Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai: zāļu klasifikācija, pilns apraksts

Bisfosfonāti ir farmakoloģiski preparāti, kuru ķīmiskajā sastāvā ir fosfonskābju esteri. Galvenais zāļu terapeitiskais efekts ir novērst osteoporozes laikā novēroto kaulu masas samazināšanos. Bisfosfonāti samazina spontānu lūzumu risku, kas raksturīgs šai muskuļu un skeleta sistēmas patoloģijai. Zāles lieto gan patoģenētiskajā terapijā, gan profilaksē..

Jebkuram bisfosfonātam ir plašs kontrindikāciju klāsts. Devas režīma pārkāpuma gadījumā vai ilgstošas ​​lietošanas rezultātā bieži rodas sistēmiskas un lokālas blakusparādības. Tikai pēc virknes instrumentālu pētījumu ārsts izdara secinājumu par to, vai ir ieteicams iekļaut bifosfonātus ārstēšanas shēmās..

Nedaudz vēstures

Ir svarīgi zināt! Ārsti ir šokēti: “Ir efektīvs un pieejamais līdzeklis pret locītavu sāpēm.” Lasīt vairāk.

Sākotnēji bisfosfonāti netika sintezēti farmācijas nozares vajadzībām. Turklāt šāda piemērošanas joma nav apsvērta gandrīz 100 gadus. Fosfonskābes esteri tika ražoti lauksaimniecībai. Uz to pamata tika izveidoti minerālmēsli, mīkstināts ūdens virszemes apūdeņošanai. Tekstilizstrādājumu un eļļas pārstrādes rūpniecība neiztika bez bisfosfonātiem un joprojām tos aktīvi izmanto..

Tajā pašā laikā ārsti un farmaceiti mēģināja atrast veidus, kā stiprināt kaulu masu. Lūzums šajā jomā ir Astlijas Kūpera atklājums. 1824. gadā šis angļu ārsts un karaliskās tiesas ķirurgs izvirzīja hipotēzi par saikni starp paaugstinātu gados vecāku cilvēku kaulu trauslumu un noteiktu patoloģiju, kas attīstās viņu ķermenī. Slimība tika atklāta, sistematizēta un tai tika piešķirts zinātnisks nosaukums divdesmitā gadsimta sākumā. Bet, lai novērstu osteoporozi, novērst tās bīstamās komplikācijas tajā laikā nebija iespējams.

Šveicers Herberts Fleišis ilgu laiku eksperimentēja ar ķīmiskajiem savienojumiem. 1968. gadā viņš atklāja, ka neorganiskajam pirofosfātam nonākot saskarē ar bioloģisko šķidrumu, izdalās ievērojami mazāk kalcija. Lai neļautu fermentiem agresīvi ietekmēt pirofosfātu, tā molekulā esošais fosfora atoms tika aizstāts ar oglekļa atomu. Tas arī ievērojami palielināja ķīmiskā savienojuma bioloģisko aktivitāti..

Bet pirms pirmās farmakoloģiskās zāles, kas balstīta uz bifosfonātiem, sintēzes vēl bija 30 gari gadi. 1995. gadā pēc ilgstošiem klīniskiem izmēģinājumiem sāka plaša mēroga zāļu ražošanu kaulu osteoporozes ārstēšanai..

Darbības mehānisms

Bifosfonāti joprojām tiek aktīvi izmantoti osteoporozes ārstēšanā, neskatoties uz vairākiem atklātajiem trūkumiem. Piemēram, ir konstatēts, ka narkotikas palielina kaulu blīvumu, bet nepadara tos stiprākus. Kaulu audu struktūra kļūst līdzīga dažiem metāla sakausējumiem - ar noteiktu fizisko iedarbību tie sadalās mazos gabaliņos. Tāpēc terapeitiskajās shēmās papildus bisfosfonātiem ir arī preparāti kaulu stiprināšanai..

Bifosfonāts jeb difosfonāts ir mākslīgi sintezēts ķīmisks savienojums, kura struktūra ir līdzīga pirofosfonātam. Šī viela ir atbildīga par kalcija adhēzijas stiprumu ar kaulu audiem. Bet atšķirībā no dabiskajiem bioloģiskajiem pirofosfonātiem sintētiskajiem bisfosfonātiem ir augstāka klīniskā aktivitāte. Viņiem ir plašāks farmakoloģisko darbību klāsts.

Veselos kaulu audos vielmaiņas procesi norit gludi, un jebkādas neveiksmes gadījumā tiek nekavējoties aktivizēti kompensācijas mehānismi, lai atjaunotu un reģenerētu bojātās vietas. Kaulu audu galvenās struktūrvienības:

  • osteoblasti - jaunu kaulu šūnas ar diametru 15-20 mikroni, sintezējot starpšūnu vielu. Kamēr matrica uzkrājas, viņi tajā tiek ierauti un kļūst par osteocītiem;
  • osteoklasti - milzu daudzkodolu šūnas, kas noņem kaulu audus, izšķīdinot minerālu komponentu un iznīcinot kolagēnu.

Cilvēka ķermenī ir aptuveni vienāds skaits utilizatoru - osteoklasti un veidotāji - osteoblasti. Ja traucētāju skaits sāk palielināties, tad notiek apoptoze - ieprogrammēta šūnu nāves regulēts process. Pretējā gadījumā nelīdzsvarotība radīs nopietnas sekas, no kurām viena ir osteoporoze. Bifosfonāti stimulē osteoklastu pašiznīcināšanos, atjaunojot kaulu šūnu dabisko līdzsvaru. Pēc iekļūšanas ķermenī tie saista kalcija molekulas, kas uzkrājas kaulu audos. Ķīmiskie savienojumi droši notur mikroelementu, nepārtraukti piedzīvojot uzbrukumus, pavairot osteoklastus. Bet pirms sadalīšanas bisfosfonāti pilnībā tiek galā ar savu uzdevumu - palielināt kaulu blīvumu.

Pat "novārtā atstātas" locītavu problēmas var izārstēt mājās! Vienkārši atcerieties to smērēt reizi dienā..

Klasifikācija

Starptautiskajā klasifikācijā bisfosfonāti tiek sadalīti divās lielās grupās atkarībā no molekulārās struktūras vai drīzāk slāpekļa molekulas satura ķīmiskajā struktūrā. Osteoporozes ārstēšanai tiek izmantoti astoņi galvenie savienojumi, kas ir mājas zāļu aktīvās sastāvdaļas un to importētie strukturālie analogi:

  • bez slāpekļa - Klodronāts, Tiludronāts, Etidronāts;
  • slāpekli saturoši - Pamidronāts, Risedronāts, Alendronāts;
  • aminoskābes - Zoledronāts, Ibandronāts.

Zāles, kas nesatur slāpekli, pieder pie pirmās paaudzes zālēm, kuras kalpoja par pamatu turpmākai progresīvai attīstībai. Bet to lietošana joprojām ir būtiska osteoporozes ārstēšanā. Penetrējot kaulu audos, bez slāpekļa bisfosfonāti tiek pārveidoti savienojumos - ATP analogos. Tie uzkrājas lielā koncentrācijā osteoklastos un ievērojami samazina to destruktīvo aktivitāti. Pirms zāļu galīgās iznīcināšanas tai izdodas daļēji atjaunot traucēto līdzsvaru osteoklastu iznīcināšanas dēļ.

Slāpekli saturošām zālēm ir raksturīga augsta izturība pret agresora šūnām. Viņi iztur osteoklastu iznīcinošos uzbrukumus, kas izskaidro viņu ilgstošo farmakoloģisko darbību. Bifosfonāti, kas satur aminoskābes, ir trešās paaudzes zāles ar mazāku toksisko iedarbību uz iekšējiem orgāniem.

Bisfosfonātu mīnusi osteoporozes terapijāRaksturlielumi
Agresīva darbība uz gremošanas sistēmas orgāniemIlgstoši lietojot narkotikas, palielinās peptiskās čūlas un gastrīta iespējamība gļotādu čūlu rezultātā
Ilgstošs terapeitiskais kurssLai palielinātu kaulu audu blīvumu vai novērstu to rezorbciju, nepieciešams lietot bisfosfonātus 3-5 gadus, un pēc to atcelšanas tiek novērots terapeitiskā rezultāta pasliktināšanās.
Tikai patoģenētiskas ārstēšanas iespējaZāles novērš osteoporozes sekas, bet nespēj atbrīvoties no tās cēloņa - vielmaiņas traucējumiem, osteoblastu veidošanās ātruma samazināšanās
Zema aktīvo sastāvdaļu absorbcijaPēc iekļūšanas ķermenī tiek absorbēti 10% bifosfonātu. Neabsorbēto daļu nieres ātri evakuē
Nepieciešamība lietot citas zālesParasti terapeitiskajos režīmos bisfosfonāti tiek kombinēti ar glikokortikosteroīdiem un kalcija preparātiem. Tas nopietni palielina farmakoloģisko slodzi uz pacienta ķermeni.

Bifosfonātu veidi

Izvēloties narkotiku osteoporozes ārstēšanai, ārsts paļaujas uz instrumentālo pētījumu, vispārējo asins un urīna analīžu rezultātiem. Tas ņem vērā slimības stadiju, audu bojājuma pakāpi, pacienta vēsturi un vecumu, kaulu rezorbcijas cēloni. Priekšroka tiek dota narkotikām ar maigāku iedarbību. Bet dažreiz ir nepieciešami agresīvāki līdzekļi, lai ātri nomāktu osteoklastu lēkmes.

Osteoporozes ārstēšanā tiek izmantotas šādas zāles:

  • Klodronāts. Tas nomāc osteoklastus, samazina sāpīgo sajūtu smagumu osteoporozes vēlīnās stadijās, saglabā kalciju kaulos, samazinot tā koncentrāciju sistēmiskajā cirkulācijā. Klodronāts tiek parakstīts arī, lai novērstu hiperkalciēmijas un demineralizācijas attīstību, kas provocē kaulu audu izšķīšanu;
  • Tiludronāts. Aktīvi stimulē mineralizāciju, palielinot kaulu blīvumu. Tas ir parakstīts pacientiem ātrai atveseļošanai pēc sarežģītiem lūzumiem, Pedžeta slimības vai osteodistrofijas ārstēšanai ar raksturīgu kaulu trauslumu vielmaiņas traucējumu rezultātā;
  • Etidronāts. Difosfonāts, kas nesatur slāpekli, ir mūsdienu medikamentu priekštecis osteoporozes ārstēšanai. To lieto arī reimatoīdā artrīta, ļaundabīgu un labdabīgu jaunveidojumu, kā arī dažu nieru patoloģiju ārstēšanā. Palīdz novērst smago metālu intoksikācijas sekas;
  • Alendronāts. Stabilizē vielmaiņas procesus kaulu un skrimšļu audos.Preparātu lietošana ar Alendronātu neizraisa kaulu demineralizāciju, ko aktīvi lieto, ārstējot sievietes, kuras ir iestājušās dabiskas menopauzes periodā;
  • Pamidronāts. Traucē osteoklastu reproducēšanu, samazinot katabolisko procesu ātrumu un stimulējot reģeneratīvas bioķīmiskās reakcijas;
  • Risendronāts. Bifosfonātu raksturo augsta klīniskā aktivitāte, ja nav izteiktas toksiskas ietekmes uz ķermeni. Risendronāts bieži ir pirmā izvēle osteoporozes ārstēšanā, ko izraisa ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana;
  • Ibandronāts. Efektīvs profilaktisks līdzeklis spontāniem skriemeļu lūzumiem. Palēnina osteoklastu reprodukciju, novērš kaulu rezorbciju, saglabājot kalciju kaulu struktūrās.

Zoledronāts kavē kaulu rezorbciju, izraisot osteoklastu apoptozi. Tādēļ šīs zāles tiek parakstītas progresējošas osteoporozes gadījumos, kad ārstēšanas galvenais uzdevums ir palēnināt un apturēt destruktīvos procesus..

Kontrindikācijas un blakusparādības

Katru narkotiku raksturo noteiktas blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai. Bet farmakoloģisko īpašību līdzība ļauj apvienot patoloģiskos stāvokļus vienā grupā, kurā bisfosfonāti nav parakstīti:

  • akūta un hroniska nieru mazspēja;
  • atkārtoti kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlaini bojājumi;
  • hipokalciēmija vai kalcija trūkums organismā.

Kontrindikācijas ārstēšanai ar šīm zālēm ir grūtniecība, zīdīšana, individuāla nepanesība pret aktīvajām un palīgvielām. Ja tiek pārkāpts devas režīms vai kad tiek nogulsnēti bifosfonāti, var attīstīties nevēlamas reakcijas. No gremošanas sistēmas puses ir iespējami dispepsijas traucējumi: slikta dūša, vemšana, pārmērīga gāzu veidošanās, caureja vai aizcietējums, sāpes epigastrālajā reģionā. Neiroloģiski traucējumi izpaužas kā redzes asuma samazināšanās, galvassāpes un reibonis. Aprakstīti sirds aritmijas, priekškambaru mirdzēšanas, žokļa locītavu osteonekrozes attīstības gadījumi. Dažreiz ir febrili apstākļi, ko sarežģī drebuļi, vājums, apātija, artralģija, muskuļu sāpes. Vietējās alerģiskās reakcijas raksturīgie simptomi ir ādas pietūkums un apsārtums, niezes un izsitumu parādīšanās..

Biofosfāti: lietošanas instrukcijas

Laika gaitā jebkura cilvēka ķermenis sāk nolietoties, un tas ietekmē ne tikai iekšējos orgānus, bet arī kaulus - tie kļūst trauslāki un trauslāki. Šī patoloģija var palielināties vairākas reizes, ja cilvēks cieš no noteiktām slimībām..

Lai uzlabotu dzīves kvalitāti, pasargātu sevi no locītavu sāpēm, kaulu lūzumiem un ekstremitāšu nejutības, jums jālieto īpašas zāles.

Biofosfātu definīcija

Biofosfāti ir modernas sintētiskas zāles, kas palīdz bloķēt šūnas, kas iznīcina ķermeņa kaulu audus. Turklāt laika gaitā šie medikamenti spēj atjaunot kaulu struktūru..

Mūsdienās tos aktīvi izmanto osteoporozes un citu patoloģiju ārstēšanai, kas izraisa kaulu trauslumu. Daudzi eksperti arī apgalvo, ka biofosfāti var labvēlīgi ietekmēt ķermeni onkoloģisko komplikāciju gadījumā, kas provocē audzējus kaulos, jo tie novērš metastāžu izplatīšanos un mazina sāpes..

Klasifikācija

Parasti šīs zāles ir sadalītas divās pilnīgi atšķirīgās grupās: preparāti ar slāpekli un bez tā..

Lūk, kas ir iekļauts aminobifosfātos (ar slāpekļa saturu):

  • Nātrija alendronāts. Nehormonālas zāles, kas regulē vielmaiņas procesus starp kauliem un mīkstajiem audiem. Palīdz atjaunot kaulu audu dabisko struktūru. To var izmantot gan sievietes, gan vīrieši;
  • Ibandronātskābe. Tas ir lielisks līdzeklis osteoporozes ārstēšanai, ko izraisa menopauze. Arī šo savienojumu lieto, ja asinīs ir pārmērīgs kalcija daudzums. Vīrieši ir ļoti atturīgi no šo medikamentu lietošanas;
  • Zolodronic skābe. Tam ir ietekme tikai uz kaulu audiem, jo ​​tā sastāvs ir ļoti līdzīgs kaulu režģim. Tam ir spēcīga anti-edematous un pretaudzēju iedarbība. Tieši šī skābe ir pamats daudzu modernu biofosfātu radīšanai. Viņa spēj tikt galā pat ar osteohondrozi, kas ir progresējošā stadijā;
  • Nātrija ibandronāts. Aktīvi cīnās ar kaulu iznīcināšanu, visbiežāk tos izmanto kā kaulu lūzumu profilakses līdzekli.

Attiecībā uz vienkāršiem biofosfātiem, kas nesatur slāpekli, to sastāvā ietilpst:

  • Tulunduric skābe. Veicina fosfātu un kalcija uzkrāšanos kaulu audos, piesātina tos arī ar minerālvielām un barības vielām. Tas ir aktīvi noteikts, lai novērstu pārmērīgu kaulu mīkstumu;
  • Etindronskābe. To lieto osteoporozes ārstēšanai, ko papildina onkoloģiskās patoloģijas un nieru slimības.

Darbības mehānisms

Tā kā šīs zāles pēc struktūras ir ļoti līdzīgas dabīgajiem minerāliem, tās dabiski traucē kaulu metabolismu..

Biofosfāti novērš jaunu audu augšanu kaulos, kā arī aktīvi cīnās ar rezorbciju (dabisko iznīcināšanu)..

Preparātā iekļautie komponenti uzsūcas kaulu audos un padara tos mazāk jutīgus pret kalcija noņemšanu no kauliem. Pēc šādas ietekmes kaulu iznīcināšanas process tiek kavēts.

Neskatoties uz to, ka pēc ārstēšanas kursa biofosfātu atliekas no organisma izdalīsies caur nierēm, noteikta to daļa dziļi iesūksies kaulaudos un paliks tur mūžīgi.

Lietošanas indikācijas

Diezgan bieži šodien tiek uzdots jautājums, kādiem nolūkiem izmanto biofosfātus un kādas slimības var izmantot, lai no tiem atbrīvotos..

Lielākā daļa ekspertu apgalvo, ka tie ir ļoti efektīvi, apkarojot šādas patoloģijas:

  • osteoporoze;
  • problēmas ar kaulu audu veidošanos;
  • mieloma;
  • Pedžeta slimība;
  • primārā hiperparatireoidisms:
  • metastāžu vai audzēju rašanās kaulu audos;
  • liekā kalcija daudzums kaulos.

Narkotiku nosaukumi

Šodien aptiekās varat atrast milzīgu līdzīgu zāļu klāstu, un tie visi atšķiras ne tikai pēc cenas, bet arī pēc ietekmes uz ķermeni..

Šādas narkotikas ir vispopulārākās un pieprasītākās:

  • Klodronāts. Tas aktīvi cīnās pret osteolīzi un novērš hiperkalciēmijas attīstību. Sastāvdaļas maina kaulu audu struktūru un neļauj kalcija molekulām atdalīties ar fosfātiem.
    Klondronāts ļoti bieži tiek noteikts metastāzēm kaulos, jo tas kavē to attīstību un neļauj tām tālāk izplatīties;
  • Nātrija tiludronāts. Piesātina kaulus ar minerāliem un padara tos stiprākus. Visbiežāk tiek parakstīts Pedžeta slimība un deformējoša osteodistrofija;
  • Nātrija etidronāts. Atjauno kaulus osteoporozes gadījumā, to var lietot tikai sievietes.

Lietošanas instrukcija

Jums ir jālieto biofosfāti stingri saskaņā ar ārsta ieteikumiem. Parasti zāles lieto vienu reizi dienā, apmēram 1,5 stundas pirms ēšanas..

Tabletes ieteicams lietot tukšā dūšā. Tā kā biofosfāti ir ļoti cieti un slikti šķīst, tie jānomazgā ar siltu ūdeni..

Pēc biofosfātu uzņemšanas ieteicams pārvietoties (staigāt ar kājām) vai vismaz būt taisni nākamās divas stundas. Tas palīdzēs izvairīties no tādām blakusparādībām kā grēmas un smaguma sajūta..

Efektivitāte

Ja zāles tiek lietotas pareizi un regulāri (līdz 6 mēnešiem), pozitīvais efekts nebūs ilgi jūtams un ilgs 1-2 gadus.

Šādas zāles ietekmē ķermeni šādi:

  • atjaunot kaulu struktūras;
  • stiprināt kaulu audus un padarīt tos izturīgākus;
  • cīņa pret kaulu augšanas parādīšanos;
  • ir lieliska lūzumu novēršana.

Blakus efekti

Ja šādas zāles tiek lietotas nepareizi un nekontrolējami, tās var radīt milzīgu kaitējumu ķermenim..

Šeit ir minēti daži sarežģījumi, kas var rasties nepareizas lietošanas dēļ:

  • nieru disfunkcija;
  • redzes pasliktināšanās;
  • kuņģa-zarnu trakta slimību attīstība, piemēram, kuņģa čūlas, gastrīts un dažādi iekaisumi;
  • pastāvīga nelabums;
  • paaugstināts nogurums un vispārējs vājums;
  • apakšējā žokļa kaulu nekrozes attīstība.

No visa iepriekšminētā kļūst acīmredzams, lai arī cik efektīvi un iedarbīgi būtu biofosfāti, tie joprojām jālieto ļoti piesardzīgi un speciālista uzraudzībā..

Zāles jāizvēlas, ņemot vērā organisma un pašas slimības individuālās īpašības. Tikai šajā gadījumā ir iespējams uzlabot savu veselību un nekaitēt ķermenim..

Kam tiek izmantoti bisfosfonātu preparāti un kādi tie ir?

Bifosfonātu preparātus izmanto osteoporozes ārstēšanā un onkoloģijā (gan primārā vēža, gan metastāžu gadījumā). Bez šīm zālēm nav iespējams efektīvi ārstēt kaulu rezorbciju (iznīcināšanu).

Bifosfonātu ārstēšanas efektivitāte ir atkarīga arī no tā, kuru zāļu grupu pacients lieto. Fakts ir tāds, ka bisfosfonāti ir sadalīti trīs paaudzēs, kas atšķiras pēc izmaksām, blakusparādību skaita un terapijas efektivitātes..

Mēs analizēsim sīkāk zemāk..

1 Kas ir bisfosfonāti: vispārīgs apraksts un darbības princips

Bifosfonātu grupas zāles ķīmiskajā struktūrā atgādina dabiskos minerālus, kas iesaistīti kaulu audu metabolismā. Savā darbā viņi palēnina šo metabolismu, samazinot kaulu rezorbciju (tā iznīcināšanu).

Šajā gadījumā kaulu metabolismam ir arī apgriezts rezorbcijas process - audu veidošanās (reģenerācija). Bifosfonāti palēnina rezorbciju, pastiprina reģenerācijas procesu, tādējādi atjaunojot kaulu audus sākotnējā (ģenētiski) lielumā.

Visefektīvākie bifosfonāti

Šie fondi ir piemēroti tikai ārstēšanai, nevis profilaksei. To lietošana ir pamatota kauliem, kurus ietekmē jebkuras etioloģijas metabolisma (metabolisma) slimības. Labākās šīs grupas narkotikas (visefektīvākās un drošākās lietot) no trešās paaudzes.
uz izvēlni ↑

1.1. Indikācijas: kādām problēmām tās tiek izmantotas?

Bisfosfonātus galvenokārt izmanto osteopēnijas un sekundāru ļaundabīgu audzēju ārstēšanai. Tomēr papildus tam tos izmanto arī citām slimībām..

Pilns indikāciju saraksts bisfosfonātu uzņemšanai:

  • osteoporoze (par bifosfonātu izmantošanu osteoporozes gadījumā var lasīt atsevišķi) un osteopēnija (vietēja, difūzā vispārināta, pēcmenopauzes periodā);
  • atkārtotu lūzumu novēršana osteopēnijas gadījumā;
  • Pedžeta slimība (osteodistrofija, ļaundabīgs krūts jaunveidojums);
  • kaulu audu bojājumu izraisītu simptomu novēršana pacientiem ļaundabīgu jaunveidojumu pēdējās stadijās;
  • ļaundabīgu audzēju ārstēšana tieši, vairumā gadījumu - sekundāra (attīstīta sākotnējā audzēja metastāžu rezultātā);
  • sieviešu hipogonadisms (visas formas, izņemot hiperprolaktinēmiju);
  • kaulu metastāzes.

1.2. Vai ir kādas kontrindikācijas??

Kontrindikācijas bisfosfonātiem ir atkarīgas no tā, kuru narkotiku lieto. Pirmās līnijas bisfosfonātiem ir visvairāk kontrindikāciju, un tiem ir arī vislielākais iespējamo blakusparādību skaits..

Bifosfonātu izrakstīšana sievietēm

Vispārējās kontrindikācijas bisfosfonātiem:

  1. Paaugstināta jutība (alerģiju klātbūtne) pret vienu vai vairākām zāļu sastāvdaļām.
  2. Hipokalciēmijas klātbūtne.
  3. Grūtniecība (jebkurā trimestrī) vai zīdīšanas periods (zīdīšanas periods).
  4. Asins sarecēšanas sistēmas slimības ar paaugstinātu trombu veidošanās risku (tromboflebīts, ģenētiska trombofīlija, sirds ritma traucējumi, apakšējo ekstremitāšu varikozu vēnu klātbūtne).
  5. Hroniska hepatīta un / vai aknu cirozes klātbūtne.
  6. Hiperplastiskas patoloģijas endometrijā un / vai piena dziedzeros.
  7. Osteomalācijas klātbūtne uz osteopēnisko slimību fona.
  8. Saasinātas kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas klātbūtne.

1.3 Kā pareizi lietot bisfosfonātus? (video)

1.4 Bifosfonātu uzņemšanas blakusparādības

Bisfosfonātiem ir diezgan iespaidīgs blakusparādību saraksts, kas bieži rodas, ja pacients ilgstoši lieto narkotikas.

Iespējamās blakusparādības un komplikācijas:

  • miega traucējumi, depresija, apjukums, hroniska trauksme;
  • ādas nieze, hiperhidroze (pastiprināta svīšana), dažādi izsitumi;
  • alerģiskas reakcijas, līdz pat letālai (anafilaktiskais šoks, sabrukums, bronhu spazmas, balsenes edēma);
  • žokļa un citu kaulu audu nekroze (tabletes reti dod šādu blakusparādību, daudz biežāk injekcijas noved pie tā);
  • asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija, sirds ritma traucējumi;
  • drudzis, sāpes injekcijas vietā;
  • sausa mute, sāpes vēderā (vēderā), slikta dūša, vemšanas gadījumi, ilgstoši lietojot - anoreksija, caureja, stomatīts;
  • ģeneralizētas sāpes (sistēmiskas, vispārējas), konvulsīvs sindroms, mialģija un artralģija.

2 Klasifikācija

Bifosfonāti tiek klasificēti un sadalīti divās galvenajās grupās: slāpekli saturošās zāles un zāles, kurās slāpekļa nav. Kas attiecas uz abu grupu bifosfonātiem?

Bondronāta bisfosfonātu formas

Atšķirības ir katrā narkotiku sastāvā. Slāpekli saturošā grupa satur šādus komponentus:

  • nātrija alendronāts - koriģē metabolismu kaulu audos;
  • ibandronātskābe - efektīvi cīnās ar hiperkalciēmiju;
  • zoledronskābe - kā neatkarīga viela, ko lieto ļaundabīgu jaunveidojumu ārstēšanā, tā ietekmē rezorbcijas procesus;
  • nātrija ibandronāts - ievērojami samazina osteoklastu aktivitāti, tādējādi kavējot rezorbcijas procesus.

Vienkāršie bifosfonāti (bez slāpekļa) satur šādus komponentus:

  • etidronāts - cīnās pret ļaundabīgiem jaunveidojumiem, ir indicēts Pedžeta slimībai;
  • klodronāts - bloķē hiperkalciēmijas un osteolīzes attīstību, tiek izmantots kaulu metastāžu ārstēšanā;
  • nātrija tiludronāts - uzkrāj fosfātu savienojumus ar kalciju kaulu audos, pateicoties kam tas mineralizē un stiprina tos.

3 Bifosfonātu lietošanas instrukcijas

Nav īpašu noteikumu par bifosfonātu lietošanu. Ir tikai dažas receptes, kuras ir ļoti drosmīgi ignorēt. Pirmkārt, tāpēc samazinās ārstēšanas efektivitāte. Otrkārt, ievērojami palielināsies blakusparādību risks..

Visbiežāk izrakstītie bifosfonāti ir tabletes

Bisfosfonātu uzņemšanas pamatnoteikums ir tos lietot tikai tukšā dūšā, apmēram 30 minūtes pirms ēšanas. Zāles ievaino gremošanas trakta gļotādu, tāpēc pēc to uzņemšanas nav ieteicams atrasties horizontālā stāvoklī, lai neveicinātu grēmas / refluksa attīstību..

Tabletes jādzer tikai ar ūdeni, vēlams lielos daudzumos. Pacientam nav nepieciešami bifosfonātu injekciju norādījumi, jo šāda procedūra jāveic vienīgi ārstam vai medmāsai / medmāsai.

Sīkāku informāciju par bisfosfonātu lietošanu var iegūt no lietošanas instrukcijām, kas iekļautas iepakojumā. Varat arī jautāt savam ārstam vai, ārkārtējos gadījumos, farmaceitam, kurš pārdod produktu, par dažādām ārstēšanas niansēm..
uz izvēlni ↑

4 Bifosfonātu zāļu nosaukumi: saraksts

Kādi tur bifosfonāti? Kopumā ir vairāk nekā duci šādu narkotiku, un tās ir sadalītas trīs grupās (paaudzēs). Trešā grupa ir visefektīvākā, taču tai ir ievērojams trūkums - salīdzinoši augstās izmaksas.

Bisfosfonāts Bonefos 800 mg

Bifosfonātu bez slāpekļa vārdu saraksts:

  1. Pamatojoties uz tiludronskābi: Azatadīns (700 rubļu), Azelastīns (360 rubļi), Adapalen (700 rubļi).
  2. Balstīts uz etidronātu: Didronel (1600 rubļi), Xidiphon (309 rubļi).
  3. Balstīts uz klodronātu: Clobir (4000 rubļu), Bonefos (9600 rubļi), nātrija klodronāts (250 rubļi).

Slāpekli saturošu preparātu saraksts:

  • pamatojoties uz nātrija aledronātu: Alendronāts (613 rubļi);
  • pamatojoties uz ibadronātskābi: Ibandronate-Teva (1600 rubļi);
  • pamatojoties uz zoledronskābi: Zoledronāts (1400 rubļi), Zometa (5000 rubļu);
  • uz nātrija ibandronāta bāzes: Bonviva (4870 rubļi), Bondronat (8600 rubļi).

Bifosfonātus var iegādāties jebkurā aptiekā. Vairumā gadījumu ir nepieciešama ārsta recepte, īpaši injicējamām zāļu formām (šķīduma formā)..

Bifosfonāti - zāles osteoporozes ārstēšanai

Ir daudz zāļu, kas palīdz atbrīvoties no locītavu slimībām. Daži no tiem ietekmē tikai kaulus. Citas zāles ietekmē visu ķermeni. Viņi palīdz cilvēkam ātri atbrīvoties no slimības. Tos sauc par "bifosfonātiem". Par to, kas ir bifosfonāti un kā tie palīdz pacientam ātrāk atgūties - mēs pastāstīsim tālāk.

p, burtzīme 1,0,0,0,0 ->

Kas ir bifosfonāti?

Šīs ir zāles, kas novērš kaulu retināšanu. Tie arī samazina komplikāciju risku..

p, burtu pēdiņa 2,0,0,0,0 ->

p, bloķētā atsauce 3,0,0,0,0 ->

Bifosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas priekšrocības

Ārstēšanai paredzētie bisfosfonāti sastāv no diviem organiskiem savienojumiem, kas satur fosforu. Tie ir svarīgi elementi, kas viegli saistās ar kalciju un iekļūst kaulu struktūrā. Viņi uzkrājas kaulā un pozitīvi ietekmē to no iekšpuses..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Šo vielu darbības mehānisms ir tāds, ka tās samazina kaitīgu vielu izraisītu kaulu iznīcināšanas risku.

p, burtu pēdiņa 5,0,0,0,0 ->

Piemēram, tie samazina osteoklastu aktivitāti, bet palielina osteoblastu aktivitāti. Tieši pēdējās šūnas palielina jaunu kaulu audu veidošanos. Pateicoties viņiem, kauli pēc slimības kļūst elastīgāki, stiprāki un ātrāk atveseļojas..

p, burtzīme 6,0,0,0,0 ->

Veidi un klasifikācija

Parasti bifosfonātus osteoporozes (OP) ārstēšanai ārsti iedala 2 galvenajās grupās.

p, bloķētā pēdiņa 7,0,0,0,0 ->

Tās ir zāles, kas:

p, bloka pēdiņa 8,0,0,0,0 ->

  • satur slāpekli. Zāles, kas satur slāpekli, sauc par otrās un trešās paaudzes zālēm. Tās ir modernas un ļoti efektīvas zāles. Tie ir daudz labāki nekā vienkārši bifosfonāti;
  • to sastāvā nav slāpekļa. Šīs zāles parasti sauc par vienkāršiem bifosfonātiem. Piemēram, šādas zāles ir "Tiludronāts".

Indikācijas norīkošanai

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir ļoti nopietnas zāles.

p, burtzīme 9,0,0,0,0 ->

Papildus osteoporozei tie tiek izrakstīti:

p, bloka pēdiņa 10,0,0,0,0 ->

  • osteopēnija;
  • Pedžeta slimība;
  • bieži lūzumi;
  • metastāžu rašanās kaulu audos. Turklāt šādus medikamentus izraksta gan ārstēšanas laikā, gan profilakses laikā;
  • kaulu bojājums ar ļaundabīgu jaunveidojumu;
  • vēža ārstēšana;
  • hipogonādisms, kas visbiežāk ietekmē godīgāku dzimumu.

Šādas zāles kā bifosfonāti ir iekļautas kompleksā terapijā ne tikai osteoporozes, bet arī citu nopietnu slimību ārstēšanā. Viņi vairākas reizes paātrina pacienta atveseļošanās procesu..

p, bloka pēdiņa 11,0,1,0,0 ->

p, bloka pēdiņa 12,0,0,0,0 ->

Kam tiek piešķirti

Bifosfonāti tiek parakstīti pacientiem ar samazinātu T indeksu līdz -25 un zemāk.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Turklāt tie tiek izrakstīti personām ar:

p, bloka pēdiņa 14,0,0,0,0 ->

  • augšstilba kakla, vairāku skriemeļu lūzums, kas identificēti klīniski vai morfoloģiski;
  • lūzumi, kas raksturīgi osteoporozei. Ļoti bieži tie rodas cilvēkiem ar samazinātu kaulu masu, pie -1;
  • samazināti T indeksi līdz 2,5 un zemāki, ievērojot sekundāro OP;
  • osteopēnija, kas ir pakļauti riskam. Šādi pacienti ir gultas režīma pacienti, personas, kuras ārstējas ar hormonālo terapiju.

Tagad, kad esam izpētījuši jautājumu par to, kas ir bifosfonāti, ir vērts izdomāt, kādi tie ir..

p, bloka pēdiņa 15,0,0,0,0 ->

Zoledronic skābe

Tās ir zāles, ko lieto smagām, progresējošām osteoporozes formām. Un tiem ir arī pretaudzēju efekts, tiem ir maza ietekme uz kaulu audiem. Pēc to sastāva šādas zāles ir ļoti līdzīgas kaulu režģim..

p, burtu pēdiņa 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Zāles, kas satur zoledronātu, ietver:

Ibandronskābe

Šīs zāles, kas satur ibandronātu, sievietēm parasti tiek izrakstītas menopauzes laikā. Šāda terapija ar bifizfonātiem atbrīvo no osteoporozes pēcmenopauzes periodā, samazina parasto osteoporozes un patoloģisko lūzumu risku..

p, burtu pēdiņa 19,0,0,0,0 ->

Un tie arī palīdz atbrīvoties no metastāzēm, jo ​​tie satur bonronātu.

p, burtu pēdiņa 20,0,0,0,0 ->

Parasti pēcmenopauzes osteoporozes terapija ietver šādus bisfosfonātus, kas palīdz atbrīvoties no pēcmenopauzes osteoporozes. Pacienti tiek izrakstīti:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, bloka pēdiņa 22,0,0,0,0 ->

Alendronskābe

Tās ir zāles, kas satur alendronskābi. Viņi palīdz atjaunot kaulu audus, normalizēt vielmaiņas procesus organismā. Medikamentus izraksta vīriešiem un sievietēm. Tie galvenokārt palīdz atbrīvoties no senils osteoporozes, Pedžeta slimības, ļaundabīgas hiperkalciēmijas.

p, bloka pēdiņa 23,1,0,0,0 ->

Šie bifosfonāti, ko izmanto osteoporozes ārstēšanā, ietver zāles ar šādiem nosaukumiem:

Un bieži pacientam tiek izrakstītas zāles, kas satur klodronskābi. Tas ir "Clodron", "Bonefos".

p, bloķētā pēdiņa 25,0,0,0,0 ->

Zāles, kas satur klondronātu, samazina lūzumu risku cilvēkam un mazina sāpes.

p, blockquote 26,0,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Kas jums jāzina, ārstējot ar bifosfonātiem

Bisfosfonāti ir ļoti efektīvi. Bet, lai tie sniegtu vēlamo efektu, pacientam jāievēro šādi vienkārši noteikumi.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blokote 29,0,0,0,0 ->

  • lietojiet šīs zāles osteoporozes ārstēšanai ar kalciju. Tātad ķermenis to labāk absorbē. Tādēļ pacientam papildus tiek izrakstīts ksidifons;
  • 2-3 stundas pēc bifosfonātu uzņemšanas lietojiet kalciju saturošus medikamentus;
  • pirmo reizi lietojot narkotiku, pievērsiet uzmanību vispārējai veselībai. Ja viņam ir drudzis, stipras sāpes muskuļos, reibonis, nelabums, tad jums nevajadzētu baidīties. Tas ir normāli. Pēc 2-3 dienām šīs pazīmes pāries un vairs neparādīsies vispār;
  • ja rodas nepatīkami simptomi, turpiniet lietot narkotikas.

p, bloķētā pēdiņa 30,0,0,0,0 ->

Reģistratūras iespējas

Pirms bisfosfonāta lietošanas pacientam jāizlasa instrukcijas.

p, burtzīme 31,0,0,0,0 ->

Un viņam būtu jāņem vērā arī šādi jautājumi:

p, bloka pēdiņa 32,0,0,0,0 ->

  1. Pacients ar osteoporozi zāles var lietot tikai tukšā dūšā. Tas tiek darīts pusstundu pirms ēšanas..
  2. Nedrīkst sakošļāt tableti pirms tās lietošanas. To norij veselu. Košļājot šo tableti, pacientam var rasties čūlas mutē.
  3. Pēc tablešu lietošanas pacientam jāatrodas vertikālā stāvoklī un vismaz 1 stundu jāguļ. Šāda tehnika mazinās tablešu negatīvo ietekmi uz kuņģa-zarnu traktu (GIT), novērš čūlas procesu pacientam..
  4. 1,5 stundas pirms un pēc ēšanas pacientam nav ieteicams dzert piena produktus un ēst pārtiku, kas satur kalciju. Un jums vajadzētu arī atturēties no zāļu lietošanas ar magniju un dzelzi..

Atcerieties: Vienkāršus bisfosfonātus ņem kopā ar kalcija un D vitamīna piedevām.

Jūs nevarat apvienot šīs zāles ar alkoholiskajiem dzērieniem. Un, lietojot šīs zāles, pacientam vajadzētu dzert daudz ūdens. Jums arī jādzer tabletes ar lielu daudzumu šķidruma: no 200 līdz 400 ml. Ir svarīgi, lai pacients, vienlaikus lietojot medikamentus, kontrolētu nieres. Viņam ir arī jāuzrauga kalcija daudzums asinīs..

p, blokote 34,0,0,1,0 ->

Atcerieties: šo zāļu kursu un devu var aprēķināt tikai ārsts. Pacients pats to nevar palielināt.

Blakus efekti

Bifosfonāti ir medikamenti, kas var palīdzēt mazināt osteoporozi. Bet dažos gadījumos tie noved pie šādu komplikāciju parādīšanās pacientam.

p, bloķētā atsauce 36,0,0,0,0 ->

Kad tos lieto, pacients var:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • parādās alerģija nātrenes formā, izsitumi uz ādas;
  • attīstīt anafilaktisko šoku;
  • rodas smags vājums, miegainība;
  • redzes aktivitātes samazināšanās;
  • acīs ir sāpes;
  • attīstās konjunktivīts, akūta elpceļu vīrusu infekcija (ARVI);
  • ķermeņa temperatūra strauji paaugstinās;
  • rodas drebuļi, drudzis;
  • ir asas sāpes vēderā, slikta dūša, aizcietējumi, caureja;
  • notiek gūžas kaula lūzums;
  • attīstīt hipokalciēmiju. Visbiežāk tas rodas tiem pacientiem, kuriem zāles ievada intravenozi;
  • rodas žokļa osteonekroze. Parasti tā rodas tiem pacientiem, kurus ārstē ar slāpekli saturošām zālēm. Un arī šādos preparātos ir nātrija ibandronāts, kam arī nav vislabākās ietekmes uz cilvēka ķermeni..

Atcerieties: ja pacientam, lietojot medikamentus, ir kāds no iepriekšminētajiem simptomiem, viņam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu..

Blakusparādību video

p, bloka pēdiņa 39,0,0,0,0 ->

Kontrindikācijas

Šīs zāles patiešām palīdz atbrīvoties no slimības, taču ne visi tās var lietot..

p, bloka pēdiņa 40,0,0,0,0 ->

Piemēram, tie ir aizliegti:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

  • grūtnieces un sievietes zīdīšanas laikā;
  • pacienti līdz 18 gadu vecumam;
  • personas ar kuņģa un zarnu trakta problēmām;
  • cilvēki ar nieru mazspēju;
  • personas, kuras cieš no individuālas nepanesības pret vielām, kas veido šīs zāles.

Saderība ar zālēm

Bifosfonāti, ko izmanto osteoporozes ārstēšanai, ir smagas zāles, un tos nedrīkst kombinēt ar citiem medikamentiem, kas nedarbojas labi ar bifosfonātiem. Dažādu farmakoloģisko grupu narkotiku kopīga lietošana var izraisīt nepatīkamu simptomu saasināšanos, bīstamu komplikāciju parādīšanos..

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Kā pareizi lietot narkotikas

Bet, ja cilvēkam joprojām jālieto vairākas zāles, ieskaitot bifosfonātus, tad, lietojot visus šos līdzekļus, viņam jāņem vērā šādi vienkārši noteikumi.

p, bloka pēdiņa 43,0,0,0,0 ->

Vienlaicīga bifosfonātu lietošana ar:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

  • pretiekaisuma nesteroīdie medikamenti kairina kuņģa gļotādu un visu kuņģa-zarnu traktu;
  • cilpas diurētiskie līdzekļi palielina cilvēka iespēju saslimt ar hipokalciēmiju, hipomagnesēmiju. Bisfosfonāti samazina kalcija un magnija daudzumu pacienta ķermenī, kas viņam var būt bīstams;
  • antibakteriālas zāles, kas pieder aminoglikozīdu grupai, pastiprina toksīnu iedarbību uz nierēm. Un šādai parādībai nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība..

Video, kā pareizi rīkoties

p, bloķētā pēdiņa 45,0,0,0,0 ->

Secinājums

bifosfonāti ir nopietnas zāles, kuras var parakstīt tikai ārsts. Pacientam nevajadzētu mēģināt tos ārstēt patstāvīgi. Tas var izraisīt simptomu saasināšanos, pacienta veselības pasliktināšanos. Un dažos gadījumos to uzņemšana pat var izraisīt pacienta nāvi..

Bisfosfonāti ķīmijterapijā

Metastātiska kaulu slimība ir viena no biežākajām audzēju slimību izpausmēm.

Kaulu metastāzes bieži sarežģī krūts vēža (BC), prostatas, plaušu, nieru un vairogdziedzera vēža gaitu.

Kuņģa-zarnu trakta (GIT) audzēji, olnīcu vēzis, melanoma, limfomas, lai arī mazāk izplatītas, var arī metastēt kaulu.

Mielomas gadījumā vairāki kaulu audzēju bojājumi ir viena no galvenajām slimības izpausmēm. Kaulu metastāzes ievērojami pasliktina pacientu stāvokli, izraisot sāpes, patoloģiskus lūzumus. Kad mugurkauls ir bojāts, rodas muguras smadzeņu saspiešanas simptomi ar simptomiem, kas saistīti ar parēzi vai ekstremitāšu paralīzi un iegurņa traucējumiem..

Metabolisma traucējumi kaulu metastāzēs ietver tādu potenciāli dzīvībai bīstamu komplikāciju kā hiperkalcēmija.

Vidējā dzīvildze pacientiem ar kaulu metastāzēm svārstās no 6 līdz 48 mēnešiem. atkarībā no audzēja veida, un, izmantojot modernās ārstēšanas metodes, to var būt daudz vairāk, un attiecīgi viņu dzīves kvalitātei ir īpaša nozīme.

Mūsdienu terapija, ieskaitot radiāciju, ķirurģiju, ķīmijterapiju un hormonu terapiju, uzlabo ārstēšanas rezultātus pacientiem ar kaulu metastāzēm, galvenokārt pacientiem ar krūts vēzi un prostatas vēzi, kā arī mielomu. Īpaša nozīme kaulu metastāžu pacientu ārstēšanā ir tādu zāļu, kas var īpaši ietekmēt kaulu audus, lietošanai - bisfosfonātiem.

Ir zināms, ka kaulu veidošanās, kas notiek visā cilvēka dzīvē, tiek veikta osteoklastu, kas rezorbē kaulu, un osteoblastu, kas veido jaunus kaulaudus, aktivitātes dēļ..

Audzēja šūnas ražo virkni augšanas faktoru un citokīnu, kā arī ar paratireoīdiem saistīto olbaltumvielu (PTHrP), kas atjauno osteoklastu prekursorus un aktivizē nobriedušus osteoklastus..

Viens no galvenajiem osteoklastu aktivitātes stimulēšanas mehānismiem ir kodola faktora kappa B receptora (RANK) aktivizēšana ar tā dabiskā liganda RANK-L palīdzību. RANK un osteoprotegerīns konkurē par saikni ar RANK-L, kas fizioloģiskos apstākļos modulē osteoklastu darbību un nodrošina normālu kaulu veidošanos. Ar pārmērīgu osteoklastu aktivitāti bez atbilstošas ​​osteoblastu aktivizēšanas rodas pārmērīga kaulu rezorbcija un kaulu metastāžu veidošanās.

Šajā sakarā mēģinājumi rīkoties ar osteoklastiem, novēršot to aktivizēšanu, nobriešanu un to prekursoru piesaisti, ir kļuvuši par galveno uzmanību pētniecībā kaulu metastāžu ārstēšanai..

Starp zālēm, kas kavē osteoklastu darbību (kalcitonīns, gallija nitrāts, bisfosfonāti), visaktīvākie bija bisfosfonāti.

Slāpekli saturoši bisfosfonāti ir aktīvāki kaulu rezorbcijas inhibitori nekā pirmās paaudzes bisfosfonāti. Preklīniskie pētījumi parādīja, ka slāpekli saturoši bisfosfonāti, jo īpaši pamidronāts, ir 10-100 reizes aktīvāki nekā klodronāts, ibandronāts ir 10 reizes aktīvāks nekā pamidronāts, un zoledronskābe, kas satur divus slāpekļa atomus molekulā, ir 30-850 reizes aktīvāka nekā pamidronāts.

Slāpekli saturošu bifosfonātu izteiktāka aktivitāte ļāva samazināt to ievadīšanas laiku. Pamidronāts (Aredia) 90 mg devā tiek ievadīts 4 stundu laikā, ibandronāts (Bondronāts) 6 mg devā - 1-2 stundas, zoledronskābe (Zometa) 4 mg devā - 15 minūšu laikā..

Bifosfonātu intravenozas ievadīšanas devu un laiku ierobežo iespējamā nieru mazspēja, tāpēc pirms lietošanas uzsākšanas, kā arī pirms katras zāļu ievadīšanas ieteicams noteikt seruma kreatinīna līmeni. Kreatinīna līmeņa paaugstināšanās gadījumā nākamo infūziju atliek, līdz kreatinīna līmenis pazeminās līdz sākotnējam līmenim vai līdz skaitļiem, kas ir tikai par 10% augstāki nekā sākotnējais līmenis.

Ja ārstēšanas laikā tiek ievēroti pacientu izvēles un kreatinīna parametru uzraudzības kritēriji, ir iespējams ilgstoši lietot modernus bisfosfonātus bez nozīmīgām nefrotoksicitātes izpausmēm..

Citas blakusparādības, lietojot bisfosfonātus, ir mēreni izteiktas, un, kā likums, tām nav jāpārtrauc zāļu lietošana. IV injekciju var pavadīt gripai līdzīgs sindroms, kas bieži rodas pēc pirmās injekcijas. Tas izpaužas kā drudzis, noguruma sajūta, kaulu sāpes..

10 000 ar bisfosfonātiem ārstētu pacientu retrospektīva analīze atklāja retu, bet nopietnu komplikāciju - mazāk nekā 1% pacientu - žokļa osteonekrozi. Šīs komplikācijas raksturs joprojām ir neskaidrs, tāpēc pacientiem, kuri saņem bisfosfonātus, ieteicams rūpīgi uzraudzīt mutes dobuma stāvokli un ārstēšanas laikā izvairīties no invazīvām zobārstniecības procedūrām..

Klīniskie pētījumi parādīja, ka intravenozie bifosfonāti ir kaulu audzēju izraisītas hiperkalciēmijas izvēles metode. Randomizētos pētījumos ir parādīts klodronāts, ibandronāts, pamidronāts un zoledronskābe, lai samazinātu skeleta komplikācijas, ieskaitot lūzumus, sāpes, hiperkalcēmiju un muguras smadzeņu saspiešanu..

Klīniskie pētījumi parādīja laika palielināšanos līdz pirmajai skeleta komplikācijai (notikumam), t.i. perioda bez notikumiem palielināšanās, nepieciešamība pēc radiācijas terapijas un ortopēdiskiem palīglīdzekļiem, kā arī dzīves kvalitātes uzlabošanās pacientiem ar ļaundabīgu audzēju metastāzēm kaulos, lietojot bisfosfonātus.

Pacientiem ar krūts vēža metastāzēm kaulos bisfosfonātu lietošana papildus hormonu un ķīmijterapijai samazina skeleta komplikāciju attīstības risku. Bifosfonātu lietošana krūts vēža slimniekiem bez kaulu metastāzēm nav piemērota.

Sakarā ar to, ka bifosfonāti tiek izmantoti osteopēnijas un osteoporozes ārstēšanai, pašlaik tiek pētīta šo zāļu lietošanas iespējamība krūts vēža slimniekiem menopauzes periodā, kas saņem aromatāzes inhibitorus kā adjuvanta terapiju..

Pirmie Z-FAST (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) pētījuma rezultāti norāda, ka zoledronskābes lietošana devā 4 mg IV 1 ik pēc 6 mēnešiem. var novērst osteopēniju pacientiem, kuri saņem adjuvantu letrozolu (Femara).

Līdzīgi rezultāti tika iegūti pētījumā ARIBON, lietojot ibandronātu 150 mg devā iekšķīgi vienu reizi mēnesī krūts vēža slimniekiem, kuri lietoja adjuvantu anastrozolu (Arimidex).

Bisfosfonātu lietošana galvenokārt ikmēneša intravenozu injekciju veidā tiek uzskatīta par starptautisku standartu kaulu metastāžu pacientu ārstēšanai neatkarīgi un vienlaikus ar citu terapiju (ķīmijterapija, hormonu terapija, staru terapija).

Bifosfonātu lietošana jāsāk tūlīt pēc kaulu metastāžu noteikšanas un jāturpina uz nenoteiktu laiku, atkarībā no tolerances, regulāri kontrolējot nieru darbību (kreatinīna līmeņa noteikšana pirms nākamās zāļu ievadīšanas).

Īpaša interese ir bifosfonātu tiešās pretvēža iedarbības izpēte. Eksperimenti parādīja zoledronskābes iedarbības iespējamību uz audzēja augšanu in vitro un in vivo, gan tiešā veidā ietekmējot audzēja šūnu adhēziju un invāziju, gan netiešā iedarbībā uz angioģenēzi un imūnmodulāciju, kā arī zoledronskābes un klasisko pretvēža zāļu, piemēram, taksānu un sinerģisma sinerģisma iespējamību. antraciklīni.

Viens nejaušināts klīniskais pētījums parāda labāku rezultātu pacientiem ar krūts vēzi, kuri tika ārstēti ar adjuvantu kombinācijā ar zoledronskābi.

Bifosfonātu ieviešana klīniskajā praksē ir ievērojami uzlabojusi ārstēšanas iespējas pacientiem ar ļaundabīgu audzēju metastāzēm kaulos. Tas galvenokārt attiecas uz pacientiem ar krūts vēža metastāzēm kaulos, kuru ārstēšanā bisfosfonātu efektivitāte ir pārliecinoši pierādīta vairāku tūkstošu pacientu metaanalīzē, kuri ārstējās modernos daudzcentru randomizētos pētījumos..

Tika atklāta iespēja samazināt ar kaulu bojājumiem saistīto komplikāciju skaitu, tā dēvētās skeleta komplikācijas, kā arī iespēja ar bifosfonātu palīdzību samazināt sāpes un uzlabot pacientu dzīves kvalitāti. Pārliecinoši pierādīta bisfosfonātu terapijas lietderība pacientiem ar prostatas vēža metastāzēm kaulos un citiem cietiem audzējiem (plaušu vēzis, nieres)..

Starp bisfosfonātiem visaktīvākie medikamenti ir mūsdienu slāpekli saturoši jaunākās paaudzes bisfosfonāti: zoledronskābe, pamidronāts, ibandronāts.

Bifosfonātu izmantošana ļaundabīgu audzēju metastāzēm kaulos paralēli ķīmijterapijai, hormonu un staru terapijai ir kļuvusi par modernu starptautisku ārstēšanas standartu pacientiem ar ļaundabīgu audzēju metastāzēm kaulos, kā arī pacientiem ar mielomu.

Bifosfonātu grupas preparāti

Zoledronic skābe

Sinonīmi: Zometa, Resorba.

Indikācijas: ļaundabīgu audzēju (krūts vēža, prostatas vēža, nieru vēža un citu ļaundabīgu audzēju) metastāzes kaulos un mielomas (multiplās mielomas); hiperkalciēmija ļaundabīgu audzēju dēļ.

Devas un režīmi: intravenozi pilēt 15 minūtes 4 mg devā ik pēc 3-4 nedēļām.

Blakusparādības: hipertermija, gripai līdzīgs sindroms, galvassāpes, konjunktivīts, slikta dūša, vemšana, anoreksija, nieru darbības traucējumi, paaugstinātas jutības reakcijas, hipofosfatemija, hipokalcēmija, paaugstināts kreatinīna un urīnvielas līmenis serumā.

Izdalīšanās forma: liofilizēts pulveris flakonos pa 4 mg.

Ibandronskābe

Sinonīmi: Bondronat, Ibandronat.

Indikācijas: tāds pats kā zoledronskābe.

Devas un shēmas: intravenozi pilēt 2 stundas 2-4 mg devā (atkarībā no hiperkalciēmijas pakāpes). Pirms ievadīšanas nepieciešama atbilstoša rehidratācija. Metastātisku kaulu bojājumu gadījumā 6 mg intravenozi pilina 1-2 stundas (ar normālu nieru darbību, iespējams intravenozs piliens vismaz 15 minūtes) reizi 3-4 nedēļās. vai 50 mg iekšķīgi katru dienu.

Blakusparādības: hipertermija, gripai līdzīgs sindroms, paaugstinātas jutības reakcijas.

Izdalīšanās forma: koncentrāts infūzijām flakonos pa 2 mg / 2 ml vai 6 mg / 6 ml; apvalkotās tabletes, 50 mg.

Klodronskābe

Sinonīmi: Bonefos, Klodronāts, Clobir, Sindronāts, dihlormetilēna bisfosfonāts.

Dabiskā pirofosfāta analogs.

Indikācijas: tāds pats kā zoledronskābe.

Devas un shēmas: iekšķīgi lieto hiperkalciēmijas gadījumā ar devu 3200–2400 mg / dienā, sadalot to 3-4 devās. Ar normālu kalcija līmeni serumā dienas deva ir 2400-1600 mg, dalot 2-3 devās. IV lieto devā 3-5 mg / kg. To atšķaida ar fizioloģisko šķīdumu un injicē 3 stundas dienā 3-7 dienas. Pēc kalcija satura normalizēšanas asinīs pacienti tiek pārvietoti uz perorālu ārstēšanu..

Blakusparādības: sāpes vēderā, caureja; reti - reibonis, noguruma sajūta, kas izpaužas ārstēšanas sākumā un pēc tam ar tās turpināšanu apstājas. Ir aprakstīta laktātdehidrogenāzes (LDH) aktivitātes palielināšanās. Lietojot intravenozi lielāku devu nekā ieteikts, aprakstīti nieru mazspējas gadījumi. Nepieciešama nieru un aknu darbības kontrole.

Izdalīšanās forma: tabletes 400 un 800 mg; kapsulas 400 mg; infūzijas koncentrāts 300 mg / 5 ml.

Pamidronskābe (Pamicironic acid)

Sinonīmi: Aredia, Pomegara, dinātrija pamidronāts.

Indikācijas: tāds pats kā zoledronskābe.

Devas un shēmas: 90 mg 250 ml infūzijas šķīduma 2 stundu ilgas intravenozas infūzijas veidā (ātrums nepārsniedz 60 mg / h) vienu reizi vai 15–30 mg 2–4 dienas. Kopējā zāļu deva ir atkarīga no kalcija līmeņa serumā un nedrīkst pārsniegt 90 mg. Multiplās mielomas un hiperkalciēmijas gadījumā zāles ievada 4 vai vairāk stundu laikā 500 ml infūzijas šķīduma. Pirms ievadīšanas vai terapijas laikā ieteicams veikt rehidrāciju ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu. Atkārtoti kursi tiek veikti 3-4 nedēļu laikā.

Blakusparādības: asimptomātiska hipokalciēmija, hipertermija, gripai līdzīgi simptomi; dažreiz - slikta dūša, vemšana, galvassāpes; reti - muskuļu spazmas, parestēzijas, hematūrija, akūta nieru mazspēja.

Izdalīšanās forma: šķīdums ampulās 15 mg / 5 ml vai liofilizāts flakonos 15.30, 60 un 90 mg ar pievienoto šķīdinātāju.


Lai Iegūtu Vairāk Informācijas Par Bursīts