupas lietošanas efektivitāti osteoporozes ārstēšanā..

Vai sāp locītavas? - Šis krēms spēj “uzlikt kājām” pat tos, kuriem sāpīgi staigāt vairākus gadus..

Bifosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas priekšrocības

Bifosfonātu formula sastāv no diviem organiskiem fosfora savienojumiem, to apstrādes priekšrocības:

  • Pēc tablešu lietošanas sākšanas šīs vielas iekļūst kaulu struktūrā un mijiedarbojas ar kalciju, narkotiku lietošanas laikā tās uztur elementu iekšpusē un veicina tā uzkrāšanos kaulos, tādējādi palielinot izturību.
  • Iekļūstot skeletā, bifosfanāti iznīcina osteoklastu funkcionalitāti. Normālā stāvoklī šīs šūnas ir atbildīgas par vecās kaulu struktūras rezorbciju un sadarbojas ar osteoblastiem, kuru uzdevums ir veidot jaunus kaulu audus..
  • Osteoporozes stāvoklī šīs attiecības tiek izjauktas, kā rezultātā skelets kļūst porains, caurlaidīgs un trausls..
  • Lietojot bifosfonātus, to aktivitāte samazinās, palēninās augšana un paātrinās pašiznīcināšanās. Terapijas mērķis ir stiprināt kaulus un atjaunot retinātās vietas.

Bifosfonātu salīdzinošā aktivitāte ir parādīta tabulā zemāk..

DarbībaBifosfonāti
× 1Etidronāts (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronāts (Skelid)
× 100Pamidronāts (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronāts (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronāts (Actonel), ibandronāts (Bonviva), zoledronāts (Zometa, Aklasta)

Bifosfonātu iecelšanas analīzes un norādes

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti tiek izrakstīti kā pirmais un galvenais līdzeklis. Pēc ārsta iecelšanas viņš sāk aizpildīt slimības vēsturi, un pirmais, ko viņš dara, ir veikt aptauju. Ir svarīgi noteikt slimības cēloni. Tā kā terapijas daļa ir provocējošā faktora novēršana.

Indikācijas norīkošanai

Osteoporozi parasti izraisa:

  • traucējumi kuņģa-zarnu trakta darbā, kas saistīti ar nesabalansēta uztura Ca uzsūkšanos, kurā nopietni trūkst produktu, kas satur kalciju;
  • D vitamīna trūkums organismā;
  • endokrīnās sistēmas slimības un agrīnas menopauzes sākums;
  • zems ķermeņa masas koeficients vai liekais svars, mazkustīgs dzīvesveids;
  • hroniski un iegūti skeleta defekti, kaulu audu nekroze onkoloģijā;
  • ilgstoša hormonālo zāļu lietošana;
  • ilgs atveseļošanās periods pēc lūzuma.

Analīzes un izpēte

Ja ir aizdomas par osteoporozi, tiek noteikti šādi pētījumi:

  • densitometrija - ultraskaņas vai rentgena starojums;
  • skeleta radioizotopu skenēšana;
  • trepanobiopsija - procedūra, kurā no skartās vietas tiek ņemta kaulu audu daļiņa;
  • vairogdziedzera enzīmu līmeņa noteikšana.

Arī bifosfonātu iecelšanai tiek noteikti pētījumi. Asins analīze ļauj novērtēt kalcija-fosfora metabolismu.

Asinis ņem no vēnas, pēc tam viņi sāk pētīt parametru sarakstu:

  • Osteokalcīns ir galvenā kolagēna viela, kuras augsts līmenis norāda uz slimības klātbūtni.
  • Neorganiskais fosfors, kura saturs tiek pārsniegts, norāda uz pārkāpumu.
  • Kalcijs ir galvenais kaulu audu elements, ja tā tilpums ir lielāks nekā parasti, tad pacientam ir hiperparatireoidisms, ja saturs ir mazāks, tad tas ir rahīta vai osteomalācijas izpausme..
  • D-Cross Laps marķieris parāda noārdāmo vielu daudzumu, paaugstināts līmenis ir osteopātijas un osteoporozes pazīme.
  • Sārmainās fosfatāzes enzīms, kura vērtība pārsniedz normatīvos rādītājus, norāda uz kaulu traucējumiem.

Urīna analīze var palīdzēt noteikt neorganisko fosforu un DPID. Pārmērība norāda uz D vitamīna pārmērīgu daudzumu, rahītu, nieru sāļiem, lūzumu. Samazinājums norāda uz atrofisku procesu, sekundāru bojājumu vai akromegālijas klātbūtni un nepieciešamību lietot bisfosfonātus.

Šo analīžu būtība ir noteikt datus par metabolismu kaulos, endokrīno dziedzeru hormonu līmeni asinīs un identificēt kaulaudu mikroelementu daudzumu pacienta urīnā..

Ārsts izraksta testus bifosfonātu iecelšanai saskaņā ar densitometrijas rezultātiem, sūdzībām, slimības simptomiem un izpausmēm. Bioķīmiskie pētījumi ir viena no informatīvākajām diagnostikas un terapeitiskās iedarbības kontroles metodēm..

Bifosfonātu veidi vai klasifikācija

Ir divas galvenās bisfosfonātu grupas, kas uz osteoklastiem iedarbojas atšķirīgi:

  • pirmā paaudze - bez slāpekļa;
  • otrās paaudzes (jauns) slāpekli saturošs.

Pirmā paaudze - bez slāpekļa

Šīs zāles ražo un lieto šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai injekcijai un iekšķīgai lietošanai, kā arī tablešu formā. Farmakoloģija piedāvā plašu analogu sarakstu. Bifosfonātu uzņemšanu ieteicams papildināt ar kompleksiem ar kalciju, magniju un D vitamīnu.

Dinātrija tiludronāta tabletes piedalās kaulu struktūras mineralizācijā, palielina to blīvumu un stiprību. Veicina fosfora un kalcija uzkrāšanos, palēnina osteoblastu darbu. Zāles Skelid ir pieejamas tablešu veidā, cena svārstās no 450 līdz 600 rubļiem vienā iepakojumā.

Etidronātu galvenokārt lieto sievietēm pēcmenopauzes periodā, to lieto arī vēža metastāžu ārstēšanā, un tas palīdz atjaunot un uzturēt kaulu audus:

  • Fosfāts šķīduma formā. Izmaksas aptuveni 800 rubļu.
  • Ksidiphon - šķīduma formā. Cena ir 550 - 760 rubļi.
  • Ksikrem - krējuma formā. Cena svārstās no 480 līdz 535 rubļiem.

Klodronskābe uzlabo fosfora un kalcija mijiedarbību, stiprina kaulus, aptur iznīcināšanu un paātrina reģenerāciju:

  • Sindronat - tabletes. Cena no 2000 līdz 10000 rubļiem.
  • Klodronāta kapsulas. Izmaksas ir 3500 rubļu.
  • Difosfonālie - kapsulas. Cena no 4 150 rubļiem.
  • Bonefos - cena no 4750 līdz 7500 rubļiem.

Otrā paaudze - slāpekli saturoši vai aminobisfosfonāti

Mūsdienu bifosfonāti atšķiras no saviem priekšgājējiem šādā sastāvā.

Ibandronātskābe ir jaunākā attīstība, ko farmācijas rūpniecība izlaida ne tik sen:

  • Ibandronāts - Teva - 3 tabletes pa 150 mg. Izmaksas no 1590 rubļiem.
  • Bonviva - 1 šļirce ar 3 ml šķīduma. Izmaksas no 4960 rubļiem.
  • Bondronat - 28 tabletes pa 50 mg, 1 injekcija 2 ml. Izmaksas no 5350 rubļiem.
  • Ibandronskābes pulveris injekcijām. Izmaksas no 1500 rubļiem.

Zoledronskābe izceļas ar selektīvu iedarbību, kas ietekmē kaulu audus, tai piemīt pretvēža īpašība, šo vielu var atrast šādos preparātos:

  • Zometa - injekciju pudeles. Izmaksas 10 100 rubļu.
  • Zoledronate Teva - ar injekciju. Izmaksas 1190 rubļi.
  • Resorba - injekciju veidā. Izmaksas no 5960 rubļiem.
  • Aklasta ir injekcijas. Izmaksas 3850 rubļi.

Nātrija alendronāts ir nesteroīds kaulu metabolisma regulators, kas nodrošina skeleta pareizu attīstību, analogi:

  • Alendronāts - tabletes. Izmaksas no 300 līdz 500 rubļiem.
  • Fosamax - tabletēs. Izmaksas no 500 rubļiem.
  • Tevanat - tabletes. Izmaksas no 890 rubļiem.
  • Osterapar - tabletes. Izmaksas 380 rubļi.

Efektivitātes pētījumi

Pētījumi liecina, ka bifosfonātu ilgstoša lietošana stiprina kaulus un samazina lūzumu risku.

Šajā tabulā salīdzināta bifosfonātu klīniskā efektivitāte osteoporotisko lūzumu novēršanā..

Klīniskie pētījumiPacientu skaitsBifosfonāti un ievadīšanas ilgumsSamazināt skriemeļu traumu riskuSamazinot citu kaulu bojājuma iespējamību
VERT-NA (16)2458Risedronāts (5 mg / dienā) 3 gadi4139
VERT-MN (27)1226. gadsRisedronāts (5 mg / dienā) 3 gadi4933
I FIT (4)2027. gadsAlendronāts (5 mg / dienā) 2 gadi, (10 mg / dienā) 1 gads4720
FIT II (10)4272Alendronāts (5 mg / dienā) 2 gadi, (10 mg / dienā) 1 gads4412
KAULS (8, 26)2946. gadsIbandronāts, 3 gadi62. lpp60

Denosumab narkotika

Denosumabs ir zāles, kas pilnībā izgatavotas no cilvēka antivielām (lgG2) un tiek izmantotas kā bisfosfonātu aizstājējs. Šīs vielas darbības mehānisms ir spēja kavēt osteoklastu funkcionalitāti, kas iznīcina kaulu veco struktūru..

Denosumaba bāzes preparāti:

  • Tas padara skeletu stiprāku, palielina blīvumu, tādējādi aizsargājot kaulus no lūzumiem. Ražo ar nosaukumu Prolia Puertoriko štatā, vidējās narkotiku izmaksas Krievijā ir 15580 rubļu.
  • Ārstēšanu veic, injicējot šķīdumu zem ādas augšstilbā un vēderā, kurss ir reizi sešos mēnešos.
  • To lieto, ja ir augsts lūzumu risks gadījumos, kad nav iespējams izmantot citus līdzekļus..

Mēneša laikā atbrīvoties no artrīta un osteohondrozes

Mugura un locītavas sadzīs 5 dienu laikā un atkal būs kā pēc 20 gadiem! Jums vienkārši nepieciešams.

Bifosfonātu lietošanas instrukcijas

Bisfosfonātu uzņemšanai nav īpašu noteikumu, ir vispārīgas vadlīnijas, kas jāievēro. Pretējā gadījumā iegūtais ārstēšanas rezultāts var atšķirties no gaidītā, turklāt pastāv arī nevēlamu ķermeņa reakciju risks..

Saskaņā ar oficiālajām instrukcijām bisfosfonāti jālieto šādi:

  • Bifosfonāti jāizdzer tukšā dūšā, ne vēlāk kā pusstundu pirms ēšanas..
  • Lai izvairītos no iespējamiem kuņģa gļotādu bojājumiem, kādu laiku pēc zāļu lietošanas ir jāatrodas horizontālā stāvoklī, šī stāvokļa neievērošana novedīs pie refluksa..
  • Dzeriet zāles ar lielu daudzumu ūdens.
  • Kvalificētam speciālistam jāveic injekcijas ar bisfosfonāta šķīdumiem.

Sīkāku informāciju par bisfosfonātiem varat uzzināt no sava ārsta, vispārējie zāļu lietošanas noteikumi ir noteikti arī zāļu instrukcijās..

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas pastāv visām zālēm, bifosfonāti nav izņēmums, jums vajadzētu atteikties no bifosfonātu lietošanas vai pievērst uzmanību to lietošanai šādos gadījumos:

  • kuņģa-zarnu trakta slimību saasināšanās, nosliece uz gastrīta parādīšanos;
  • grūtniecības un laktācijas periods, kā arī bērnība un pusaudža gadi;
  • nieru mazspēja;
  • divpadsmitpirkstu zarnas darbības traucējumi, kuņģa čūla;
  • rīšanas disfunkcija, barības vada caurlaidības traucējumi;
  • zems kalcija līmenis asinīs;
  • D vitamīna trūkums organismā.

Ja sāp mugura, kakls vai muguras lejasdaļa, neaizkavējiet ārstēšanu, ja nevēlaties nonākt ratiņkrēslā! Hroniskas sāpošas sāpes mugurā, kaklā vai muguras lejasdaļā ir galvenais osteohondrozes, trūces vai citas nopietnas slimības simptoms. Ārstēšana jāuzsāk tūlīt.

Blakus efekti

Bisfosfonātu kaitējums pacienta ķermenim vai blakusparādības ietver:

  • kuņģa gļotādas iekaisums un asiņošana kuņģa-zarnu traktā, divpadsmitpirkstu zarnas kairinājums;
  • slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās un gāze, aizcietējumi;
  • migrēna un sāpes muskuļos un locītavās;
  • akūta nieru un aknu mazspēja;
  • kalcija satura samazināšanās asinīs;
  • alerģiskas reakcijas.

Saderība ar citām vielām

Bifosfonātu saderība ar zālēm:

  • Nehormonālas pretiekaisuma tabletes palielina kuņģa un zarnu trakta kairinājuma un asiņošanas iespējamību.
  • Cilpas diurētiskie līdzekļi var izraisīt zemu magnija un kalcija līmeni asinīs.
  • Aminoglikodīzi palielina toksisko iedarbību uz aknām un nierēm.
  • Alkoholiskie produkti kombinācijā ar bifosfonātiem apdraud komplikāciju attīstību.

Osteoporozes ārstēšana bez bifosfonātiem

Osteoporozes terapijas galvenais mērķis ir samazināt kaulu audu iznīcināšanu un uzlabot to atjaunošanos:

  • Ārstēšanai tiek izmantoti hormonālie preparāti, vitamīnu un minerālu kompleksi, kalcitonīns.
  • Lai palielinātu kaulu struktūras augšanu, ieteicams lietot bioflavonoīdus, kalciju D3, stronciju un fluora savienojumus. Bloķējiet skeleta kalcitonīna un estrogēnu iznīcināšanu.
  • Hormonālos medikamentus izvēlas individuāli, ņemot vērā pacienta dzimumu, vecumu un īpašības.
  • Kā papildu atbalsta pasākumi tiek izrakstīti terapeitiskie vingrinājumi un īpaša diēta, ieskaitot ēdienus, kas satur kalciju, fosforu, D vitamīnu.

Dr Myasnikov par biofosfonātiem

Dr Aleksandrs Myasnikov apstiprina bifosfonātu efektivitāti osteoporozes ārstēšanā un iesaka tos lietot slimības gadījumā. Tie palīdz stiprināt kaulus, kavē to iznīcināšanu, taču ir nepieciešams atbalstīt ārstēšanu ar kalcija lietošanu tablešu veidā, kā arī ar uzturu..

Pacientu atsauksmes par ārstēšanu ar bifosfonātiem

Ārsts-reimatologs ar daudzu gadu pieredzi un vietnes nehrusti.com autors. Vairāk nekā 20 gadus tas palīdz cilvēkiem efektīvi cīnīties ar dažādām locītavu slimībām.

Ko ārsti saka par locītavu un mugurkaula ārstēšanu? Dikul V.I., medicīnas doktors, profesors: Es daudzus gadus strādāju par ortopēdistu. Šajā laikā man nācās saskarties ar dažādām muguras un locītavu slimībām. Es saviem pacientiem ieteicu tikai labākās zāles, bet tomēr viena no tām rezultāts mani pārsteidza! Tas ir absolūti drošs, ērti lietojams, un pats galvenais, ka tas darbojas uz cēloni. Regulāra produkta lietošanas rezultātā sāpes izzūd dienā, un 21 dienas laikā slimība pilnībā atjaunojas par 100%. To noteikti var saukt par 21. gadsimta labāko instrumentu..

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai un citas narkotiku grupas osteoporozes ārstēšanai

Osteoporoze ir kaulu blīvuma samazināšanās, kas izraisa trauslumu un kaulu lūzumus, kas izraisa tendenci uz lūzumu. Pēc 35 gadiem kaulu masa (kaulu blīvums) sāk pakāpeniski samazināties, process ievērojami paātrinās pēc tam, kad sievietes nonāk klimaktēriskajā periodā. Šis nosacījums prasa farmakoloģisku korekciju ar zālēm osteoporozes ārstēšanai, bez kuras dzīves kvalitāte tiek ievērojami samazināta un attīstās invaliditāte..

Slimības smagums un progresēšanas ātrums ir atkarīgs no:

  • ģenētiskie faktori
  • fizisko aktivitāšu pakāpe
  • kalcija un ergokalciferola trūkums vai pārpalikums
  • individuāla lūzumu vēsture visā dzīvē
  • tabakas smēķēšana
  • alkohola lietošana
  • kam ir reimatoīdais artrīts
  • arī mazs ķermeņa svars.

Bieži vien osteoporoze nekādā veidā neizpaužas, un pacients par to pat nezina, līdz notiek kaula lūzums (skatīt osteoporozes simptomus un cēloņus). Slimību var diagnosticēt, pamatojoties uz densitometriju (kaulu minerālo blīvumu), ko mēra ar magnētiskās rezonanses attēlveidošanu, rentgena stariem, ultraskaņu, CT un MSCT (daudzslāņu datortomogrāfija)..

Kas ir osteoporoze un kāpēc ir tik svarīgi to ārstēt?

Osteoporoze ir pakāpeniska kaulu blīvuma samazināšanās minerālu izskalošanās dēļ, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās trauslums. Sākumā attīstās neliels kaulu blīvuma samazinājums (osteopēnija), un pēc tam tas kļūst nenormāli porains un saspiežams, piemēram, sūklis. Šāds skeleta struktūras pārkāpums noved pie biežiem lūzumiem..

Kaulu veido olbaltumvielas, kolagēns un kalcijs, kas ir vielas, kas to stiprina (sk. Pārtikas produktus, kas satur kalciju). Ja tiek traucēts šo komponentu līdzsvars, traumas rodas plaisu (augšstilba kakla lūzuma) vai iznīcināšanas (mugurkaula skriemeļa kompresijas lūzuma) veidā. Daži pacienti vairākus gadus pat nezina par bojājumu klātbūtni.
Jūs varat aizdomas par slimības attīstību ar šādiem simptomiem:

  • hroniskas sāpes, kas lokalizētas lūzuma vietā;
  • samazināta augšana, mugurkaula izliekums, izkārnījumi;
  • lūzumi ar minimālu fizisko aktivitāti, kas nokrīt no augšanas augstuma un kas galvenokārt lokalizējas ribu, gūžas, mugurkaula, pēdas un plaukstas rajonā.
  • aizkavēta kaulu saplūšana.

Osteoporoze ir ne tikai medicīniska, bet arī sociālekonomiska problēma, kas ietekmē visus pasaules iedzīvotāju slāņus..

  • Gūžas kaula lūzums ir biežāks cilvēkiem vecumā no 75 līdz 80 gadiem; cita veida lūzumi ir raksturīgi 50-59 gadus veciem bērniem un samazinās ar vecumu.
  • Zaudējot 10% kaulu blīvuma, mugurkaula lūzumu risks palielinās 2 reizes, gūžas kaula lūzums - 2,5 reizes..
  • Līdz 2050. gadam vīriešiem būs par 310% vairāk gūžas kaula lūzumu un sievietēm - par 240% vairāk nekā tagad.
  • Ik pēc 3 sekundēm visā pasaulē tiek diagnosticēts osteoporozes izraisīts lūzums; mugurkaula kompresijas lūzums - ik pēc 22 sekundēm.
  • Lielākā daļa pacientu ar augstu ievainojumu risku, kas saistīts ar palielinātu kaulu trauslumu (apmēram 80%), ieskaitot tos, kuriem jau ir bijis vismaz viens lūzums, nezina par savu slimību un nelieto tabletes osteoporozes ārstēšanai..
  • Mirstība pēc gūžas kaula lūzuma abiem dzimumiem palielinās līdz ar vecumu un, visticamāk, gada laikā pēc traumas un ir aptuveni 20%.
    Osteoporozes ārstēšanas galvenais mērķis ir novērst lūzumus, samazinot kaulu zudumu, palielinot kaulu blīvumu un atjaunojot kaulu stiprumu. Agrīna noteikšana un savlaicīga specifiskas ārstēšanas uzsākšana ievērojami samazina ievainojumu un citu slimības komplikāciju risku.

Šī slimība skar apmēram 200 miljonus sieviešu visā pasaulē;

  • katra desmita sieviete 60 gadu vecumā
  • piektais 70 gadu vecumā
  • divi no pieciem pēc 80
  • divi no trim pēc 90.

Mūsdienu zāles osteoporozes ārstēšanai

Pašlaik osteoporozes profilaksei un ārstēšanai plaši izmanto medikamentus, kuriem ir antiresorbcijas efekts un kas samazina kalcija izdalīšanos no kauliem (skatīt arī osteoporozes ārstēšanu ar tautas līdzekļiem). Kauls ir dzīva, pastāvīgi atjaunojoša struktūra. Kad kaulu audu rezorbcijas (iznīcināšanas) ātrums prevalē pār to atjaunošanās (rekonstrukcijas) ātrumu, attīstās osteoporozes parādības. Apsveriet zāles, kas novērš šī līdzsvara līdzsvara traucējumus.

Bifosfonāti

Bifosfonātu izmantošana osteoporozes ārstēšanā balstās uz to spēju nomākt osteoklastu aktivitāti un lēnu kaulu zudumu, kas ļauj osteoblastiem darboties efektīvāk. Tas viss noved pie kaula stiprināšanas un lūzumu (ieskaitot gūžas kaklu, plaukstas locītavu, mugurkaulu) novēršanas cilvēkiem ar osteoporozi:

  • Medikamentu lietošana ir indicēta 30 minūtes -2 stundas pirms ēšanas vai divas stundas pēc ēšanas.
  • Dzeriet ar pilnu glāzi ūdens.
  • Tajā pašā laikā absorbējas ne vairāk kā 10 procenti zāļu, kas ir pietiekami, lai ātri sāktu nomākt patoloģisko kaulu rezorbciju.
  • Lielākā daļa zāļu tiek nogulsnēta kaulos kā depo. Jo vecāks ir pacients, jo sliktāk viņš absorbē bifosfonātus.

Šajā grupā ietilpst zāles, kuru pamatā ir šādas aktīvās sastāvdaļas:

Alendronāts

Alendronskābe kavē kaulu rezorbciju, saistot hidroksiapatītu, īpaši efektīva pēcmenopauzes osteoporozes gadījumā. Lieto tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem. Tas ir efektīvs visu veidu osteoporozes gadījumos, kā arī primārās osteoporozes profilaksei.

Alendronāts 4 gab. 300 RUB.
Alenthal 20 gab. 300 RUB
Osterapar 4 gab 330 rubForosa 4 gab. 650 rbl.
Alendrokern 4 gab. 470 rblOstalon 4 gab. 480 rbl.Tevanat 4 gab. 760 rbl

Lietošana: Parasti ieteicams lietot 10 mg zāļu dienā. Tas jādara ne vēlāk kā pusstundu pirms šķidruma, pārtikas vai citu zāļu lietošanas. Tableti jānomazgā ar pilnu glāzi ūdens (vēlams destilētu), pēc kura 30 minūtes nav iespējams ieņemt horizontālu stāvokli. Tas viss ir nepieciešams normālai alendronāta absorbcijai.
Kontrindikācijas: zāles nav parakstītas cilvēkiem, kuri cieš no barības vada sašaurināšanās vai traucētas peristaltikas, ar kalcija trūkumu asinīs, alerģijām pret aktīvo vielu, cilvēkiem, kuri nespēj stāvēt, kā arī grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā..
Blakusparādības: Alendronāts var izraisīt dispepsiskus traucējumus, sāpes epigastrijā, grēmas, barības vada gļotādas bojājumus, vēdera uzpūšanos, traucētu rīšanas refleksu, sajukumu izkārnījumos, galvassāpes un muskuļu sāpes, alerģiskus izsitumus, samazinātu kalcija un fosfāta līmeni asinīs..

Risedronāts

  • Risedronskābe (Actonel, Rizendros 4 gab. 880 rubļi)

Preparāti, kuru pamatā ir šī aktīvā viela, ir labākās zāles pret osteoporozi, ko izraisa kortikosteroīdu lietošana, kā arī veiksmīgi lieto menopauzes laikā. Zāles, kuru pamatā ir risedronskābe, mazāk agresīvi ietekmē barības vada gļotādu, un tām ir izteiktāka antiresorbcijas iedarbība uz kaulu audiem nekā alendronātiem.

Ibandronāts

  • Bonviva 1 cilne. 150 mg. 1800 rubļi, 1 šļirce 5500 rubļi.
  • Boldronāts 50 mg. 28 gab. 13500 rbl.

Ibandronskābe pieder slāpekli saturošiem bisfosfonātiem, kas ir ļoti efektīvs kaulu iznīcināšanas kavēšanā un osteoklastu aktivizēšanā. Selektīvi ietekmē kaulu audus, pateicoties lielajai afinitātei ar tā minerālajiem komponentiem. Ievērojami samazina varbūtību, ka ļaundabīgās jaunveidojumos rodas skeleta komplikācijas. Tas novērš vēža augšanas faktoru izdalīšanos, kas saistīti ar osteoklastu darbību, kavē vēža šūnu dalīšanos un izplatīšanos. Tās ir izvēlētās zāles osteoporozes ārstēšanai pēcmenopauzes periodā.

Lietojot radioaktīvo tetraciklīnu, ibandronāts veicina tā izvadīšanu no kaulaudiem. Neizmazgā minerālus no kaula, un hiperkalciēmijas gadījumā tas palīdz normalizēt kalcija koncentrāciju gan asinīs, gan urīnā. Novērš dažādu iemeslu izraisītas destruktīvas izmaiņas kaulu audos.

Indikācijas: zāles tiek parakstītas ļaundabīga krūts audzēja kaulu metastāžu, hipokalciēmijas, lūzumu novēršanai, sāpju smaguma samazināšanai, staru terapijas devu samazināšanai; hiperkalciēmijas profilaksei dažādās vēža formās.
Pielietojums: ibandronatu lietošanas iezīmes tablešu veidā ir tādas pašas kā alendronātiem. Ieteicamā dienas deva ir 50 mg. Tablete jānorij vesela, lai novērstu mutes gļotādas un barības vada čūlu veidošanos.
Ibandronskābi šķīduma veidā injicē intravenozi reizi mēnesī. Infūzija 6 mg zāļu, kas atšķaidīta 100 ml fizikālā. šķīdumam jābūt vismaz 15 minūtēm.
Kontrindikācijas: zāles nav parakstītas bērniem, cilvēkiem ar alerģiju pret tā sastāvdaļām, kā arī grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Zoledronāts

Zoledronskābe ir bisfosfonāts ar izteiktām anti sorbcijas īpašībām, kas kavē osteoklastisko darbību. Šī procesa mehānisms nav pilnībā izprotams. Tika konstatēts, ka zāles neizraisa kaulu audu demineralizāciju, neietekmē to veidošanos un nepārkāpj kaulu mehānisko funkcionalitāti. Nomāc krūšu vēža un mielomas šūnu dalīšanos, novērš patoloģisko audu izplatīšanos un apoptozes (šūnu nāves) ierosināšanu. Piemīt antimetastātiskas īpašības.

Blazter 3800 RUB.Aklasta RUR 18900.Zometa 9800 RUB.Rezorba 7000 rub.Rezoklastin 4300 rub.

Indikācijas: Zoledronāts tiek izrakstīts dažādu etioloģiju osteoporozes, Pedžeta slimības ārstēšanai, atkārtotu lūzumu novēršanai, kā arī kaulu audu bojājumiem pacientiem ar progresējošu vēzi. Norādīts kā savlaicīga iecelšana (pirmajos 3 mēnešos pēc gūžas kaula lūzuma) un pēc artroplastikas.
Pielietojums: 4 mg zoledronāta, kas atšķaidīts 100 ml fizikālā. šķīdums, ko injicē reizi 3-4 nedēļās istabas temperatūrā sasildītā veidā. Manipulācijai vajadzētu ilgt vismaz 15 minūtes. Narkotiku ārstēšanai nepieciešama D vitamīna un kalcija līmeņa korekcija, ievērojot uzturu vai papildinājumus.
Kontrindikācijas: nav ieteicams lietot zāles pacientiem ar hiperkalciēmiju, alerģisku reakciju uz tā sastāvdaļām, kā arī grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā..
Blakusparādības: zoledronskābes lietošana var būt saistīta ar:

  • pancitopēnija (leikocītu, trombocītu un sarkano asins šūnu samazināšanās asinīs), fosfātu, kalcija, magnija līmeņa pazemināšanās un kreatinīna, urīnvielas, kālija un nātrija līmeņa paaugstināšanās asinīs;
  • garšas uztveres traucējumi;
  • galvas un vēdera sāpes;
  • taustes jutības pārkāpums, trīce, reibonis;
  • paaugstināta trauksme, miega traucējumi;
  • dispepsija, pavājināta apetīte un izkārnījumi;
  • elpošanas traucējumi, klepus;
  • acs episkleāro audu, konjunktīvas un asinsvadu iekaisums, stiklveida ķermeņa necaurredzamība;
  • pastiprināta svīšana, ādas nieze un izsitumi, Quincke edēma;
  • sāpes muskuļos, locītavās, kaulos, krampji, locītavu stīvums;
  • sirds ritma traucējumi, hipertensija;
  • akūta nieru mazspēja;
  • asiņu un olbaltumvielu klātbūtne urīnā;
  • vietēja iekaisuma reakcija, kas lokalizēta injekcijas vietā.

Novecojis antiresorbcijas līdzeklis (novērš kaulu zudumu)

Kalcitonīns

Kalcitonīns (Miacalcic 5 amp. 1100 rubļi) ir vairogdziedzera hormons, un to lieto osteoporozes ārstēšanai. Farmaceitiskā rūpniecība sintezē cilvēka rekombinanto kalcitonīnu, kā arī cūku un laša kalcitonīnu.

Blakusparādības: Lietojot degunā, var rasties asiņošana no deguna, iesnas, gļotādas kairinājums, slikta dūša vai vemšana. Lietojot kalcitonīna injekcijas formu, injekcijas vietā var parādīties iekaisums.

Zāles iepriekš tika izmantotas kā antiresorbcijas līdzeklis (novēršot kaulu audu rezorbciju). Viņam bija diezgan pieticīga pierādījumu bāze, nedaudz samazinot skriemeļu lūzumu biežumu un mazinot akūtas sāpes, kas saistītas ar osteoporotiskiem lūzumiem. Pēdējos gados ir uzkrāta informācija par jaunreģistrēto onkopatoloģiju biežuma palielināšanos pacientiem, kuri lietoja miokalci. Zāles tika izņemtas no ieteikumiem osteoporozes ārstēšanai, paliekot tirgū kā līdzeklis. Sāpju mazināšana mugurkaula skriemeļu lūzumos, kas saistīti ar osteoporozi, un Pedžeta slimības ārstēšanai.

Raloksifēns (Evista)

Raloksifēns ir otrās paaudzes selektīvs estrogēna receptoru modulators, saīsināts kā SERM. Zālēm ir estrogēnam līdzīga iedarbība kaulu audos, bet endometrijā tā darbojas kā antiestrogēns. Tas palīdz novērst iespējamās blakusparādības, ieskaitot vēža risku..

Blakusparādības: Lietojot raloksifēnu, karsto zibšņu smagums var palielināties; trombozes risks, ieskaitot dziļo vēnu trombozi un plaušu emboliju. Nevēlamo blakusparādību risks ir ticamāks pirmajos četros lietošanas mēnešos.

Līdz šim nav pierādīta zāļu efektivitāte, kā arī nav pierādīts, ka tas samazina ekstravertebrālo lūzumu risku..

Efektīvs antiresorbcijas līdzeklis

Denosumabs (Prolia)

Denosumabs (60 mg. 22 000 rubļu) ir cilvēka antiviela (IgG2), kas bloķē osteoklastu veidošanos un darbību, kas ir atbildīgi par kaulu rezorbciju. Prolia stiprina kaulus, palielinot to minerālu blīvumu un novērš lūzumus. Zāles injicē divas reizes gadā zem ādas augšstilbā vai vēderā. Tas ir paredzēts osteoporozes likvidēšanai:

  • sievietēm pēc menopauzes izmaiņām ar tendenci uz dažādu lokalizāciju lūzumiem;
  • vīriešiem ar samazinātu kaulu blīvumu un mugurkaula lūzuma risku uz hormonu nomācošas terapijas fona.

Denosumabs ir izvēlētās zāles paaugstināta daudzfaktorāla lūzuma riska un citu osteoporozes terapijas nepanesamības gadījumos..

Zāles ievada reizi sešos mēnešos. Pētīts klīniskajos pētījumos kopš 2004. gada. Paralēli osteoporozei tas tika pētīts kaulu metastātisku audzēja bojājumu ārstēšanai. Atšķirībā no bifosfonātiem, tas nav kontrindicēts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Kaulu masu palielinošas zāles

Teriparatid (Forteo)

Zāles ir vienīgais efektīvais anaboliskais līdzeklis, kas stimulē kaulu augšanu. Tas ir indicēts vīriešiem pēcmenopauzes, primārās, senilās osteoporozes un idiopātiskās formās. Terapijas kurss ir no 12 līdz 18 mēnešiem. Tā ir bisfosfonātu neefektīva izvēle. Ražots Krievijā ar nosaukumu Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26 000 rubļu). ir cilvēka epitēlijķermenīšu sintētiskais analogs, kas ir iesaistīts kalcija metabolisma regulēšanā. Atšķirībā no citām osteoporozes zālēm, kas samazina kaulu rezorbciju, teriparatīds veicina jaunu kaulu augšanu.

Šīs zāles lieto smagas osteoporozes gadījumu ārstēšanai dažādu etioloģiju sievietēm un vīriešiem. Zāles stimulē osteoblastu darbību, veicina jaunu kaulu audu veidošanos, padara kaulus stiprākus un novērš lūzumus.

Lietošanas metode: ieteicamā deva ir 20 mikrog dienā. Teriparatīdu injicē subkutāni augšstilbā vai vēderā.

Jums vajadzētu atteikties lietot Forteo:

  • ja jums ir alerģija pret tā sastāvdaļām;
  • bērni un pusaudži;
  • grūtniece vai laktācijas periodā;
  • ar ļaundabīgiem kaulu audzējiem;
  • staru terapijas laikā vai pēc tās;
  • ar hiperkalciēmiju;
  • ar hiperparatireozi un Pedžeta slimību;
  • smaga nieru slimība.

Visas šajā rakstā uzskaitītās zāles ir recepšu zāles un nav paredzētas pašārstēšanos. Sakarā ar iespējamu nopietnu kaitējumu veselībai, pirms šo zāļu lietošanas ir nepieciešams konsultēties ar ārstu..

Bifosfonāti

Ļaundabīgi audzēji bieži noved pie kaulu bojājumiem. Kā likums, mēs runājam par metastāzēm - audzēja šūnu skrīningu no primārās lokalizācijas vietas un to izplatīšanos visā ķermenī ar jaunu perēkļu parādīšanos.

Visbiežāk krūts un prostatas vēzis metastē kaulus. Arī kaulu metastāzes var būt nieru vēzē, vairogdziedzerī un plaušu ļaundabīgos jaunveidojumos. Vislielākā iznīcināšana tiek novērota ar mielomu. Lai saprastu, kā metastāzes darbojas uz kaulu, vispirms runāsim par veseliem kaulu audiem..

Kaulu audi ir saistaudu veids. Visu mūžu tajā notiek cikliskas izmaiņas - kaulu veidošanos aizstāj ar rezorbciju (kaulu audu iznīcināšanu). Šo procesu sauc par rekonstruēšanu. Tas notiek vairākos posmos:

  • Resorbcija. Kaulu audos ir īpašas šūnas, ko sauc par osteoklastiem. Viņu galvenā loma ir atbrīvot vielas, kas iznīcina kaulu minerālo skeletu, izraisot tā eroziju. Normālā laikā šīs šūnas ir "neaktīvā" stāvoklī, bet rezorbcijas fāzē tās tiek aktivizētas ar īpašām molekulām, kuras ražo osteoblastu prekursori, un sāk darīt savu darbu.
  • Inversija. Šajā posmā mononukleārās šūnas noņem visus iznīcinātos audus, sagatavojot vietu rekonstrukcijai..
  • Atgūšana. Kaulu minerālās matricas atjaunošana notiek citu šūnu - osteoblastu - darbības dēļ, kas sintezē organiskās vielas, kas veido kaulu matricu.
  • Atpūtas stāvoklis. Miega stāvoklī kaulu audi neuzrāda šūnu aktivitāti vai ir minimāla. Galvenie bioķīmiskie procesi "gaida" jaunu pārveidošanas cikla kārtu.

Kaulu metastāžu veidošanās galvenais punkts ir rekonstruēšanas procesa pārkāpums. Vēža šūnas izdala vielas, kas stimulē gan osteoklastus, gan osteoblastus. Tādējādi notiek rezorbcija un vienlaikus notiek patoloģiska kaulu audu augšana..
Kaulu metastāžu galvenās izpausmes ir:

  • Sāpes.
  • Patoloģiski lūzumi, kas rodas bez nopietna mehāniskā stresa.
  • Muguras smadzeņu saspiešana, ko var izraisīt nervu sakņu saspiešana ar audzēju masām vai kaulu fragmentiem, kas veidojas patoloģiska lūzuma rezultātā.
  • Hiperkalciēmija ir kalcija līmeņa paaugstināšanās asinīs, kurā attīstās patoloģisko simptomu komplekss, piemēram, intoksikācija vai asins koagulācijas sistēmas pārkāpums. Dažos gadījumos hiperkalciēmija var būt letāla.

Kaulu metastāžu ārstēšanai izmanto integrētu pieeju, ieskaitot pretvēža iedarbības metodes, piemēram, ķīmijterapiju, mērķtiecīgu terapiju, radiāciju, paliatīvās operācijas. Patoģenētiskās ārstēšanas ietvaros tiek izmantoti bisfosfonāti.

Bisfosfonāti kaulu bojājumiem

Bifosfonāti ir zāles, kas ietekmē kaulu metabolismu. Pēc ķīmiskās struktūras tie ir līdzīgi dabiskajiem neorganiskajiem fosfātiem. Viņiem ir augsta afinitāte pret kalcija joniem, kuru dēļ tie dziļi iekļūst kaulu audos.

Viņu darbības mehānisms ir balstīts uz osteoklastu attīstības un dzīvībai svarīgās aktivitātes kavēšanu, kas vienlaikus tiek realizēta vairākos veidos:

  • Tieša iedarbība uz osteoklastiem, kuru dēļ tie zaudē spēju rezorbēt kaulu audus vai pat mirst.
  • Iedarbojas uz osteoklastu prekursoru šūnām, novēršot to attīstību un diferenciāciju.
  • Tiem ir ietekme uz osteoblastiem, kuru dēļ samazinās osteoklastu stimulējošā faktora rašanās.

Turklāt ir pierādījumi, ka bisfosfonāti samazina audzēja tilpumu. Kāpēc tas notiek, nav pilnībā skaidrs. Tiek pieņemts, ka rezorbcijas samazināšanās dēļ audzējs nesaņem pietiekamu daudzumu augšanas faktoru un citokīnu, kas atrodas kaulu audos..

Bifosfonātu klasifikācija

Medicīnas praksē tiek izmantoti 8 bisfosfonātu savienojumi, kurus atkarībā no ķīmiskās struktūras iedala trīs grupās:

  • Bifosfonāti bez slāpekļa. Šīs ir pirmās paaudzes zāles. Tajos ietilpst klodronāts, tiludronāts un etidronāts.
  • Slāpekli saturoši bisfosfonāti. Tās ir otrās paaudzes zāles. Tas ietver pamidronātu, risedronātu un alendronātu.
  • Visbeidzot, pēdējās, trešās paaudzes narkotikas. Tie ir aminos saturoši bisfosfonāti. Tajos ietilpst zoledronskābe un ibandronāts.

Klodronāts

Klodronāts pieder pie pirmās paaudzes bisfosfonātiem. Tas ir formā iekšķīgai lietošanai, kā arī intravenozai infūzijai. Perorālas lietošanas trūkums ir slikta uzsūkšanās no kuņģa.

Pamidronāts

Pamidronāts ir otrās paaudzes bifosfonātu zāles. Tas atšķiras no pirmā ar to, ka tā formulā ir viens slāpekļa atoms. Sakarā ar to tas var nomākt olbaltumvielu pārkārtošanās procesu osteoklastos, kas galu galā noved pie viņu nāves ar apoptozi. Šīs zāles lieto osteolītisko metastāžu ārstēšanai, kas ir izplatītas multiplās mielomas un krūts vēža gadījumos..

Tās lietošanas problēma ir tā, ka, lai sasniegtu maksimālu efektivitāti hiperkalciēmijas ārstēšanā, ir jāieceļ lielas zāļu devas. Tomēr to papildina lieli gremošanas sistēmas toksiskās ietekmes riski. Turklāt pamindronāta efektivitāte tiek samazināta pacientiem ar asinsrites PTHrP (olbaltumvielu, kas veidojas osteolīzes laikā)

Pamidronātu ievada intravenozas infūzijas veidā. Vienreizēja deva ir 60–90 mg. Infūzijas ilgums ir 4 stundas. Zāles lieto ik pēc trim nedēļām..

Ibandronāts

Ibandronāts pieder bifosfonātu trešajai paaudzei un jau satur 2 slāpekļa molekulas. Tas ir efektīvāks pacientiem ar paaugstinātu PTHrP līmeni, rada mazāk komplikāciju un tam nav nefrotoksicitātes. To lieto reizi 4 nedēļās 15 minūšu intravenozas infūzijas veidā.

Zoledronic skābe

Zoledronskābe pieder pie trešās paaudzes zālēm. Tas satur 2 slāpekļa atomus pretējās pozīcijās. Šī strukturālā īpašība ļauj tai būt ne tikai anti-osteolītiskai iedarbībai, bet arī negatīvi ietekmēt pašu ļaundabīgo audzēju. Jo īpaši zoledronskābei ir antiangiogēna iedarbība, kavējot endotēlija šūnu augšanu, tādējādi izjaucot jaunveidojumu asins piegādi, kas noved pie tā augšanas kavēšanas..

Zāles ievada intravenozi 4 mg devā. Infūzija ilgst 15 minūtes. Lietošanas biežums - reizi 3-4 nedēļās. Ārstēšanas periodā ir nepieciešams lietot D vitamīnu un kalciju pārejošas hipokalciēmijas riska dēļ.

Bifosfonātu izmantošana metastāzēm kaulos

Bisfosfonātu izmantošana metastāzēm kaulos ir kļuvusi par ārstēšanas zelta standartu. Šādas zāles ir efektīvas apmēram 2-3 gadus, un pēc rezistences veidošanās tās tiek mainītas uz mērķtiecīgu terapiju ar denosumabu.

Ārstēšanu sāk pēc kaulu metastāžu noteikšanas, izmantojot rentgena pētījumus. Scintigrāfija nav piemērota osteolītisko metastāžu noteikšanai.

Bifosfonātu lietošana osteoporozes ārstēšanai

Osteoporoze ir hroniska slimība, kurai raksturīga samazināta kaulu masa. Tā rezultātā samazinās kaulu blīvums, palielinās patoloģisko lūzumu risks. Šī patoloģija ir raksturīgāka sievietēm menopauzes laikā, bet rodas arī vecākiem vīriešiem..

Lai ārstētu slimību, tiek izmantota integrēta pieeja, kas ietver īpašu diētu, fizioterapijas vingrinājumus. Farmakoterapiju izmanto arī personām ar paaugstinātu patoloģisko lūzumu attīstības risku. Zāles novērš kaulu zudumu, kas ir pierādīts klīniskajos pētījumos. Visefektīvākie šajā sakarā ir alendronāts, zoledronskābe un risedronskābe..

Hiperkalciēmija un bisfosfonāti

Pavisam nesen hiperkalciēmija (paaugstināts kalcija līmenis asinīs) bija viena no biežākajām kaulu metastāžu dzīvībai bīstamām komplikācijām. 20. gadsimta beigās šo stāvokli piedzīvoja apmēram 20% pacientu ar metastātisku krūts vēzi. Tomēr bisfosfonātu lietošanas dēļ šādu komplikāciju biežums ir ievērojami samazinājies.

Ir divi hiperkalciēmijas attīstības mehānismi:

  1. Pirmais ir balstīts uz faktu, ka kaulu metastāzes noved pie osteolīzes, kurā kalcijs no iznīcinātajiem kaulaudiem nonāk asinīs. Šis ceļš tiek ieviests multiplās mielomas un krūts vēža metastāzēs.
  2. Otrais mehānisms nav saistīts ar kaulu metastāzēm, bet tiek ieviests, stimulējot kalcija rezorbciju paratīroidhormoniem līdzīgo olbaltumvielu ietekmē, kuras var izdalīt ārpusdzemdes audzēja perēkļi.

Hiperkalciēmija noved pie nieru mazspējas, tāpēc daudz šķidruma izdalās ar urīnu. Tā rezultātā notiek dehidratācija, pasliktinās nieru darbība, kalcijs netiek izdalīts, un situācija aprobežojas ar apburto loku..

Klīniskajā attēlā tiek atzīmēti šādi simptomi:

  • Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi - pazemināts asinsspiediens, aritmijas un citi sirdsdarbības traucējumi.
  • Kuņģa-zarnu trakta pārkāpumi - slikta dūša un vemšana, apetītes svīšana, pankreatīts.
  • Apziņas traucējumi, letarģija, stupors un pat koma.

Galvenie hiperkalciēmijas ārstēšanas punkti ir šķidruma papildināšana, palielināta kalcija izdalīšanās un kaulu rezorbcijas bloķēšana ar audzēju. Tieši pēdējā brīdī tiek virzīta bifosfonātu darbība. Pašlaik tos ieteicams parakstīt visiem pacientiem ar identificētām metastāzēm kaulos..

Bifosfonātu blakusparādības

Ārstējot ar bifosfonātiem, var rasties šādas blakusparādības:

  • Dispepsijas simptomi - slikta dūša, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās.
  • Ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, ko papildina muskuļu sāpes.
  • Pārejoša hipokalciēmija - kalcija līmeņa pazemināšanās asinīs.
  • Galvassāpes.
  • Niezoša āda.
  • Izsitumi.
  • Asiņu parādīšanās urīnā.

Žokļa aseptiska osteonekroze ir diezgan reti sastopama, bet tajā pašā laikā smaga komplikācija. Visbiežāk tas notiek pēc zobārstniecības procedūrām. Šajā sakarā ir ieteicams atlikt ārstēšanas sākšanu ar bifosfonātiem, līdz mutes dobums tiek sanitizēts un gļotāda sadzīst..

Bifosfonāti osteoporozei: plusi un mīnusi

Bifosfonāti osteoporozes un ar to saistītu slimību gadījumā ir reāla iespēja novērst kaulu zudumu un samazināt iespējamo lūzumu risku. Medicīniskiem nolūkiem vielas tiek izmantotas kopš 1990. gada. Pēdējo 10 gadu laikā to līdzekļu saraksts, kurus atļauts izmantot terapeitiskos pasākumos, ir ievērojami paplašinājies. Sīkāk apskatīsim, kas ir bifosfonāti, kādas īpašības tiem piemīt, kādās situācijās tie tiek izmantoti.

Farmakoloģiskās īpašības un darbības mehānisms

Cilvēka ķermenī normālu kaulu struktūru veidošanos atbalsta osteoblasti - jaunas šūnas, kas ražo starpšūnu vielu (matricu). Tajā pašā laikā tiek sintezēti osteoklasti, kas iznīcina kolagēnu un izšķīdina kaulu audu minerālo bāzi. Abu procesu nelīdzsvarotība noved pie kaulu iznīcināšanas - blīvuma samazināšanās.

Zāles, kuru pamatā ir bisfosfonāti, ir apvienojušas divus fosfonātus, ar kuru palīdzību tiek koriģēta vielmaiņa un koordinēts kalcija jonu darbs. Lietojot, aktīvo sastāvdaļu molekulas apzināti iekļūst kaulu veidošanās perēkļos un nomāc osteoklastu darbību. Organisko savienojumu terapeitiskā iedarbība ir saistīta ar to afinitāti pret pirofosfāta kristāliem, kas ir galvenā kaulu matricas sastāvdaļa. Šī funkcija ļauj tos pārdalīt problemātiskajās zonās, novēršot osteoklastu piestiprināšanos un nobriešanu..

Nomācot rezorbciju, vielas palielina kalcija uzsūkšanos. Sakarā ar to tiek aktivizēta osteoblastu radošā darbība, tiek stimulēta jaunu audu veidošanās, uzlabojas porainās un kaulu kompakto slāņu mikroarhitektonika.

Izdaloties bifosfonāti, ķermenis paliek nemainīgs. Procesu raksturo strauja asins plazmas samazināšanās un lēna izdalīšanās no kaulu audiem.

Bifosfonātu darbības mehānisms ir skaidrs, tagad tas uz tiem attiecas.

Vārdi un izlaišanas formas

Krievijas Federācijas teritorijā oficiāli reģistrēto aktīvo vielu grupā ietilpst:

    nātrija alendronāts; zoledronskābe; nātrija ibandronāts; risedronskābe.

Zāles pieder pie otrās un trešās paaudzes slāpekli saturošiem bisfosfonātiem. Pirmā - bez slāpekļa paaudze:

    tiludronāts; etidronāts; klodronāts.
    injekciju šķīdumi, tabletes iekšķīgai lietošanai; liofilizāts šķīduma pagatavošanai.

Lietošanas jomas

Bisfosfonātu pierādītā efektivitāte ir kļuvusi par iemeslu to iekļaušanai pirmās izvēles medikamentu grupā ārstēšanai un profilaksei:

    primārā pēcmenopauzes formā un sekundāra osteoporoze; iespējamie un patoloģiskie lūzumi; deformējošs osteīts (Pedžeta slimība); ģeneralizēta plazmatozoma; osteolītiskas un osteoblastiskas kaulu metastāzes; hiperkalciēmija; ļaundabīgi audzēji; hiperparatireoidisms (primārais); osteogenesis imperfecta; periodonta slimība.

Onkoloģijā zāles ir iekļautas ārstēšanas shēmā kombinācijā ar ķīmijterapiju.

Ieteikumi pareizai lietošanai

Organisko savienojumu intravenozu un intramuskulāru ievadīšanu veic tikai kvalificēti speciālisti. Instrukcijām par bifosfonātu lietošanu tablešu formā ir vairākas nianses. Lai pastiprinātu terapeitisko efektu un samazinātu blakusparādību rašanās iespējamību, ieteicams ievērot noteiktus noteikumus.

Ārstējot ar bifosfonātiem, uzturā vai farmakoloģiskos preparātos nodrošiniet ķermenim nepieciešamo daudzumu kalcija un D vitamīna sāļu..

Nevēlamās reakcijas un kontrindikācijas

Bifosfonātus nevar iekļaut ārstēšanas shēmā, ja pacientam ir:

    ķermeņa alerģiska reakcija uz aktīvajām sastāvdaļām; zems kalcija līmenis asinīs; smagi nieru darbības traucējumi.

Uzskata arī par kontrindikācijām: grūtniecības un zīdīšanas periods, mazs vecums.

Klīniskajos pētījumos tika novērotas šādas blakusparādības:

    grēmas; bieži vaļīgi izkārnījumi vai apgrūtināta zarnu kustība; barības vada sienu erozīvi-čūlaini un iekaisuma bojājumi; slikta dūša; muskuļu, locītavu, vēdera sāpes; sāpes galvā, acīs, norijot; pārmērīgs nogurums; hipertensija; izsitumi uz ādas; redzes asuma pasliktināšanās; angioneirotiskā tūska; bojājumi orofarneksa gļotādā.

Vienlaicīga NPL grupas zāļu lietošana pastiprina bisfosfonātu toksisko iedarbību uz gremošanas traktu.

Pārdozēšana un papildu norādījumi

Pieļaujamo robežu pārsniegšana ietekmē kuņģa-zarnu traktu. Ar negatīvām izpausmēm nav iespējams izraisīt kuņģa satura izvirdumu. Pasākums izraisīs turpmāku barības vada kairinājumu. Lai neitralizētu organisko skābju iedarbību, jums jādzer piens vai jālieto antacīdi, kas satur kalciju. Labāk ir palikt taisni, līdz stāvoklis stabilizējas..

Pirms bisfosfonātu terapijas uzsākšanas tiek koriģēta hipokalēmija un minerālu metabolisms. Īpaša uzmanība tiek pievērsta zobu pārbaudei un mutes dobuma sanitārijai. Ārstēšanas periodā ir jāizslēdz iespējamās invazīvās iejaukšanās. Ir pierādījumi par žokļa osteonekrozes attīstību, ko, iespējams, provocē zoba izraušana vai infekcijas izraisītāja ievadīšana brūcē. Ir bijuši daži kaulu nekrozes gadījumi pretaudzēju terapijas apstākļos.

Izlasiet arī medicīnisko pētījumu: kā ārstēt kaulu mikroplaisas


Lai Iegūtu Vairāk Informācijas Par Bursīts